更新时间：2024-10-18 12:07
洛哌丁胺（loperamide），别名盐酸氯哌拉米、罗宝迈，是一种白色或类白色粉末的化学品。化学名称4-对氯苯-4-羟基-N,N-二甲基-α,α-二苯-1-对哌啶基丁酰胺，分子式为C29H33ClN2O2，分子量为477.03800。洛哌丁胺为长效抗腹泻药，临床上主要治疗各种病因引起的急慢性腹泻，特别适于慢性腹泻的长期治疗。
中文名称：洛哌丁胺
中文别名：4-对氯苯-4-羟基-N,N-二甲基-α,α-二苯-1-对哌啶基丁酰胺；4-[4-(4-氯苯基)-4-羟基哌啶-1-基]-N,N-二甲基-2,2-二苯基丁酰胺; 4-(4-氯苯基)-4-羟基-N,N-二甲基-α,α-二苯基-1-哌啶丁酰胺；氯苯哌丁胺；
英文名称：loperamide
英文别名：[3H]-Loperamide; Kaopectate II; 4-[4-(4-chlorophenyl)-4-hydroxypiperidin-1-yl]-N,N-dimethyl-2,2-diphenylbutanamide; Apo-Loperamide; Imodium;
CAS号：53179-11-6
分子式：C29H33ClN2O2
化学结构：
分子量：477.03800
精确质量：476.22300
PSA：43.78000
LogP：5.02590
密度：1.187g/cm3
沸点：647.2ºC at 760 mmHg
闪点：345.2ºC
折射率：1.6
急性毒性。小鼠(mg/kg)：75皮下注射；105口服。急性毒性LD50大鼠(mg/kg)：185口服。
1、 摩尔折射率：137.52
2、 摩尔体积（cm3/mol）：401.6
3、 等张比容（90.2K）：1067.1
4、 表面张力（dyne/cm）：49.8
5、 极化率（10-24cm3）：54.51
1.疏水参数计算参考值（XlogP）:5
2.氢键供体数量:1
3.氢键受体数量:3
4.可旋转化学键数量:7
5.互变异构体数量:无
6.拓扑分子极性表面积43.8
7.重原子数量:34
8.表面电荷:0
9.复杂度:623
10.同位素原子数量:0
11.确定原子立构中心数量:0
12.不确定原子立构中心数量:0
13.确定化学键立构中心数量:0
14.不确定化学键立构中心数量:0
15.共价键单元数量:1
二苯乙腈和氨基钠作用后，再通入环氧乙烷反应。在反应得到产物中，加入36%溴化氢的冰乙酸溶液，得4-溴-2,2-二苯基丁酸。接着用氧化亚砜氯化酰氯，再在甲苯和水中，通入二甲胺进行酰化，最后和4-羟基-4-对氯苯基哌啶反应，即得洛哌丁胺。
1.胶囊剂：每粒2mg；2.溶液剂：0.2mg/ml。
本品的化学结构类似氟哌啶醇和哌替啶，但治疗量对中枢神经系统无任何作用。对肠道平滑肌的作用与阿片类及地芬诺酯相似，可抑制肠道平滑肌的收缩，减少肠蠕动。还可减少肠壁神经末梢释放乙酰胆碱，通过胆碱能和非胆碱能神经元局部的相互作用直接抑制蠕动反射。本品可延长食物在小肠的停留时间，促进水、电解质及葡萄糖的吸收，对前列腺素、霍乱毒素和其他肠毒素引起的肠过度分泌有显著抑制作用，但治疗量是不影响胃酸的分泌。本品还可增加肛门扩约肌的张力，从而能抑制大便失禁和便急。
本品易为肠壁吸收，几乎全部进入肝脏代谢，由于它对肠壁的高亲和力和“首过代谢”，几乎不进入全身血液循环，原形药的血浓度很低，血浆达最高浓度是在口服胶囊后5h。作用持续24h以上。t1/2平均为10.8h。蛋白结合率97%。经胆汁和粪便排泄。尿中排泄约占5%～10%。
用于各种病因引起的急慢性腹泻，特别适于慢性腹泻的长期治疗。另可用于肛门直肠手术的病人。
本品不应用于不需抑制肠蠕动抑制的病人，尤其是肠梗阻、亚肠梗阻或便秘病人，也不可用于胃肠胀气的严重脱水的小儿、急性溃疡性结肠炎及广谱抗生素引起的假膜性肠炎患者。1岁以下儿童和孕妇忌服。
1.本品不能单独用于伴有发热和便血的细菌性痢疾。2.本品不能用于肝功能障碍者，以避免体内药物的相对过量。3.腹泻病人在服药同时应适当地补水和补充电解质，若经1～2天治疗未见好转，或同时出现呕吐、发热、严重腹痛或便血者应立即就诊，以免延误病情。4.若服用过量而出现肝功能障碍和中枢神经系统症状，纳洛酮可作为解毒剂，并对病人进行48h的观察，以便及时发现对中枢神经的抑制作用。5.小儿若发生便秘，应立即停药。
本品一般耐受良好，偶见口干、胃肠痉挛、便秘、恶心和皮肤过敏。
口服：1.急性腹泻起始剂量成人为每天2粒，5岁以上的儿童为1粒，以后每次腹泻后1粒。总量不超过每天8粒。2.慢性腹泻起始剂量成人为2粒，5岁以上儿童为1粒，以后可调节剂量直到大便正常。一般维持治疗剂量为每天1～6粒。1～5岁儿童2～3次/d，每次每千克体重1量杯(0.2mg/ml)口服溶液，至大便正常后，必须逐渐减少剂量。
尚未发现本品与其他药物同时服用时有相互作用。
临床应用本品治疗非细菌性感染引起的急、慢性腹泻有效率为100%，24h有效率可达70%，适用于急、慢性腹泻，有效率达80.87%，总有效率为98.25%，24h有效率为64.7%。
3.1中文名
盐酸洛哌丁胺
3.2 汉语拼音
Yansuan Luopaiding'an
3.3 英文名
Loperamide Hydrochloride
3.4 分子式与分子量
C29H33ClN2O2·HCl 513.51
3.5 来源（名称）、含量（效价）
本品为N,N-二甲基-α,α-二苯基-4-（对氯苯基）-4-羟基-1-哌啶丁酰胺盐酸盐。按干燥品计算，含C29H33ClN2O2·HCl应为98.0%～102.0%。
3.6 性状
本品为白色或类白色的结晶性粉末；几乎无臭，味苦。
本品在乙醇或冰醋酸中易溶，在水中微溶。
3.7 鉴别
（1）取本品，加甲醇制成每1ml中含0.4mg的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A）测定，在265nm、259nm与253nm的波长处有最大吸收。
（2）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》649图）一致。
3.8 检查
3.8.1 含氯量
取本品约15mg，精密称定，照氧瓶燃烧法（2010年版药典二部附录Ⅶ C）进行有机破坏，以1mol/L氢氧化钠溶液20ml为吸收液，俟燃烧完毕后，强力振摇15分钟，用少量水冲洗瓶塞及铂丝，洗液并入吸收液中，加溴酚蓝指示液1滴，用稀硝酸调节至溶液变为黄色后，再加稀硝酸1ml、乙醇20ml与1%二苯偕肼乙醇溶液5～10滴，用硝酸汞滴定液（0.005mol/L）滴定，近终点时强力振摇，至溶液显淡玫瑰红色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml硝酸汞滴定液（0.005mol/L）相当于0.3545mg的Cl。含氯量应为13.52%～14.20%。
3.8.2 有关物质
取本品0.1g，置100ml量瓶中，加甲醇溶解并稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；精密量取1ml，置200ml量瓶中，用甲醇稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定。用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.01mol/L硫酸氢四丁基铵溶液－乙腈－甲醇（63：26：11）为流动相；检测波长为220nm。理论板数按盐酸洛哌丁胺峰计算不低于3000，主峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。量取对照溶液20μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%;再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.4倍（0.2%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（0.5%）。
3.8.3 干燥失重
取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。
3.8.4 炽灼残渣
取本品1.0g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.2%。
3.8.5 重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法），含重金属不得过百万分之二十。
3.9 含量测定
取本品约0.4g，精密称定，加乙醇50ml与0.01mol/L盐酸溶液5.0ml，振摇使溶解。照电位滴定法（2010年版药典二部附录Ⅶ A），用氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）滴定，记录两个突跃点消耗滴定液的体积差，每1ml氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）相当于51.35mg的C29H33ClN2O2·HCl。
3.10类别
止泻药。
3.11 贮藏
遮光，密封保存。
3.12 制剂
盐酸洛哌丁胺胶囊
3.13 版本
《中华人民共和国药典》2010年版