表面电荷：0

复杂度：461

同位素原子数量：0

确定原子立构中心数量：0

不确定原子立构中心数量：0

确定化学键立构中心数量：0

不确定化学键立构中心数量：0

共价键单元数量：1

氟马西尼为有选择性的苯二氮卓类拮抗药。其化学结构与苯二氮卓类近似，作用于中枢的苯二氮卓（BZD）受体，能阻断受体而无BZD样作用。动物试验证明，它能逆转对中枢BZD受体有亲和力的BZD类和非BZD类（如佐匹克隆等），对人的作用也一致。它还能部分地拮抗丙戊酸钠的抗惊厥作用。抗精神药物多能增加人体催乳素的分泌水平，而BZD类抗焦虑药则可使其降低，本品能拮抗BZD类的降低效应。对地西泮、劳拉西泮或三唑仑等所形成的耐受性及有躯体依赖的动物，使用本品有可产生戒断症状。本品为弱亲脂性碱，血浆蛋白结合率约为50%，且多为白蛋白。

本品主要在体内代谢成无活性的游离羧酸和相应的葡萄糖醛酸，总血浆清除率平均为1L/min，平均清除t1/2为53分钟，肝硬化患者的清除t1/2和口服生物利用度增加，总体清除率降低。 本品在脑内分布的研究表明，本品由灰质结构摄取，在大脑皮质内滞留率最高，而结合程度最高的是枕骨部分的大脑皮质，其后依次为额部，小脑、丘脑，纹状体和桥脑等处。本品在脑内不被代谢，血循环中本品的水溶性代谢产物不能通过血脑屏障。 静脉给药时，本品血浆浓度呈线性分布，禁食时静脉内输注各0.1、1和3mg时的稳态血药浓度各为6.13和39μg/L。如果同时进食，血药浓度下降1/3，本品血浆浓度迅速下降与其对BZs的拮抗作用降低呈平行关系。所以临床上为维持本品的有效血药浓度和疗效需反复多次地注射或静滴给药（24μg/min或1.44mg/h)。

苯二氮卓类药物之中毒解救。也可用于乙醇中毒之解救。

本品可用0.9%氯化钠，0.45%氯化钠或5%葡萄糖液稀释后静脉滴注，也可与其它复苏药同时应用。 本品用于苯二氮卓类药物中毒的急救时，静注的初剂量为0.3mg。如在60秒钟内未达到要求的清醒程度，可重复注射本品，直到患者清醒或总剂量达2mg。如又出现倦睡，可静滴0.1-0.4mg/h，滴注速率应根据病情调节，直到达到要求的清醒程度。 如在麻醉后使用，建议初剂量为15秒钟内静注0.2mg。如在开始静注后60秒钟内未达到要求的清醒程度，可再注射0.1mg，必要时可每隔60秒钟重复注射一次，直到总剂量达1mg。通常使用0.3-0.6mg。在给予本品前连用BZs数周的患者，快速注射本品可引起戒断症状，此时可通过缓慢静注地西泮5mg或咪达唑仑5mg缓解。

麻醉后使用，偶有潮红、恶心、呕吐等。快速注射后可见焦虑、心悸、恐惧等反应。

1、对本品过敏者。

2、妊娠头3个月的孕妇。

3、麻醉后肌松剂作用尚未消失的患者。

1、哺乳妇女、混合性药物中毒者慎用。

2、用药注意：

（1）使用本品前，曾经长期使用苯二氮卓类的病人，如快速注射本品，会出现戒断症状，如焦虑、心悸、恐惧等，故应缓慢注射。戒断症状较重者，可缓慢静脉注射地西泮5mg或咪达唑仑5mg。

（2）使用本品的病人清醒后，但由于残留的苯二氮卓类仍在发挥作用，故这类病人不得进行精细操作、高空作业或驾驶。

本品为8-氟-5,6-二氢-5-甲基-6-氧代-4H-咪唑并-[1,5-α][1,4]苯并二氮䓬-3-甲酸乙酯，按干燥品计算，含C15H14FN3O3不得少于99.0%。

本品为白色或类白色结晶性粉末，无臭。

本品在三氯甲烷或冰醋酸中易溶，在甲醇中略溶，在水中几乎不溶。

熔点

本品的熔点（通则0612第一法）为198~202℃，熔融时同时分解。

1、取本品约10mg，滴加冰醋酸使恰能溶解，加稀碘化铋钾试液，即生成橙红色沉淀。

2、取本品，加甲醇溶解并稀释制成每1mL中含4μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在244nm的波长处有最大吸收，在227nm的波长处有最小吸收。

3、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集993图）一致。

4、本品显有机氟化物的鉴别反应（通则0301）。

醋酸溶液的澄清度与颜色

取本品0.1g，加醋酸10mL溶解后，溶液应澄清无色。

有关物质

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

供试品溶液：取本品，加流动相溶解并稀释制成每1mL中含1.0mg的溶液。

对照溶液：精密量取供试品溶液适量，加流动相定量稀释制成每1mL中含10µg的溶液。

色谱条件：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以稀磷酸溶液（取水1000mL，用磷酸调节pH值至2.0）-甲醇-四氢呋喃（80:13:7）为流动相，检测波长为230nm，进样体积20µL。

系统适用性要求：理论板数按氟马西尼峰计算不低于3000。

测定法：精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。

限度：供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.2倍（0.2%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%）。

干燥失重

取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.2%（通则0831）。

炽灼残渣

取本品1.0g，置铂坩埚中，依法检查（通则0841），遗留残渣不得过0.1%。

重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之二十。

取本品约0.25g，精密称定，加冰醋酸30mL和醋酐20mL溶解后，照电位滴定法（通则0701），用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定，并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于30.33mg的C15H14FN3O3。

苯二氮䓬类药拮抗剂。

遮光，密封保存。

氟马西尼注射液。

S26：In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.

眼睛接触后，立即用大量水冲洗并征求医生意见。

S27：Take off immediately all contaminated clothing.

立即脱掉全部污染的衣服。

S36/37/39：Wear suitable protective clothing, gloves and eye/face protection.

穿戴适当的防护服、手套和眼睛/面保护。

R36/37/38：Irritating to eyes, respiratory system and skin.

刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。