【CAS 号】：479-98-1

【EINECS 登录号】： 207-540-8

【分子式】：C15H22O9

【分子量】：346.33

【纯度】：98%以上，检测方法HPLC。

【化学名】：β-D-吡喃葡萄糖苷；[1S-(1a,4aa,5a,7aa)]-1,4a,5,7a-Tetrahydro-5-hydroxy-7-(hydroxymethyl)cyclopenta[c]pyran-1-yl-b-D-glucopyranoside

【成分分类】：环烯醚萜苷类

【物理性质】：桃叶珊瑚苷为白色针状结晶（乙醇），熔点181°(乙醇-乙醚), [α]21D-163.1°(c=1.6)。溶于水、乙醇及甲醇, 几乎不溶于氯仿、乙醚及石油醚。

桃叶珊瑚苷的苷键极易为酸水解断裂，所得到的苷元分子中含有半缩醛结构，性质活泼，容易进一步发生氧化聚合等反应，是一个较不稳定的成分。含有桃叶珊瑚苷的药材性状很不稳定，如新鲜杜仲内表皮原为白色，经加工“发汗”后即变为黑色，玄参采挖时根皮呈黄白色，经晾晒后皮内发粘并变为乌黑色，这些现象都与桃叶珊瑚苷分解有关。Chun In Koo等采用反相HPLC研究了pH值、离子强度、金属离子对桃叶珊瑚苷的影响，发现桃叶珊瑚苷在强酸中能够快速降解生成棕黑色沉淀。杨小梅等利用高效液相色谱、薄层色谱研究了光线、温度、弱酸、弱碱及氧化作用对桃叶珊瑚苷的影响，发现温度、弱碱、氧化作用对其稳定性影响较大，建议应在低温(一般是50 ℃以下)、短时间内完成提取分离操作，真空干燥后密封避光保存能够保证桃叶珊瑚苷的相对稳定。

桃叶珊瑚苷的主要来源为天然植物中提取，也有人运用细胞工程方法，在杜仲的愈伤组织培养出桃叶珊瑚苷。从经济角度看，由于可供提取桃叶珊瑚苷的植物大多廉价易得，所以从植物中提取桃叶珊瑚苷比其他方法更具有研究开发前景。

桃叶珊瑚苷分子小，极性大，可以用水、乙醇、甲醇等极性溶剂进行提取，但是提取的时间、温度、强光等对提取效率有明显影响。彭密军等用正交试验法对杜仲中的桃叶珊瑚苷的提取工艺进行了优选，考察了提取时间、提取温度、提取次数、提取溶剂乙醇含量以及料液比等因素对提取的影响，确定最佳提取参数为温度70 ℃，时间0.5 h，提取次数3 次，提取溶剂为80 %的乙醇，料液比为1：9。

有报道采用胶束电动毛细管色谱法分析比较多种提取方法从Veronica longifolia 叶中和车前属植物中提取桃叶珊瑚苷的效率，结果表明用水做溶剂，加热提取桃叶珊瑚苷是最有效的措施，常压和加压提取的效率差别不大，而采用乙醇提取的效率则较低，仅为常压热水提取率的22 %，常压热水提取率的最低相对标准偏差仅为8 %，加压热水提取率的最高相对标准偏差为73 %。

与传统的溶剂提取法相比，超临界CO2萃取法具有操作简单、活性成分保存好、后续分离易于进行等特点。魏屹等采用超临界CO2萃取法，在分离压力6.5 MPa，分离温度55 ℃，CO2 的流速为25.0 L·h-1，以95 %乙醇作为夹带剂，萃取压力20 MPa、萃取温度40 ℃、萃取时间1 h的工艺从峨眉桃叶珊瑚中萃取桃叶珊瑚苷的得率为2.85 %。

由于桃叶珊瑚苷的极性较大，因此要获得纯度很高的单一分子并不容易。郭丽冰等采用6 种不同型号大孔树脂分离纯化车前草中的桃叶珊瑚苷，发现D101、D19型树脂对桃叶珊瑚苷的吸附力很弱，洗脱时未能与一些色素、糖等水溶性杂质分开，而D301R和D141树脂中桃叶珊瑚苷都集中在50 %乙醇洗脱部位，回收率均可达到70.0 %。孙文基等采用制备型高效液相色谱从鲜玄参根中分离纯化得到了纯度大于99.0 %的桃叶珊瑚苷。

由植物次生代谢途径生成的有效成分的量都很少，从植物中大量提取与分离活性成分上有相当难度，而运用组织培养技术诱导次生代谢物含量高的愈伤组织，然后通过改变培养发酵条件(如温度、光照及碳源等)，应用次生代谢诱导子以及增加底物分子浓度等来改变目标产物产量的研究最近备受关注。曾黎琼等对杜仲的叶片、茎段、子房、花药等愈伤组织的培养物的有效成分进行了研究，发现树皮、叶片和愈伤组织中都有含量不等的桃叶珊瑚苷。唐建军等研究发现添加前体丙酮酸和次生代谢诱导子葡聚糖可显著增加杜仲愈伤组织中桃叶珊瑚苷的产量。

桃叶珊瑚苷属于环戊烯型的环烯醚萜苷，此类化合物在植物体中是由焦磷酸牛儿醇磷酸酯经水解脱去焦磷酸后，经过氧化形成柠檬醛，后者经环合、双键位移、水合和氧化，形成伊蚁二醛，然后伊蚁二醛经烯醇化后，发生分子内缩合形成环烯醚萜醇，进而形成环烯醚萜苷。

杨小宝等从4-氢-5-羟基-3-亚甲基-5H-环戊二烯[2，1-c]吡啶以BH3·THF和H2O2/ NaOH处理，以57 %的收率得到了一对差向异构的二醇，再用过量新制的MnO2于室温在CH2Cl2中搅拌20 h实现了苄位选择性氧化，以52 %的收率得到了(±)-桃叶珊瑚素A[(±)-1]，总产率为30 %，又以3-溴-4-pyridinecarboxaldehyde 为反应底屋用四步反应获得了桃叶珊瑚素B，总产率为39 %。 由于桃叶珊瑚苷的特殊结构和显著活性，可以其为起始物通过立体选择性的反应合成多种化合物，甚至是活性更强的分子，当考虑环烯醚萜和其苷元作为手性前体化合物来合成环戊烷骨架的潜在应用时，桃叶珊瑚苷苷元就显得更有价值了，其可以作为合成前列腺素和其他生物学活性的环戊烯化合物的手性天然前体物质，通过诱导桃叶珊瑚苷苷元的双键移位（Δ7→Δ8）和阻止二醛结构的缩合来可实现杜仲醇(Eucommiol)的合成。用无水Na2CO3在苷元的乙酸乙酯或丙酮溶液中70 ℃温孵24～48小时，苷元可转化为手性分子Eucommial，在该水溶液中加入NaBH4，可定量的生成杜仲醇。杜仲醇和苷元的二醛形式在结构上非常类似，表明这些化合物在植物体内有一定的关系，此反应简单且产率很高，对天然环戊醇化合物的合成具有极大意义。 通过酶水解桃叶珊瑚苷再用NaBH4还原桃叶珊瑚苷苷元可以得到一个手性的环戊烯四醇-异杜仲醇(Isoeucommiol)，一个新的合成甲基茉莉酮酸酯和前列腺素的中间体。再通过酸催化环化异杜仲醇，获得了一个改良的前列腺素的前体化合物6，7-双羟甲基-顺-2-氧杂二环[3.3.0]辛-7-烯。Vokatsoa C.R.报道了用桃叶珊瑚苷合成了具有抗生素活性的氨基苷类似物——10，6'-二氨基-10，6'-二脱氧桃叶珊瑚苷和(6R)-6，10，6'-三氨基-6，10，6'-三脱氧桃叶珊瑚苷，AU的C-9和C-6’羟基在碱性条件下可以被叔丁基二甲基氯硅烷选择性烷基化，将甲硅烷基脱去后，以邻苯二甲酰亚胺提供氮进行Mitsunobu反应，再用醋酐乙酰化后可得到上述两个化合物。

桃叶珊瑚苷是4-位无取代基环烯醚萜苷，含有多个极性官能团，性质活泼，极性较强，其含量测定方法主要有分光光度法、薄层扫描色谱法、HPLC法、毛细管电泳法等。桃叶珊瑚苷与硫酸铜、对二甲氨基苯甲醛等试剂反应生成有特定吸收波长的有色物质，因此可对其进行分光光度测定。

彭密军等采用均匀设计法对对二甲氨基苯甲醛显色测定桃叶珊瑚苷的分光光度法进行了优化，研究了显色剂用量、显色时间、显色温度、酸用量等因素对桃叶珊瑚苷显色反应的影响，发现20 %的盐酸和浓硫酸催化效果均较好，吸光度相差不大，最佳反应条件是显色剂用量为117 mL，显色时间为22 min，显色温度为75 ℃，20 %盐酸的用量为0.5 mL，冷却时间为10 min，乙醇用量为215 mL，显色产物在室温下可稳定60 min，此方法灵敏度高，线性范围为4.5～45 μg·mL-1，生成的有色物质的最大吸收波长为601 nm。 Krzek J.等利用高效薄层板对糖浆制剂中桃叶珊瑚苷进行了分离，以1，4-二甲基苯甲醛乙醇液：浓盐酸(2：1) 为显色剂，对桃叶珊瑚苷进行了薄层扫描法定量，扫描波长为580nm，此法的最低检测限为0.046 µg·mL-1，回收率为91.14 %。用薄层扫描法同样也被用于植物和兔眼房水中桃叶珊瑚苷及其代谢物的含量测定。桃叶珊瑚苷有孤立的两个双键，在206 – 210 nm处有较强吸收，利用HPLC法对桃叶珊瑚苷定量的报道较多。常用的色谱柱多为反相C18柱，流动相多为甲醇-水体系，如甲醇-水(17 ：83)，检测波长多为204、206、210 nm。用HPLC测定时桃叶珊瑚苷的保留时间很短， 紫外检测时甲醇、乙腈等均会产生一定干扰，孙文基等建 立了HPLC-蒸发光散射检测（ELSD）法测定杜仲皮、杜仲叶和杜仲种子中桃叶珊瑚苷的含量，采用Inertsil ODS-3 C18色谱柱(4.6mm×250mm，5μm)， 流动相为甲醇-水(8 ： 92)，流速1.0 mL·min-1，ELSD 气化室温度112.9 ℃，气体流速2.8 L·min-1，线性范围为1.04～20.9 μg，杜仲皮、杜仲叶和杜仲种子中桃叶珊瑚苷的含量分别为0.999 %，1.031 %，2.498 %。Cogne A.L.等采用HPLC-UV-MS和HPLC-NMR研究了Jamesbrittenia fodina (Wild) O. M. Hilliard 的甲醇提取物中环烯醚萜类化合物的稳定性并对六种不稳定的AU衍生物进行了有效确证。胶束电动毛细管色谱法上近几年发展起来的一种高效的分离手段，此法也可用于桃叶珊瑚苷的定量。Jurisic R.采用胶束电动色谱测定七种车前属植物热水提取物中的桃叶珊瑚苷，其含量从0.27 %到1.81 %不等。Suomi J.等采用胶束电动毛细管色谱-电喷雾离子化质谱联用从Melitaea cinxia蝶成虫及幼虫体内分离并鉴定了包括桃叶珊瑚苷在内的6 种环烯醚萜苷，选取[M+Na]+，[M+Li]+ 和[M+NH4]+对桃叶珊瑚苷进行了定量，最低定量限为50 mg·L-1。

桃叶珊瑚苷的生物活性报道较多，但绝大部分是用桃叶珊瑚苷或桃叶珊瑚苷与β-葡萄糖苷酶作用形成含苷元的混合物来完成的，因而其生物活性研究均不够深入和细致，这是由于桃叶珊瑚苷苷元的不稳定性而导致其纯品的制备和保存较为困难造成的。通常认为苷类药物发挥药效的主要是其苷元，糖的存在只是便于药物的吸收。当桃叶珊瑚苷被β-葡萄糖苷酶水解后，药理活性也相应改变。因此，对桃叶珊瑚苷苷元的研究将是桃叶珊瑚苷生物活性研究的重点。

植物抗生素

植物的次生代谢产物-环烯醚萜类成分是大自然赐给植物的“保护伞”，当植物遭遇病原菌或昆虫的袭击时，次生代谢产物会应激性的产生反应防御“敌人”的“进攻”。多数车前科植物在接种病原性微生物后也能够防御性产生桃叶珊瑚苷和梓醇，Biere A.等人等研究了食草昆虫Spodoptera exigua 和病原菌Diaporthe adunca对车前科植物 Plantago lanceolata 的作用，发现含桃叶珊瑚苷和梓醇多的植物的抗病虫害能力明显高于环烯醚萜类成分含量低的植物，这可能是因为被病原菌感染的植物产生了大量具有苦味的环烯醚萜类成分，是苦味而非毒性阻止了昆虫的啃食。Marak H.B.等研究者也证明有些车前科植物可快速对Diaporthe adunca感染可作出反应，6 h后即可检测到被诱导产生的桃叶珊瑚苷和梓醇，而且在8 天内没有中断，其中接种部位桃叶珊瑚苷和梓醇的水平最高，分别高出对照组的97 %和37 %，尽管这种被病原性微生物感染的植物从作为昆虫的食品的角度上没有任何质量的降低，甚至营养更加平衡了，但昆虫却不再啃食，这些提示我们在自然界桃叶珊瑚苷与病原体感染有密切联系，可以说环烯醚萜类成分是植物的“广谱抗生素”它能增强植物对外界的防御能力。

抗病毒作用

桃叶珊瑚苷对多种毒物引起的肝损伤具有保护作用。早在1978年，Chang I.M.等就发现了车前种子的提取物具有潜在的保肝活性，5年后人们证实正是桃叶珊瑚苷发挥了抗病毒、保护肝脏的作用。Yang K.H.等报道日本桃叶珊瑚的提取物对四氯化碳诱导的肝脏损伤有保护作用，给小鼠灌胃0.2 mL·kg-1·d-1四氯化碳后，桃叶珊瑚苷可缩短小鼠的环己烯巴比妥引起睡眠时间，空白盐水组、四氯化碳组和四氯化碳与桃叶珊瑚苷合并给药组的睡眠时间分别为24.8 ± 8.8 min、60.5 ± 9.5 min和28.0 ± 3.2 min，而且桃叶珊瑚苷明显降低四氯化碳引起的血清中谷草转氨酶和谷丙转氨酶的水平，在体外

可抑制肝脏RNA 和蛋白合成；桃叶珊瑚苷还能阻止由a-鹅膏菌素(a-amanitin)所引起的小鼠肝脏RNA合成水平下降，显著提高肝损伤小鼠的存活率，甚至是染毒后12 h，再腹腔注射给予桃叶珊瑚苷治疗仍然有效，另外桃叶珊瑚苷对比格犬的蘑菇毒素中毒有解毒作用，在体外还可抑制乙型肝炎病毒DNA的复制。对于桃叶珊瑚苷的解毒保肝机制有学者认为桃叶珊瑚苷本身并没有抗乙肝病毒活性，不能够抑制肝微粒体和新鲜肝脏细胞中乙氧基香豆素O-deethylase的活性，但与β-葡萄糖苷酶温孵后产生的苷元具有此活性，是真正的抗乙肝病毒活性形式，Bartholomaeus A.通过研究苷元的分子结构推 测苷元进入生物体内后经过一些变化，产生了与戊二醛相似的双醛结构，其可以通过希夫氏反应共价结合到蛋白质上，而且桃叶珊瑚苷苷元和戊二醛与牛血清蛋白结合的紫外光谱非常相似，戊二醛是一种杀菌剂和杀毒剂，它的双乙醛结构能与伯胺如赖氨酸产生蛋白交联，并与多羟基化合物进行反应，因此推测桃叶珊瑚苷苷元的生物活性和毒性通过苷元和细胞蛋白共价结合实现的。Lee 等人的实验证明桃叶珊瑚苷能够促进大鼠体内a-amanitin 的排泄，联合给药组的排泄速度比单独给药组快了1.4 倍，桃叶珊瑚苷同时阻止了a-amanitin 引起的肝G2细胞RNA聚合酶活性的降低，由于桃叶珊瑚苷能够与牛胸腺DNA结合，而a-amanitin 无此结合能力，这可能是桃叶珊瑚苷解毒机制之一。

抗炎作用

桃叶珊瑚苷具有明显的抗炎活性，对于慢性变态反应炎症有显著疗效，能够抑制12-O-十四烷酰佛波醋酸酯-13诱导的小鼠耳水肿，抑制率为72.0～80.0 %，对角叉菜胶诱导的小鼠后足水肿和苯醌诱导的扭体运动有显著改善。Jeong H.J.研究发现桃叶珊瑚苷的抗炎作用与其对核转录因子NF-kB的特异性抑制有关。抗原刺激的肥大细胞能够诱导肿瘤坏死因子-a(TNF-a)和白细胞介素- 6(IL-6)的合成，二者具有促炎症反应作用和免疫调节功能，其表达可被NF-kB调节，桃叶珊瑚苷能够抑制抗原刺激的嗜碱性白血球-2H3肥大细胞中NF-kB的p65亚基由细胞胞浆内向核内的移位，并通过阻止IkBa 的磷酸化和降解，使胞浆内IkBa 浓度升高，进而抑制NF-kB活性，而下调TNF -α和IL-6的合成与表达，其作用呈剂量依赖型，半数有效量分别为0.101 mg·mL-1和0.19 mg·mL-1，最大抑制率分别为73 ± 4.3 %和88.8 ± 5 %，这种抑制可能是一种特殊的作用机制，因为激活因子蛋白-1的结合活性并没有被影响。NF-kB最初因其能促进编码鼠B淋巴细胞免疫球蛋白的k轻链的基因转录而得名，是十分重要的核转录因子，能调节多种

炎症和免疫基因的表达，与很多疾病特别是慢性炎症性疾病等密切相关，开发可抑制NFkB的药物成为目前抗炎药物研究的一个新动向，桃叶珊瑚苷可能为长期困扰人类的NF -κB相关疾病的治疗提供新的思路。Bermejo B.P.等报道桃叶珊瑚苷对于钙离子载体介导的小鼠腹膜巨噬细胞的白三烯C-4的释放有明显的抑制作用，半数有效量为72 mmol·L-1，还能够抑制钙离子载体介导的人血小板中血栓素B2的释放，抑制率略低于布洛芬。Park K.S.等人对于桃叶珊瑚苷及桃叶珊瑚苷苷元抗炎活性的进一步研究表明，真正发挥作用的分子实际是桃叶珊瑚苷苷元，桃叶珊瑚苷苷元通过抑制RAW 264.7细胞中NF-kB活性进一步抑制TNF-a mRNA和蛋白质的生成，抑制作用呈剂量依赖性，半数有效量为9.2 mmol·mL-1，但并不影响其他细胞中cAMP的水平，Ling S.K.的研究也表明环烯醚萜苷经过β- 葡萄糖苷酶水解后获得的苷元能够抑制大豆脂肪氧化酶和牛睾丸透明质酸酶的活性，苷元的形成是环烯醚萜苷发挥生物活性的必要条件。

抗微生物活性

Ishiguro K.等人报道桃叶珊瑚苷在与β-葡萄糖苷酶共存时显示抑制微生物的活性，但单独存在时则没有此作用，说明了桃叶珊瑚苷水解后的苷元是发挥抗菌活性的形式，其他多种由β-葡萄糖苷酶水解得到的环烯醚萜苷元也同样具有抗菌活性，桃叶珊瑚苷苷元的抗菌活性很高，对于Staphylococcus aureus的最小抑菌浓度仅为6.25 ug·mL-1。

抗氧化作用及延缓衰老作用

桃叶珊瑚苷具有抗氧化、抗光老化和促进胶原合成的功效，是一种潜在的纯天然防衰老保护剂。氧自由基是机体代谢过程中不断产生的损害自身的毒性物质，它能使细胞膜上的不饱和脂肪酸发生过氧化，破坏生物膜结构，并形成脂褐素。李发荣等采用分光光度法研究了桃叶珊瑚苷对Fenton反应和邻苯三酚自氧化反应产生的自由基的清除作用，结果显示桃叶珊瑚苷有较强的清除自由基作用，对组织匀浆、线粒体、微粒体的氧化损伤有较好的保护作用。Ho J.N. 研究表明桃叶珊瑚苷能预防紫外线引起的皮肤细胞光老化。紫外线B照射能使皮肤细胞内活性氧簇( reactive oxygen species，ROS)的产生增多，从而诱导基质金属蛋白酶-1(MMP-1)的合成，引起皮肤的光老化，在人皮肤成纤维HS 68 细胞系经紫外线B照射后，桃叶珊瑚苷预处理组MMP-1的产生与对照组相比下降57 %，与老化相关的β-半乳糖苷酶的活性也同时被显著降低，ROS和丙二醛的形成被抑制，而细胞的存活力与谷胱甘肽(GSH)水平均增加，桃叶珊瑚苷的抗氧化能力可能与这种抗光老化作用有一定关系。胶原蛋白是一种高分子蛋白质，它丝状的胶原蛋白纤维能使肌肤结实而有弹性。随着年龄增加，人体胶原蛋白会逐渐流失，肌肤逐渐失去弹性和光泽，出现色斑、皱纹等一系列老化现象。Li Y等人研究发现杜仲叶的热水提取物、甲醇提取物和杜仲皮的甲醇提取物均可明显提高假老龄模型大鼠的肉芽瘤的形成和胶原合成，给予50 mg·kg-1·d-1桃叶珊瑚苷组肉芽瘤的质量和胶原合成分别增加92 %和99 %，大鼠的体重、肝脏、肾脏、脾脏或胸腺质量均无影响；新鲜的杜仲皮中京尼平苷和桃叶珊瑚苷的含量很高，而新鲜杜仲皮的甲醇提取物对胶原合成的促进作用明显强于干燥后的皮，说明桃叶珊瑚苷和京尼平苷是促进胶原合成的主要有效成分，而胶原的新陈代谢正是与杜仲的修复细胞的功效密切相关的。氧化力被认为与糖尿病发展和并发症出现的有关。Lei J.的最新研究表明桃叶珊瑚苷对于链唑霉素诱导的糖尿病小鼠是一种抗氧化剂和胰腺保护剂。给予糖尿病小鼠桃叶珊瑚苷15 天后，小鼠的血糖降低了，脂质过氧化水平被升高了，肝和肾中的过氧化氢酶、GSH过氧化酶和超氧化物歧化酶的活性显著降低，与糖尿病有关的损伤也有所逆转。

抗骨质疏松作用

桃叶珊瑚苷可通过促进成骨作用和抑止破骨细胞活性产生抗骨质疏松的效应，Ha H.通过四唑盐、碱性磷酸酶的活性及[3H]-比咯氨酸联合测定的方法，发现桃叶珊瑚苷促进类成骨细胞的增殖，同时对培养的小鼠骨髓细胞与ST-2细胞中的破骨细胞增殖具有显著的抑制作用。杜仲具有强筋健骨的功效，杜仲的皮、叶和种子中都含有数量可观的桃叶珊瑚苷，可见桃叶珊瑚苷是杜仲发挥强筋健骨功效的物质基础之一。

神经营养作用

桃叶珊瑚苷的葡萄糖苷酶水解产物能够引起特定的神经反应，在旁神经元PC 12 h细胞系培养中，其能诱导神经元轴突的生长分化，增强细胞对卡巴胆碱和KCl介导的去极化，同时细胞胞浆内游离Ca2+浓度也被升高，其机制可能是桃叶珊瑚苷苷元激活了细胞内信号传导通路中的某个成分，从而引起神经元细胞突触产生新的分化。

抗肿瘤活性研究

多数环烯醚萜苷本身都没有显示抗肿瘤的活性，经酶解后才显示出来抑制肿瘤的活性，而大多数的环烯醚萜苷元都具有抑制肿瘤的活性，说明环烯醚萜苷的不稳定苷元是发挥抗肿瘤活性的形式，而且具有半缩醛结构的苷元比不具有此结构的苷元显示了更强的抗肿瘤活性。研究表明桃叶珊瑚苷对体外肿瘤细胞S-180的蛋白质的生物合成抑制轻微，桃叶珊瑚苷被β-葡萄糖苷酶水解生成的桃叶珊瑚苷苷元却能够显著抑制蛋白质和RNA的生物合成，桃叶珊瑚苷苷元的抗肿瘤活性比一般含有半缩醛结构的苷元更高，这可能与C-6位上羟基的存在增强了活性有一定关系。大多数的抗肿瘤药物都是作用于拓扑异构酶Ⅱ，而仅有很少的药物能够特异性的作用于拓扑异构酶Ⅰ，拓扑异构酶Ⅰ抑制剂通过稳定共价的DNA-拓扑异构酶裂解络合物产生有毒DNA损伤，有的对癌症有治疗作用，桃叶珊瑚苷既是很少见的拓扑异构酶Ⅰ抑制剂，它能够稳定拓扑异构酶Ⅰ亚基与DNA链的共价结合，产生裂解络合物中间体，但对于拓扑异构酶Ⅱ没有作用，因此在作为癌症的化学保护剂和治疗药物上引起了人们的注意。

其他活性

除上述作用外，桃叶珊瑚苷还具有免疫调节作用、抗白血病、抗疟原虫、解痉等作用，桃叶珊瑚苷对于钙诱导的子宫肌肉收缩有解痉作用，活性与罂粟碱相似，可能与其能够抑制钙离子在细胞内外的活动有关，但不能抑制乙酰胆碱诱导的离体豚鼠回肠收缩。

急性毒性药理实验表明桃叶珊瑚苷几乎是无毒的。

当给小鼠以100～900 mg·kg-1的高剂量腹腔注射桃叶珊瑚苷时，24 h内没有动物死亡，只是血清中谷草转氨酶和碱性磷酸酶的活性稍微降低，甘油三酯的含量略有升高；一周内连续4次按照20～80 mg·kg-1的剂量给小鼠注射桃叶珊瑚苷，血清内酶活性、甘油三酯、糖、蛋白水平没有任何改变。桃叶珊瑚苷和本身不能与蛋白质结合，但在β-葡萄糖苷酶存在下随着接触时间延长和剂量的增加能与大鼠血浆蛋白质共价结合。在亚铵发生剂氰化钠存在下，其结合率和程度明显增加。给大鼠灌胃[3H]-桃叶珊瑚苷，血浆中总放射活性水平在达到峰值后，能够维持6 h基本不减，说明有相当量的放射活性物质与血浆蛋白质结合，口服给药后肝脏和肾脏中的放射活性水平比静脉给药后的高很多，而Suh N.J.等已证明口服桃叶珊瑚苷后的血浆药物浓度很低，消除半衰期也较短，说明此放射性并非来源于桃叶珊瑚苷原形，而是其水解后的开链苷元，苷元能与蛋白质的亲核位点形成亚胺键，也许正是这种不可逆性的结合才使桃叶珊瑚苷得以发挥其生物活性，因此可以推测口服给药后桃叶珊瑚苷并非完全不显示活性，有些药理作用可能就是通过桃叶珊瑚苷苷元实现的，桃叶珊瑚苷苷元与蛋白不可逆结合的这种性质能否引起毒性有待进一步研究。

分析方法:HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD

鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）