氮卓斯汀

更新时间:2022-01-21 15:57

除具有抗组胺作用外,尚具抑制白三烯的释放作用。作用强而持久。对引起过敏反应的白三烯和组胺等物质的产生、释放有抑制和直接的拮抗作用,可抑制试验性喘息和鼻过。

基本信息

中文名称:氮卓斯汀

中文别名:4-[(4-氯苯基)甲基]-2-(六氢-1-甲基-1H-氮杂卓-4-基)-1(2H)-酞嗪酮;

4-[(4-氯苯基)甲基]-2-(六氢-1-甲基-1H-氮杂卓)二氮杂萘酮;氮卓司丁;4-[(4-氯苯基)甲基]-2-(六氢-1-甲基-1H-氮杂卓-4-基)二氮杂萘酮;

英文名称:Azelastine

英文别名:4-(4-Chlorobenzyl)-2-(1-methylazepan-4-yl)phthalazin-1(2H)-one;Azelastine;

CAS号:58581-89-8

分子式:C22H24ClN3O

分子量:381.89800

精确质量:381.16100

PSA:38.13000

LogP:4.23540

物化性质

外观与性状:白色晶体粉末

密度:1.25 g/cm3

沸点:533.9ºC at 760 mmHg

闪点:276.7ºC

安全信息

包装等级:III

危险类别:6.1(b)

海关编码:2933990090

危险品运输编码:1557

危险类别码:R50/53; R23/25

安全说明:S61; S60; S45

RTECS号:CY5950000

危险品标志:N; T

氮卓斯汀相关药品说明书信息

适应症

可用于荨麻疹、过敏性哮喘、过敏性鼻炎等,作用强而持久。

用法用量

口服:1.每次1~4mg,每天2次。2.6~12岁儿童,每次2mg,每天2次。

药理作用

本品除具有拮抗组胺作用外,尚有多种抗过敏作用,本品对引起过敏反应的白三烯和组胺等物质的产生、释放有抑制和直接的拮抗作用,可抑制试验性喘息和鼻过敏。

药物相互作用

乙醇可增加本品的中枢抑制作用。

药代动力学

本品口服后,tmax为3~4h。消除半衰期约为16h。口服后主要在肝脏代谢,120h内25%经肾脏排泄,53.2%经消化道排泄,72h内仅有2.5%以原形从尿中排出,1.2%从粪便排出。鼻内给药后,约40%进入体循环。在肝内代谢。

剂型与规格

片剂:0.5mg,1mg。2.鼻喷雾剂:0.1%。

不良反应

可见嗜睡,偶有倦怠感,发生率3%~18%,味觉异常也较为常见,发生率2%~26%;其他不良反应较少见,偶有口干、恶心、手足麻木、腹痛、腹泻、食欲缺乏、脸面发热、体重增加,也有转氨酶活性上升,出现药疹等,其发生率均在5%以下。

注意事项

使用本品易产生嗜睡、头晕的患者,用药后不宜从事驾驶车辆、操作机器和高空作业等精神集中的工作;用药后请将药品放在儿童拿不到的地方。如被儿童误服用,请立即与专业医生联系;在没有医生指导下,请勿同时服用其它抗组胺药;饮酒或服用其他神经中枢系统抑制药物时应避免使用本品;妊娠或哺乳期妇女只有在无适当选择余地时才使用本品。

禁用慎用

可有嗜睡、倦怠感、口渴、口内皲裂、食欲不振、腹痛、便秘、腹泻、恶心、呕吐、面部发热、呼吸困难、手足麻木、摇晃感、皮疹、转氨酶升高等。有嗜睡作用,驾驶员及具危险性的机械操作者应禁用;妊娠妇女慎用。

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