更新时间:2023-05-09 22:25
【别名】
【外文名】Ciclosporin A ,CsA, Cs-A, CY-A, Sandimmune, Ciclosporin, Cyspin.
「参考值」
期望达到的全血药浓度:100~450μg/L,最低有效全血浓度:100μg/L,潜在中毒全血药浓度:600μg/L以上。
「生物学变异」
年龄:儿童对环孢霉素的代谢比成年人快。
「病理学变异」
消化道疾病:特别是腹泻影响药物的吸收。
尿毒症及胆汁分泌障碍时吸收率也会下降。
肝病时吸收率由无肝病的30%左右降至12%左右。
「药代动力学参数」
吸收率:3%~60%;生物利用度:肾移植成人:8%~48%,儿童:21%~41%;肝移植儿童:7%~47%;达稳态时间:1~8小时;分布容积:0.12~15.5L/kg;血浆蛋白结合率:98%;总清除率:成人肾移植:5.7ml/min/kg,成人肝移植:5.5ml/min/kg,成人心脏移植:4.0ml/min/kg,儿童肝移植:6.7ml/min/kg,肝脏病患者:2.4ml/min/kg,肾脏衰竭病人:6.2ml/min/kg,骨髓移植病人:12.8ml/min/kg,儿童肾脏移植:11.8ml/min/kg。
「药物影响」
酮哌恶咪唑能抑制环孢霉素的代谢,使血药浓度升高。
苯妥英、苯巴比妥、利福平能通过药酶诱导作用,使血药浓度下降。
红霉素、甲腈咪胺能通过药酶抑制作用,使血药浓度升高。
口服:剂量依病人情况而定,一般器官移植前的首次量为每日每千克体重14~17.5mg,于术前4~12小时1次口服,按此剂量维持到术后1~2周,然后根据肌酐和山地明血药浓度,每周减少5%,直到维持量为每日每千克体重5~10mg止。同时给激素辅助治疗。口服液在服用前一定要用所附的吸管,以牛奶、巧克力或桔子汁等稀释,温度最好为25℃。打开保护盖后,用吸管从容器内吸出所需山地明量(一定要准确),然后放入盛有牛奶、巧克力或桔子汁的玻璃杯中(不可用塑胶杯),药液稀释搅拌后,立即饮用,并再用牛奶等清洗玻璃杯后饮用,确保剂量准确。用过的吸管放回原处前,一定要用清洁干毛巾擦干,不可用水或其他溶液清洗,以免造成山地明药液混浊。 静注法仅用于不能口服的病人,首次静脉注射量应在移植前4~12小时,每日每千克体重5~6mg(相当于口服量的1/3),按此剂量可持续到手术后,直到可以口服山地明为止。使用前应以5%葡萄糖或等渗盐水稀释成1:20至1:100浓度,缓慢地于2~6小时内滴完。
1.肾毒性:肾小球血栓、肾小管受阻、蛋白尿、管型尿。 2.肝毒性:低蛋白血症、高胆红素血症、血清转氨酶升高。 3.神经系统:运动性脊髓综合征,小脑样综合征及精神紊乱、震颤、感觉异常等。 4.胃肠道:厌食、恶心、呕吐。 5.用于骨髓移植虽无禁忌证,但有不良反应。 6.有高血压、多毛症。静脉给药偶可见胸、脸部发红、 呼吸困难、喘息及心悸等过敏反应。一旦发生应立即停药,严重者静注肾上腺素和给氧抢救。 7.1岁以下儿童不宜用。 储存、有效期
【规格】口服液:每毫升100mg×50ml 丸剂:25mg、100mg。 静滴剂:每毫升50mg,5ml×10 支.