有关物质

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

供试品溶液：取本品适量，加流动相溶解并稀释制成每1mL中约含75μg的溶液。

对照溶液：精密量取供试品溶液2mL，置100mL量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

色谱条件：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以乙腈-水（70:30）为流动相，检测波长为240nm，进样体积20μL。

系统适用性要求：理论板数按炔诺孕酮峰计算不低于2000。

测定法：精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。

限度：供试品溶液色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（2.0%）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

内标溶液

取醋酸甲地孕酮适量，加乙腈溶解并稀释制成每1mL中约含1mg的溶液。

供试品溶液

取本品约7.5mg，精密称定，置50mL量瓶中，加流动相溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取该溶液与内标溶液各 2mL，混合均匀。

对照品溶液

取炔诺孕酮对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含炔诺孕酮0.15mg的溶液，精密量取该溶液与内标溶液各2mL，混合均匀。

色谱条件

见有关物质项下。

系统适用性要求

见有关物质项下，炔诺孕酮峰与内标物质峰的分离度应符合要求。

测定法

精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按内标法以峰面积计算。

孕激素类药。

遮光，密封保存。

1、炔诺孕酮炔雌醚片。

2、复方炔诺孕酮片。

3、复方炔诺孕酮滴丸。

为口服强效孕激素，其孕激素作用约为炔诺酮的5～10倍，并有雄激素、雌激素和抗雌激素活性。抗排卵作用较炔诺酮强，还能改变宫颈粘液稠度和抑制子宫内膜发育等作用。炔诺孕酮具有孕激素的一般作用。其抑制排卵的作用较炔诺酮强得多，还能干扰子宫内膜的正常发育，使宫颈粘液稠度增加，并有弱的雄激素活性。

口服易从胃肠道吸收，经4～6小时血浓度达峰值，t1/2为27～35小时，主要代谢物从尿中排泄。口服易吸收。个体差异较大；血浆蛋白结合率在95%以上，其中与性激素结合球蛋白（SHBG）结合部分在60%以上，白蛋白部分在30%以上：代谢产物主要为葡萄糖醛酸结合物，由尿中排出。

临床主要与炔雌醇组成复方作为短效口服避孕药，也可通过剂型改变用作长效避孕药。还可用于治疗痛经、月经不调。

禁用于肝肾功能不全、孕妇、心血管疾病、高血压、胆囊疾病、糖尿病、哮喘病、癫痫、偏头痛、未明确诊断的阴道出血、有血栓病史(晚期癌瘤治疗除外)。

1、用作短效口服避孕药：包括复方炔诺孕酮片、膜或纸片以及口服避孕片（膜）0号，从月经周期第5日开始服药，每日1片，晚饭后服用为宜（上夜班者早饭后服），连服22日，不能间断，服完等月经来后的第5日继续服药。

2、用作探亲避孕药：探亲避孕丸，于同居当晚开始服用，每晚1丸（5mg）同居10日之内，必须连服10丸；同居半个月，连服14丸；超过半个月者，服完14丸后接着改服短效口服避孕药，直至探亲期结束。

3、治疗功能性子宫出血：每8小时服1片炔诺孕酮片、膜或纸片（2.5mg）（紧急情况下每3小时服药1次，待流血明显减少后改为8小时1次），然后逐渐减量，直至维持量每日1次1片，再连服20日；也可在流血停止后，每日加服炔雌醇0.05mg或己烯雌酚1mg，共20日。

4、不育症：口服炔诺孕酮2.5mg和炔雌醇0.05mg，每日1次，连服20日，共3个周期。

5、痛经、子宫内膜异位症：于月经第5-7日开始，每日口服1次2.5mg，连服20日。

1、类早孕反应。类早孕反应较常见，约占用药人数的50%。症状多为先重后轻，以后逐渐消失，可能与机体逐渐适应有关。服药初期少数人出现轻度类早孕反应，如恶心、头晕、无力、食欲不振、疲倦、呕吐等。常在服药第1—2周发生。原因与雌激素水平暂时过量，引起体内水钠潴留，胃肠功能紊乱有关，一般坚持服药2～3个月后，反应可自然消失或减轻，将服药时间安排在晚间临睡前，可使日间反应较轻。反应较重者，可服维生素B6，每次20毫克，每日3次。仍无缓解者，可考虑更换避孕药，选择雌激素含量较少的药物。

2、白带增多。多由长效口服炔诺孕酮引起。因此类药雌激素含量高，过多的雌激素影响宫颈内膜分泌细胞，使其分泌旺盛而引起白带增多。

3、乳房胀痛。原因是雌激素对乳房的刺激。

4、月经失调。包括：

（1）经量减少或闭经。服用炔诺孕酮后常出现此情况，是由于药物抑制排卵，卵巢分泌雌激素量少，药物内含雌激素量也较少，子宫内膜不能正常生长，内膜薄，故经量减少，甚至停经。经量减少对身体健康无影响。若服药过程中连续停经2个月应予以停药，改用其他措施避孕，多数可自行恢复正常。服用长效避孕药后常出现服药期停经，此时可用孕激素类药物如甲孕酮或炔诺孕酮，或注射黄体酮，也可用短效避孕药2号，每晚服2片，连服5～6天。一般在停药后一周内月经来潮。

（2）突破性出血。如服药期间出血，多发生在漏服药之后。少数人虽未漏服药也能发生阴道出血。若发生在月经周期前半期，可能是雌激素不足所致，可加服炔雌醇0。005～0。015mg，每日一次，直至服完22片为止。若发生在月经周期后半期，是孕激素不足所致，可加服短效避孕片1号或2号1片，直至服完22片为止。若出血量大如月经来潮，可按月经来潮处理，即刻停药，在停药的第5天，再开始服下个月的药。

（3）经量增多，经期延长。常发生于服长效口服炔诺孕酮者，出血较多时可用止血药，必要时注射丙酸睾酮。若月经量继续增多，连续出血3个月以上，则应停服长效口服炔诺孕酮，改服短效药。应用长效注射炔诺孕酮时，常可出现月经不规则，如经期延长、经量多、周期缩短、不规则出血或闭经，多见于用药前3个月者。若能坚持使用，以后会逐渐恢复正常。若发生出血可加服炔雌醇，连服3天。

5、体重增加。可能是雌激素引起水钠潴留，孕激素影响合成代谢（孕激素增高会促进蛋白质同化作用），故使部分妇女体重增加。一般不需处理，可口服利尿药或予以低盐饮食，必要时停药。

6、色素沉着。服药后少数人前额及面部皮肤发生色素沉着，为雌、孕激素作用的结果，一般停药后多自然恢复。

1、子宫肌瘤患者及有肝、肾病史者慎用；有精神抑郁史者慎用。

2、长期用药需注意检查肝功能，特别注意乳房检查。

3、长期给孕激素应按28天周期计算孕激素的用药日期。

4、长期使用孕激素妇女不宜吸烟。

5、天然孕酮因口服代谢迅速而无效，合成孕激素可以口服。

6、哺乳期妇女服药后乳汁可能减少，应于产后半年开始服药。

7、不能漏服，否则避孕会失败；如发生漏服时，应在24h内补服。

8、眼药22天后，如7天内不来月经，应立即开始服用下一个月的药。

9、如发生突破性出血可加服炔雌醇每天5～10μg。

服用炔诺孕酮进行避孕，是一种比较安全、有效的避孕方法，能够大大减少妊娠的可能性。使用于除哺乳期外的所有正常健康的女性。炔诺孕酮的优点一是成功率比较高，坚持使用，能达到99%的避孕率。二是具有可逆性，停药后即可再次怀孕，三是具有一些治疗作用，四是紧急事后避孕药，能够作到紧急避孕。

健康效应：规律的月经周期。经血血量减少。较少或者没有痛经。光滑的皮肤。降低乳腺癌。卵巢癌和子宫内膜癌的几率。降低骨盆炎症的几率。较少的子宫囊肿。可以帮助保持受孕能力。使骨骼更强壮。减少生理周期的大量出血。减少缺铁性贫血。防止受孕。

禁吃炔诺孕酮的十种女性

一般而言，凡是身体健康的已婚育龄妇女均可使用一般而言，凡是身体健康的已婚育龄妇女均可使用炔诺孕酮，但处于下列情况的妇女不宜使用口服炔诺孕酮：

1、患有急、慢性肝炎和肾炎的妇女不宜服用。因为进入体内的炔诺孕酮都在肝脏进行代谢，经肾脏排泄，如果患有急、慢性肝炎和肾炎的妇女使用，将会增加肝、肾负担。

2、患有心脏病或心功能不良的人不能使用。炔诺孕酮中的雌激素能使体内水、钠等物质滞留，会加重心脏负担。

3、有高血压的妇女不宜使用。少数妇女用药后会使血压升高。

4、有糖尿病及糖尿病家族史者不宜使用。由于服用炔诺孕酮后，可能会使血糖轻度升高，使隐性糖尿病变为显性，故对患有糖尿病的女性会产生不良影响。

5、甲状腺功能亢进的妇女，在没有治愈前，最好不要使用炔诺孕酮。

6、乳房良性肿瘤、子宫肌瘤以及各种恶性肿瘤患者不宜使用，以免对肿瘤产生不良影响。

7、过去或现在患有血管栓塞性疾病（如脑血栓、心肌梗塞、脉管炎等）者不能使用。炔诺孕酮中的雌激素，可能会增加血液的凝固性，会加重心血管疾病的病情。8、患慢性头痛特别是偏头痛和血管性头痛的妇女不宜使用，否则会加重症状。

9、过去月经过少者，最好不用。长期使用炔诺孕酮可使子宫内膜呈萎缩状态，更会减少月经量，提前更年期。

10、哺乳期妇女不宜使用。炔诺孕酮可使乳汁分泌减少，并降低乳汁的质量，还能进入乳汁，对哺乳儿产生不良影响，所以哺乳期妇女不宜使用。

误区一：使你发胖。研究表明，在服药期间，女性增重和减重的可能性不相上下。就算是就发胖的迹象，也一般只是在初服药的第一个月内，身体在适应药剂的时候才出现。如果一个月后仍有发胖的现象，你可能就需要换一种炔诺孕酮了，也就是换一种荷尔蒙药剂。

误区二：如果不停药一周，而是直接连续服用炔诺孕酮，对身体有害。说来奇怪，但是这个停药周的确是可有可无的。在早期，炔诺孕酮是仿照月经周期设计的，因为生产商都认为女性朋友仍然想在服药期间拥有28天的周期。这就是说，你可以安全地服用药物，而不必每月经历一次“大出血”，但是要记得常去GP那里检查。

误区三：炔诺孕酮有很多副作用，例如恶心和头痛。一些炔诺孕酮会有副作用（但是要知道，是药三分毒），但是大多数女性并没有这样的反应。如果你为此而苦恼，那么请去看医生，尝试换一种荷尔蒙药剂。误区四：服用双倍剂量会收到加倍的效果。加倍服药并不会给你加倍的保护。但是，如果你忘记服药（有47%的女性会这样）你可以在12小时以内补上。如果超出了12小时，就要去GP那里检查了。如果药物使用得当，有效率是99%。

可使炔诺孕酮失效的药物

简便易用的口服短效炔诺孕酮的避孕率较高，已经成为生活中的主要避孕方式之一。但是有些药物却能让口服炔诺孕酮失灵，要注意炔诺孕酮不能与下列药物同服：

★利福平：利福平可使口服炔诺孕酮的主要成分代谢加快，降低血液中的药浓度，还有可能使子宫内膜部分脱落而点滴出血或淋沥不尽，同时使炔诺孕酮物药效降低而致避孕失败。

★抗生素：服用抗菌素可抑制肠道内细菌群，从而影响炔诺孕酮大肠道内的吸收，使血液中炔诺孕酮浓度下降。★抗癫痫药：主要包括苯巴比妥、苯妥英钠、卡马西平、扑癫酮等。当患有癫痫病的女性服用这类药物时，均能促使肝细胞内药物代谢酶的增加，加速对口服炔诺孕酮的破坏，同时也会增加孕激素的结合率，使游离的药物浓度大大降低，导致避孕失败。

★酶促进剂：如眠尔通等镇静安眠药、保泰松等治风湿性关节炎的药物，这些药物有酶促作用，可促进肝微粒体酶催化药物的代谢活性，加速对口服炔诺孕酮的代谢，降低避孕效果。若必须使用安眠药时，可选用安定代替。

★激素：如强的松、地塞米松等，在同时服用炔诺孕酮时能延缓皮质激素的代谢，使其副作用大为增加。

此外，服用口服炔诺孕酮期间，若经常饮酒，也可增加其代谢，使作用下降而致孕。长期吸烟者也可能使口服炔诺孕酮的效果降低。

与炔诺孕酮不相容的药物

口服炔诺孕酮避孕，简便易行。据报告，世界上现有五六千万妇女在采用此法避孕。然而，少为人知的是，服炔诺孕酮妇女如果服用了某些特殊药物，仍可导致避孕失败。安定即属其中一种。该药属于肝脏微粒体酶的诱导剂，可加快口服炔诺孕酮在体内的代谢，从而降低其避孕作用。小张较长期服用安定来助眠，无疑是干扰了炔诺孕酮的作用。

除安定外，近年来人们发现，可干扰口服炔诺孕酮作用的药物有多种，如苯妥英钠、苯巴比妥、扑痫酮、利眠宁等，都能影响服炔诺孕酮妇女的避孕效果。此外，较长期使用青霉素、红霉素、氯霉素，以及抗结核药物利福平等，也可能影响避孕效果。

其原因在于：在正常情况下，口服炔诺孕酮借助于肠道细菌释放出一种水解酶，在肝肠循环中被重复吸收。一旦阻断了这种肝肠循环，就可能导致避孕失败。上述抗菌药物正有此作用。

因此，育龄妇女口服炔诺孕酮期间，如果生病需长期服用它药时，应向医生说明服用炔诺孕酮情况，以供医生参考。停止口服炔诺孕酮，改换其它有效避孕法更安全。

S22：Do not breathe dust.

不要吸入粉尘。

S36：Wear suitable protective clothing.

穿戴适当的防护服。

R20/21/22：Harmful by inhalation, in contact with skin and if swallowed.

吸入、与皮肤接触和吞食是有害的。

R40：Possible risks of irreversible effects.

可能有不可逆作用的风险。