熊脱氧胆酸

更新时间:2023-03-08 14:27

熊脱氧胆酸(ursodeoxycholic acid,UDCA):它是双羟基胆汁酸亲水性,在急性和慢性肝炎的应用正在扩大。胆盐促使水份、卵磷脂胆固醇结合胆红素从胆道排泄,熊脱氧胆酸盐比其它胆酸盐有大得多的利胆作用。胆盐肠—肝循环障碍,在淤胆的病理发生中是重要的,可能与淤胆时的皮肤瘙痒有关。口服熊脱氧胆酸后干扰胆酸和鹅脱氧胆酸在小肠的吸收,从而降低血液中的胆盐。

简介

这一胆汁酸的治疗机制还包括直接的细胞保护,对功能异常微管去污剂作用和免疫调节作用。在原发性胆汁性肝硬化原发性硬化性胆管炎辅助治疗效果已确定,新的指征包括在慢性肝炎肝硬化、肝移植后排斥、移植物抗宿主反应病毒性肝炎,不仅缓解淤胆症状,也阻止进行中的肝细胞坏死

临床剂量10mg/(kg·d),分2次口服。不宜与消胆胺或含氢氧化铝制酸剂同用,因可阻碍熊脱氧胆酸吸收。有妊娠毒性,育龄妇女只有在采取避孕期间方可应用。

药理作用

本品能增强胆汁酸的分泌,同时导致胆汁酸成分变化,使本品在胆汁中的含量增加。降低胆汁中胆固醇及胆固醇酯的含量,从而有利于胆固醇型结石逐渐溶解。

适应证】有利胆作用,用于治疗胆固醇结石,预防药物性结石形成,也用于治疗脂肪痢

不良反应】偶见腹泻、便秘、过敏、头痛胃痛胰腺炎心动过速等。

用法用量】口服,1日8~10mg/kg体重,肥胖者需15mg/kg体重,早晚进食时给予,6~12个月为一疗程

分子结构数据

1、 摩尔折射率:109.65

2、 摩尔体积(cm3/mol):347.8

3、 等张比容(90.2K):905.9

4、 表面张力(dyne/cm):46.0

5、 极化率(10cm):43.46

计算化学数据

1、 疏水参数计算参考值(XlogP):4.9

2、 氢键供体数量:3

3、 氢键受体数量:4

4、 可旋转化学键数量:4

5、 互变异构体数量:

6、 拓扑分子极性表面积(TPSA):77.8

7、 重原子数量:28

8、 表面电荷:0

9、 复杂度:605

10、同位素原子数量:0

11、确定原子立构中心数量:10

12、不确定原子立构中心数量:0

13、确定化学键立构中心数量:0

14、不确定化学键立构中心数量:0

15、共价键单元数量:1

性质与稳定性

它具有溶解胆石、抑制血中胆固醇沉着、平肝、利胆、解毒等作用。其钠盐对促进肝糖原储存,脂肪酸水解和降血糖作用比其他胆汁酸更强。

贮存方法

贮藏 遮光,密闭保存。

用途

胆石溶解药。

表征图谱

熊脱氧胆酸红外图谱(IR1)

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