1912年1月1日，中华民国宣告成立，孙中山在南京就职临时大总统。陈其美嘱蒋介石行刺陶成章。1912年1月14日凌晨二点，蒋介石、王竹卿撬门进入陶成章的广慈医院病房，被陶的侍者发现：“深夜来访，有何贵干？”声称：“有要事求见陶先生。”侍者没有警惕，将来人带上二楼头等病房，引入陶成章卧室。陶成章面向里面，已熟睡。来人呼叫：“陶先生，陶先生！”陶成章惊醒过来，转身向外。王竹卿立即拔出手枪，朝陶成章开枪。子弹从陶成章左颈喉管射入，斜穿脑部。侍者正要喊叫，来人用枪威胁：“不得出声！否则，就要你的命！”侍者吓得双腿发抖，不敢声张。两人收起枪，扬长而去。夜色微明。“刺客跳出去，医院里有人亲眼见两个人影，逃得很快，转眼就不知去向了。”医院对陶成章进行抢救，“为延西医，施治无效，遂卒。”光复会领袖陶成章去世，年仅35岁。当天，上海《字林西报》发行特大号外，报道“革命巨子”被刺身亡的消息。1912年1月15日，大总统孙中山获悉消息后，立即急电沪军都督陈其美，指示缉拿凶犯，严惩不贷。《蒋介石秘录》提到“制裁”陶成章的原因：一为陶成章“污蔑孙中山”；二为“拥戴”章太炎，“妄图”以光复会取代同盟会的“正统地位”；再就是陶成章要“刺杀”蒋介石的把兄弟沪军都督陈其美。而陶成章的“所作所为”，“破坏”了革命组织，非除之而不能挽回“革命大局”。