更新时间：2024-04-07 17:00
1982年Kubora.T等人首次从赤芝子实体中分离得到三萜类化合物。 对三萜类化合物研究最多的是日本，其次是中国。综合各种报道，从赤芝子实体和孢子粉中分离到的三萜类化合物有106种。
不同种类的灵芝具有不同的灵芝三萜含量及图谱，也就是说不同种别的灵芝其所含灵芝三萜含量均不同，因而对缓解各种疾病的效果也不同。在区分灵芝种类研究中，有人把灵芝三萜含量的高低作为区分灵芝质量优劣的依据，这是很有道理的。
近年来的研究发现，灵芝三萜类成分具有多种药理活性，使其越来越受到研究者的重视，研究日益深入，相关文献日渐增多。
灵芝三萜含量已成为美国药典对灵芝质量的评价标准。2014 年，美国第 38 版药典已对灵芝质量制定标准，以灵芝酸A等10种三萜酸为标准品，用薄层色谱法检测三萜总含量，或用 HPLC 法测量这 10 种灵芝三萜酸含量， 并以 HPLC 法测量 5 种葡萄糖以外的单糖含量。
对灵芝生理生化过程的研究表明，三萜类化合物属于灵芝的二级代谢物。在灵芝生理生态和生活史研究中发现，菌丝体由一次菌丝、二次菌丝到三次菌丝后，才能纽结产生子实体。菌丝体期间只能累积足够的三萜类化合物的前结构物质，而后才能出菇（即由无性繁殖转为有性繁殖），而产生子实体。在子实体的成熟过程中，三萜类物质才得以生物化合完善，成为具有生理活性的三萜类成分。可以说：灵芝三萜类是灵芝菌丝体一、二级代谢产物。所以，凡是灵芝菌丝体发酵制成的产品，由于没有经过子实体后期——成熟过程，三萜类化合物含量几乎没有或非常非常微小。同时，未成熟子实体内三萜类化合物含量也不多，只有成熟适龄的子实体，即生长1～2个月的子实体，三萜类化合物含量才较多。这就是为什么不同灵芝的产品或制剂，其价格成本、质量、功效截然不同的实质原因。
随着现代科学对灵芝研究的深入，总共分离到350余种化学成分，其中不少化学成分在抗肿瘤、保肝、降血糖、降血脂、增强单核吞噬细胞系与NK细胞功能、增强体液免疫功能、抗放射、镇痛、镇静、抗衰老等方面显示出了较强的活性。其中三萜类化合物就达170余种，其中灵芝三萜的在抗肿瘤药理的研究成为此项研究的重中之重。 南京中科研究院数位科学家与法国科学院Amu Therwath院士所领导的法国医学科学院分子实验室的战略结盟，潜心于灵芝三萜探秘。 经过几年研究并通过大量的实验证明：并非所有的灵芝三萜都具有抗癌效果，而赤灵芝孢子内的四环三萜、五环三萜则可以直接或间接毒杀肿瘤细胞。Amu Therwath院士以羊毛甾烷型（lanostane type）四环三萜为例，说明其结构特点是：A/B、B/C、C/D环均为反式；C10位、C13位有β-CH3；C17位为β-侧链；C14位有α-CH3；C20位为R构型。羊毛甾烷型四环三萜的灵芝提取物在研究中显示出对肝恶性肿瘤细胞的抑制作用，然而对正常肝细胞并无抑制效果，其机理为快速降低细胞生长调控蛋白PKC和p38MAP激酶的活力以及延缓JNK的激活。它们多属于羊毛甾烷高度氧化的衍生物，共有C30、C27、C24三种骨架，如lucidenic acid A就属于C27骨架的羊毛甾烷型。Amu Therwath院士将这一类对恶性肿瘤有极强抑制作用与毒杀功能的赤灵芝孢子四环三萜、五环三萜称为“聚能萜”。他表示，“聚能萜”正是灵芝抗肿瘤的奥秘所在。而开发灵芝类抗肿瘤产品最终落脚点和效果衡量标准就是该产品中“聚能萜”
灵芝（孢子）发挥抗炎、镇痛、镇静、抗衰老、毒杀肿瘤细胞、抗缺氧等作用的主要功效成分，实验证明灵芝三萜类具有迅速提高免疫力的作用，同时能够激活化疗药物难以杀死的G0期肿瘤细胞，进行单独和联合毒杀。
人体肿瘤细胞60%为增殖细胞，是肿瘤发展、长大、转移的基础，对人体危害极大，但对放化疗敏感，易杀灭；40%为G0期细胞，又叫休眠期细胞，不分裂，不生长，但对放化疗不敏感，难以被化疗等药物杀死。当某些因素使增殖期细胞大量死亡时（如化疗时），G0期肿瘤细胞即可进入增殖周期，成为肿瘤复发的根源。灵芝三萜最大的特点表现为可激活化疗药物难以杀死的G0期肿瘤细胞，驱使其进入细胞生长期，然后联合化疗或单独毒杀它，防止其结束休眠期后大量繁殖和转移。灵芝三萜对G0期细胞的独特作用
北京大学医学部教授、中国食用菌协会副会长、灵芝研究著名专家林志彬教授就曾在《医学学报》（37【7】：574-578）上发表《灵芝三萜类化合物药理作用研究进展》一文中，详细的阐述了灵芝三萜抗肿瘤的机理，并旗帜鲜明地指出，灵芝三萜具有直接抑制肿瘤细胞和良好的镇痛作用。新加坡皇家医药研究中心则证实自然界中除灵芝外其它植物很少含有三萜类，灵芝三萜广泛的生理活性是灵芝（孢子）产品品质控制和功效的重要参数。世界科学及文献也对灵芝三萜进行了深入的研究，共同印证了灵芝三萜类化合物抑制肿瘤这一真理。
“在迄今所发现的103种三萜类化合物中，大部分具有生理活性，可直接毒杀肿瘤细胞和间接抑制肿瘤生长，另外，ganodericacid A、B、C、D抑制组织胺的释放，ganodericacid抑制血管紧张索酶的活性，赤芝孢子酸A降低转氨酶的升高，赤芝孢子内脂A降低胆固醇，等等广泛的生理活性使三萜类逐渐成为灵芝（孢子）品质控制的重要参数。自然界中除灵芝外其它植物很少含有三萜类。三萜类可用甲醇、乙醇、乙醚等作提取原料，然后用乙烷、乙酸乙酯等进行萃取分离出来。”——新加坡皇家医药研究中心
“灵芝提取物，在预防癌症发生模式、癌症初期治疗模式、癌症后期治疗模式中，均有抑瘤效果。”——台湾蔡宗统 摘自《灵芝研究专题讨论会论文摘要集》。
“三萜类的种类在灵芝种中，已发现将近二百多种。其他植物中亦有三萜类，但是灵芝含有的灵芝酸，为其他植物所没有。灵芝中含有三萜类的主要功能为：抑制癌细胞生长、抑制组织胺释放，防止过敏、促进肝功能、促进血小板凝集、以及降血脂，防中老年人发生心血管发面的疾病。”——《灵芝三萜》韩国植物药研究中心。
“三萜类（Trierponoides），具有抗癌、促进肝功能、抗过敏、抗炎止痛之功效。灵芝中三萜含量很高，而其它药用植物含量则很少。”
各国对灵芝的研究中，关于灵芝子实体、菌丝体的化学成分，以及灵芝三萜研究最为详细，结构明确，可被现代科学与医学广为利用。灵芝三萜是灵芝抑肿瘤研究的风向标。世界灵芝三萜研究专家发表了越来越多的论文，证明三萜类化合物是灵芝的主要药理成分，是灵芝发挥抗炎、镇痛、镇静、抗衰老、毒杀肿瘤细胞、抗缺氧等作用的主要功效成分。实验证明灵芝三萜类具有迅速提高免疫力的作用，表现在促进淋巴细胞增殖，提高巨噬细胞、NK细胞、T细胞的吞噬能力和杀伤力，并直接和间接毒杀肿瘤细胞，同时能够激活化疗药物难以杀死的G0期肿瘤细胞，进行单独和联合毒杀。
灵芝三萜对G0期细胞的独特作用，以及对恶性肿瘤复发转移的有效遏止，弥补了传统肿瘤治疗（手术、放疗、化疗）的不足，成为肿瘤免疫治疗中的主力军。