注射用生长抑素

更新时间:2022-01-21 15:31

注射用生长抑素,- 严重急性食道静脉曲张出血。- 严重急性胃或十二指肠溃疡出血,或并发急性糜烂性胃炎或出血性胃炎。- 胰、胆和肠瘘的辅助治疗。- 胰腺术后并发症的预防和治疗。- 糖尿病酮症酸中毒的辅助治疗。

成份

化学名称:生长抑素醋酸盐

化学结构式:

分子式:C76H104N18O19S2

分子量:1638

赋形剂:甘露醇

性状

本品为白色冻干块状物。

适应症

- 严重急性食道静脉曲张出血。

- 严重急性胃或十二指肠溃疡出血,或并发急性糜烂性胃炎或出血性胃炎。

- 胰、胆和肠瘘的辅助治疗。

- 胰腺术后并发症的预防和治疗。

- 糖尿病酮症酸中毒的辅助治疗。

规格

本品有三种规格:250µg、750µg、3mg。

用法用量

药物冻干粉须在使用前用生理盐水溶解。

本品采用静脉给药,通过慢速冲击注射(3至5分钟)250微克或以每小时250微克的速度连续滴注(约相当于每公斤体重,每小时3.5微克)给药。

对于连续滴注给药,须用1支3毫克的本品配制足够使用12小时的药液,溶剂既可以是生理盐水,也可以是5%的葡萄糖溶液,输液量应调节为每小时250微克,并建议使用输液注射器。

- 对严重急性上消化道出血 (包括食道静脉曲张出血) 的治疗:

建议首先缓慢静脉注射250微克本品,作为负荷剂量,而后立即进行每小时250微克的静脉点滴给药。当两次输液给药间隔大于3至5分钟时,应重新静脉注射250微克本品, 以确保给药的连续性。

当止住大出血后(一般在12至24小时内),治疗应继续48 至72小时,以防止再次出血。

对于上述病例,通常的治疗时间是120小时。

- 对胰瘘、胆瘘、肠瘘的辅助治疗:

应采用每小时250微克的速度静脉连续点滴给药,直到瘘管闭合(2至20天),这种治疗可作为全胃肠外营养的辅助措施。当瘘管闭合后,本品静脉点滴应继续进行1至3天,而后逐渐停药,以防反跳作用。

- 对胰腺外科手术后并发症的预防和治疗:

手术开始时,作为辅助治疗,以每小时250微克速度点滴本品;手术后,持续点滴给药5天。

- 对糖尿病酮症酸中毒的辅助治疗:

对酮症酸中毒的患者,以每小时100至500微克的速度静脉点滴本品同时配合胰岛素治疗,3小时内可缓解酮症酸中毒,4小时内可使血糖恢复正常。

不良反应

少数患者用药后产生恶心、眩晕、脸红等反应。

当滴注本品的速度高于每分钟50微克时,患者会出现恶心和呕吐现象。

禁忌

已证实对于本品过敏的患者,不得使用此药。

孕妇不得使用本品,除非无其它安全替代措施。

注意事项

由于本品抑制胰岛素及胰高血糖素的分泌,在治疗初期会引起短暂的血糖水平下降。更应注意的是,胰岛素依赖型糖尿病患者使用本品后,每隔3至4小时应测试一次血糖浓度。同时,如果可能,应避免给予胰岛素所需的葡萄糖,如果必需给予,应同时给予胰岛素。

孕妇及哺乳期妇女用药

没有证据证明在孕期使用本品对人及动物无害,因此妊娠、产后 ( 产褥期 )及哺乳期不应使用本品。

药物相互作用

由于本品可延长环己烯巴比妥引起的睡眠时间,而且加剧戊烯四唑的作用,所以,本品不应与这类药物或产生同样作用的药物同时使用。

本品与其它药物的不相容性未经测试,所以在注射或点滴给药时,应单独使用。

药物过量

目前尚无过量使用本品导致急性中毒反应的文献报道。

药理毒理

本品是人工合成的环状十四氨基酸肽,其与天然的生长抑素在化学结构和作用方面完全相同。

静脉注射本品可抑制生长激素、甲状腺刺激激素、胰岛素和胰高血糖素的分泌,并抑制胃酸的分泌。它还影响胃肠道的吸收、动力、内脏血流和营养功能。

生理方面,生长抑素主要存在于下丘脑和胃肠道。

生长抑素可抑制胃泌素和胃酸及胃蛋白酶的分泌,从而治疗消化道出血。而且,生长抑素可以明显减少内脏器官的血流量,而又不引起体循环动脉血压的显著变化,因而在治疗食道静脉曲张出血方面有临床价值。

生长抑素可减少胰腺的内分泌和外分泌,从而可有效预防和治疗胰腺手术后并发症。

生长抑素可以抑制胰高血糖素的分泌,因此可有效治疗糖尿病酮症酸中毒。

药代动力学

健康人内源性生长抑素在血浆中的浓度很低,一般小于175纳克/升。静脉注射本品后,表现为很短的半衰期,根据放射性免疫测定结果,其半衰期一般在1.1 至3分钟之间。对肝脏病患者,其半衰期在1.2至4.8分钟之间;对慢性肾衰患者,其半衰期在2.6至4.9分钟之间。

当以75微克/小时的速度静脉滴注本品后,血药浓度在15分钟内达高峰 — 1250纳克/升。代谢清除率约为1升/分钟,半衰期约为2.7分钟。

静脉注射2微克的125-I 甲状腺素生长抑素,4小时后尿排泄物的放射活性为40%,24小时后的放射活性为70%。

生长抑素在肝脏中通过肽链内切酶和氨基肽酶的作用被很快代谢,结果是N-末端和分子环化部分之间发生断裂。

贮藏

贮存于25℃以下的避光干燥处。溶解于生理盐水后24小时内稳定。

本品应置于儿童接触不到的地方。

包装

直接接触药品的包装材料为带有切割点的无色透明玻璃安瓿。

包装规格:

250µg:每盒1支,并配有1安瓿1ml的生理盐水;

750µg:每盒1支,并配有1安瓿1ml的生理盐水;

3mg:每盒1支,单独包装。

有效期

36个月

执行标准

进口药品注册标准:250µg:JX20030231

750µg:JX20010442

3mg:JX20030232

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