更新时间：2023-06-28 17:39
氢溴酸右美沙芬，是一种有机化合物，化学式为C18H26BrNO，常用作中枢神经镇咳药。
化学式：C18H26BrNO
分子量：352.309
CAS号：125-69-9
EINECS号：204-750-1
沸点：486.1℃
闪点：247.8℃
蒸汽压：2.92E-10mmHg at 25°C
外观：白色或类白色结晶性粉末
溶解性：溶于水、乙醇，不溶于乙醚
摩尔折射率：81.76
摩尔体积（cm3/mol）：243.8
等张比容（90.2K）：631.2
表面张力（dyne/cm）：44.9
极化率（10-24cm3）：32.41
本品为吗啡类左吗喃甲基醚的右旋异构体，通过抑制延髓咳嗽中枢而发挥中枢性镇咳作用。其镇咳强度与可待因相当或略强。无镇痛作用，长期应用未见耐受性和成瘾性。治疗剂量不抑制呼吸。口服吸收好，15~30分钟起效，作用可维持3~6小时。血浆中原形药物浓度很低，其主要活性代谢产物3-甲氧吗啡烷在血浆中浓度高，t1/2为5小时。主要用于干咳，适用于感冒、急性或慢性支气管炎、支气管哮喘、咽喉炎、肺结核以及其他上呼吸道感染时的咳嗽。
口服，每次15~30 mg，一日3~4次。
偶有头晕、轻度嗜睡、口干、便秘等副作用，孕妇及痰多病人慎用，妊娠3个月内妇女及有精神病史者禁用。勿过量服用，24小时内应不超过8片（120mg）。
1、与单胺氧化酶抑制剂并用时，可致高烧、昏迷，甚至死亡。
2、不得与抗抑郁药并用。
3、不宜与乙醇及其他中枢神经系统抑制药物并用，因可增强对中枢的抑制作用。
本品为3-甲氧基-17-甲基-(9α,13α,14α)-吗啡喃氢溴酸一水合物，按无水物计算，含C18H25NO•HBr应为98.0%~102.0%。
本品为白色或类白色结晶性粉末，无臭。
本品在乙醇中易溶，在三氯甲烷中溶解，在水中略溶，在乙醚中不溶。
比旋度
取本品，精密称定，加0.1mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1mL中约含20mg的溶液，依法测定（通则0621），比旋度为+28.0°至+30.0°。
1、取本品约25mg，加水5mL溶解后，加2mol/L硝酸溶液5滴和硝酸银试液2mL，产生黄色沉淀。
2、取本品，用0.1mol/L盐酸溶液制成每1mL中约含0.1mg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在278nm的波长处有最大吸收，在245nm的波长处有最小吸收。
3、本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致 （通则0402）。
酸度
取本品0.20g，加水20mL溶解后，依法测定（通则0631），pH值应为5.2~6.5。
乙醇溶液的澄清度与颜色
取本品0.50g，加乙醇10mL溶解后，溶液应澄清无色。
N,N-二甲基苯胺
取本品 0. 50g, 加水 20ml , 置水浴中加热溶解后冷却，加 lmol/L 醋酸溶液 2ml 和 1 %亚硝酸钠溶液 1ml ,再加水使成 25ml , 摇匀；如显色，与对照液（取 N ,N二甲基苯胺对照品 20mg, 精密称定，置 20ml 盐瓶中， 加水适量，于水浴 中温热使溶解 ， 加水稀 释至刻度 ， 摇匀，精密量取1. 0ml, 置 200ml 量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀） 1ml, 用同 一方法处理后的颜色比较，不得更深co. 001 %) 。
酚类化合物
取本品约5mg，加3mol/L盐酸溶液1滴，水1mL和三氯化铁试液2滴，混匀，加铁氰化钾试液2滴，2分钟后，不得显蓝绿色。
有关物质
照高效液相色谱法（通则0512）测定。
供试品溶液：取本品适量，加流动相溶解并稀释制成每1mL中约含1.5mg的溶液。
对照溶液：精密量取供试品溶液1mL，置100mL量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。
系统适用性溶液：取氢溴酸右美沙芬适量，加水溶解并稀释制成每1mL中约含1.5mg的溶液，置紫外光灯（365nm）下照射24小时。
灵敏度溶液：精密量取对照溶液1mL，置20mL量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。
色谱条件：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂（Agilent Zorbax SB C18，4.6mm×250mm，5µm或效能相当的色谱柱），以缓冲液（取磺基丁二酸钠二辛酯3.11g与硝酸铵0.56g，加水450mL与乙腈300mL使溶解，用冰醋酸约220mL调节pH值至2.0，用水稀释至1000mL）-乙腈（72:28）为流动相，检测波长为280nm，进样体积20µL。
系统适用性要求：系统适用性溶液色谱图中，主成分色谱峰的保留时间约为16分钟，右美沙芬峰与杂质Ⅲ峰之间的分离度应大于3.5，灵敏度溶液色谱图中主成分峰高的信噪比应大于10。
测定法：精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2.5倍。
限度：供试品溶液色谱图中如有下表所示的杂质峰，杂质Ⅰ、Ⅱ、Ⅳ及乘以校正因子后的杂质Ⅲ（校正因子为0.1）的峰面积均不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），且其峰面积（或校正后的峰面积）在对照溶液主峰面积0.25~0.5倍之间的杂质峰不得超过1个，其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.1倍（0.1%），校正后各杂质峰面积的和不得大于对照溶液的主峰面积（1.0%），小于灵敏度溶液主峰面积的色谱峰忽略不计。
残留溶剂
照残留溶剂测定法（通则0861第二法）测定。
供试品溶液：取本品约1g，精密称定，置20mL顶空瓶中，精密加入二甲基亚砜5mL使溶解，密封。
对照品溶液：取甲醇、丙酮与甲苯各适量，精密称定，用二甲基亚砜定量稀释制成每1mL中分别含0.6mg、1.0mg与0.18mg的混合溶液，精密量取5mL，置20mL顶空瓶中，密封。
色谱条件：以6%氰丙基苯基-94%二甲基聚硅氧烷（或极性相近）为固定液的毛细管柱为色谱柱，起始温度为32℃，维持7分钟，以每分钟50℃的速率升温至200℃，维持3分钟，进样口温度为150℃，检测器温度为250℃，顶空瓶平衡温度为80℃，平衡时间为30分钟。
系统适用性要求：对照品溶液色谱图中，各色谱峰之间的分离度均应符合要求。
测定法：取供试品溶液与对照品溶液分别顶空进样，记录色谱图。
限度：按外标法以峰面积计算，甲醇、丙酮与甲苯的残留量均应符合规定。
水分
取本品，照水分测定法（通则0832第一法1）测定，水分应为3.5%~5.5%。
炽灼残渣
不得过0.1%（通则0841）。
照高效液相色谱法（通则0512）测定。
供试品溶液
取本品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含0.5mg的溶液。
对照品溶液
取氢溴酸右美沙芬对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含0.5mg的溶液。
系统适用性溶液、色谱条件与系统适用性要求
除灵敏度要求外，见有关物质项下。
测定法
精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。
镇咳药。
遮光，密封保存。
1、氢溴酸右美沙芬口服溶液。
2、氢溴酸右美沙芬片。
3、氢溴酸右美沙芬胶囊。
4、氢溴酸右美沙芬缓释片。
5、氢溴酸右美沙芬颗粒。
6、注射用氢溴酸右美沙芬。