更新时间:2023-03-21 19:17
氢溴酸加兰他敏,是一种有机化合物,化学式为C17H22BrNO3,主要用作抗胆碱酯酶药,有较弱的抗胆碱酯酶作用,能透过血脑屏障,故对中枢神经系统作用比较强,临床主要用于治疗脊髓灰质炎(小儿麻痹症)后遗症、肌肉萎缩及重症肌无力等,也可用于儿童脑型麻痹、外伤性感觉运动障碍、多发性神经炎及脊神经根炎等。
化学式:C17H22BrNO3
分子量:368.266
CAS号:1953-04-4
EINECS号:217-780-5
熔点:256°C
外观:白色结晶性粉末
疏水参数计算参考值(XlogP):无
氢键供体数量:1
氢键受体数量:4
可旋转化学键数量:1
互变异构体数量:0
拓扑分子极性表面积(TPSA):41.9
重原子数量:22
表面电荷:0
复杂度:440
同位素原子数量: 0
确定原子立构中心数量:3
不确定原子立构中心数量:0
确定化学键立构中心数量:0
不确定化学键立构中心数量:0
共价键单元数量:2
本品为(4αS,6R,8αS)-11-甲基-3-甲氧基-4α,5,9,10,11,12-六氢-6H-苯并呋喃并[3α,3,2-ef][2]苯并氮杂䓬-6-醇氢溴酸盐,按干燥品计算,含C17H21NO3•HBr不得少于98.0%。
本品为白色或类白色的结晶性粉末,无臭。
本品在水中溶解,在乙醇中微溶,在丙酮、三氯甲烷、乙醚中不溶。
比旋度
取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1mL中约含20mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为-90°至-100°。
吸收系数
取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1mL中约含50µg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401),在289nm的波长处测定吸光度,吸收系数(E1%1cm)为79.6~86.2。
1、取本品约1mg,置瓷蒸发皿中,加0.5%钼酸铵溶液1mL,置水浴上蒸干,加硫酸1~2滴,显蓝绿色。
2、取本品与氢溴酸加兰他敏对照品,分别用有关物质项下流动相溶解并稀释制成每1mL中约含0.1mg的溶液作为供试品溶液与对照品溶液,照有关物质项下的方法试验,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
3、本品的水溶液显溴化物的鉴别反应(通则0301)。
酸度
取溶液的澄清度项下的溶液,依法测定(通则0631),pH值应为4.5~6.5。
溶液的澄清度
取本品0.10g,加水10mL溶解后,溶液应澄清。
有关物质
照高效液相色谱法(通则0512)测定。
供试品溶液:取本品,加流动相溶解并稀释制成每1mL中含1mg的溶液。
对照溶液:精密量取供试品溶液1mL,置100mL量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀。
系统适用性溶液:取氢溴酸力克拉敏适量,用上述供试品溶液溶解并稀释制成每1mL中含氢溴酸力克拉敏约0.1mg与氢溴酸加兰他敏约1mg的混合溶液。
色谱条件:用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以三乙胺磷酸缓冲液(取三乙胺7mL,加水900mL,用0.5mol/L磷酸溶液调节pH值至6.0,加水至1000mL)-甲醇(75:25)为流动相,检测波长为228nm,进样体积20μL。
系统适用性要求:系统适用性溶液色谱图中,力克拉敏峰与加兰他敏峰的分离度应符合要求。
测定法:精密量取供试品溶液与对照溶液,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。
限度:供试品溶液色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积(1.0%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍(2.0%)。
干燥失重
取本品,在105°C干燥至恒重,减失重量不得过1.0%(通则0831)。
取本品约0.3g,精密称定,加无水甲酸10mL溶解后,加醋酐50mL,照电位滴定法(通则0701),用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于36.83mg的C17H21NO3•HBr。
抗胆碱酯酶药。
遮光,密封保存。
1、氢溴酸加兰他敏片。
2、氢溴酸加兰他敏注射液。
S22::Do not breathe dust.
不要吸入粉尘。
S36/37/39:Wear suitable protective clothing, gloves and eye/face protection.
穿戴适当的防护服、手套和眼睛/面保护。
S45:In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).
发生事故时或感觉不适时,立即求医(可能时出示标签)。
R25:Toxic if swallowed.
吞食有毒。