更新时间:2018-10-08 15:27
植入剂(Implants)是指将药物与辅料制成的供植入体内的无菌固体制剂。多年来,植入剂主要用于长效避孕制剂。
植入剂作为一种具有发展前景的剂型,在长效避孕、抗肿瘤、缓解疼痛、眼部用药及抗成瘾性等领域有广泛的应用前景,如醋酸戈舍瑞林缓释植入剂、地塞米松植入剂和卡莫司汀植入剂等。
植入剂具有如下优点:1. 长效作用。这是此剂型的一个突出优点,其释药期限可长达数个月甚至数年之久,减少了连续用药的麻烦。这种给药常用于避孕、治疗癌症或慢性关节炎等。2. 恒释作用。由于聚合物骨架的阻滞作用,系统中药物释放速率常呈零级释药,在整个用药期间可提供平稳的血药水平。3. 释放的药物经吸收直接进入血液循环起全身作用,避免胃肠道首过效应。4. 生物活性增强。如醋酸甲地孕酮为强效抗排卵孕激素,它无任何雌激素或雄激素活性,皮下植入给药时比皮下注射高11倍以上。5. 皮下神经分布较少,对外来异物反应小,植入后的刺激和疼痛较低。
但植入给药系统也有不足:1. 植入时需在局部做一个小切口,或用特殊的注射器将植入剂推入,如材料降解性不好易引起炎症反应、且需手术取出,可能导致患者顺应性受影响。2. 因植入剂产生位移而无法取出。3. 可能产生多聚物毒性反应。
植入剂具有多种形式,如管形、小棒形、小丸形、片形或膜形,亦可以是微泵形式。而新型的原位凝胶型植入剂则可以液体状态下注射给药至皮下,在给药部位生理条件的作用下迅速发生相转变而形成半固体或固体状态的植入物,药物逐渐扩散出而发挥治疗作用。将活性药物用可生物降解微球包载,制成可注射给药的缓释微球制剂也是植入给药的重要发展方向。植入剂的基本结构、材料和制备工艺均不相同,释放机制、给药途径和给药部位也有所不同。