更新时间:2022-01-21 15:57
中文名称:氮卓斯汀
中文别名:4-[(4-氯苯基)甲基]-2-(六氢-1-甲基-1H-氮杂卓-4-基)-1(2H)-酞嗪酮;
4-[(4-氯苯基)甲基]-2-(六氢-1-甲基-1H-氮杂卓)二氮杂萘酮;氮卓司丁;4-[(4-氯苯基)甲基]-2-(六氢-1-甲基-1H-氮杂卓-4-基)二氮杂萘酮;
英文名称:Azelastine
英文别名:4-(4-Chlorobenzyl)-2-(1-methylazepan-4-yl)phthalazin-1(2H)-one;Azelastine;
CAS号:58581-89-8
分子式:C22H24ClN3O
分子量:381.89800
精确质量:381.16100
PSA:38.13000
LogP:4.23540
外观与性状:白色晶体粉末
密度:1.25 g/cm3
沸点:533.9ºC at 760 mmHg
闪点:276.7ºC
包装等级:III
危险类别:6.1(b)
海关编码:2933990090
危险品运输编码:1557
危险类别码:R50/53; R23/25
安全说明:S61; S60; S45
RTECS号:CY5950000
危险品标志:N; T
可用于荨麻疹、过敏性哮喘、过敏性鼻炎等,作用强而持久。
口服:1.每次1~4mg,每天2次。2.6~12岁儿童,每次2mg,每天2次。
本品除具有拮抗组胺作用外,尚有多种抗过敏作用,本品对引起过敏反应的白三烯和组胺等物质的产生、释放有抑制和直接的拮抗作用,可抑制试验性喘息和鼻过敏。
药物相互作用
乙醇可增加本品的中枢抑制作用。
药代动力学
本品口服后,tmax为3~4h。消除半衰期约为16h。口服后主要在肝脏代谢,120h内25%经肾脏排泄,53.2%经消化道排泄,72h内仅有2.5%以原形从尿中排出,1.2%从粪便排出。鼻内给药后,约40%进入体循环。在肝内代谢。
剂型与规格
片剂:0.5mg,1mg。2.鼻喷雾剂:0.1%。
可见嗜睡,偶有倦怠感,发生率3%~18%,味觉异常也较为常见,发生率2%~26%;其他不良反应较少见,偶有口干、恶心、手足麻木、腹痛、腹泻、食欲缺乏、脸面发热、体重增加,也有转氨酶活性上升,出现药疹等,其发生率均在5%以下。
使用本品易产生嗜睡、头晕的患者,用药后不宜从事驾驶车辆、操作机器和高空作业等精神集中的工作;用药后请将药品放在儿童拿不到的地方。如被儿童误服用,请立即与专业医生联系;在没有医生指导下,请勿同时服用其它抗组胺药;饮酒或服用其他神经中枢系统抑制药物时应避免使用本品;妊娠或哺乳期妇女只有在无适当选择余地时才使用本品。
可有嗜睡、倦怠感、口渴、口内皲裂、食欲不振、腹痛、便秘、腹泻、恶心、呕吐、面部发热、呼吸困难、手足麻木、摇晃感、皮疹、转氨酶升高等。有嗜睡作用,驾驶员及具危险性的机械操作者应禁用;妊娠妇女慎用。