瑞格列奈

更新时间:2024-11-04 22:13

瑞格列奈(Repaglinide),为新型的非磺酰脲类短效口服促胰岛素分泌降糖药。其通过刺激胰腺释放胰岛素使血糖水平快速降低,此作用依赖于胰岛中有功能的β细胞。与其他口服促胰岛素分泌降糖药的不同,在于其通过与不同的受体结合以关闭β细胞膜中APT-依赖性钾通道,使β细胞去极化,打开钙通道,使钙的流入增加,诱导β细胞分泌胰岛素。瑞格列奈促胰岛素分泌作用较磺酰胺类快。

理化性质

密度:1.137g/cm3

logP:4.69

折射率:1.568

化学数据

疏水参数计算参考值(XlogP):5.2

氢键供体数量:2

氢键受体数量:5

可旋转化学键数量:10

互变异构体数量:7

拓扑分子极性表面积:78.9

重原子数量:33

表面电荷:0

复杂度:619

同位素原子数量:0

确定原子立构中心数量:1

不确定原子立构中心数量:0

确定化学键立构中心数量:0

不确定化学键立构中心数量:0

共价键单元数量:1

适应证

用于饮食控制、降低体重与运动不能有效控制高血糖的2型糖尿病。与二甲双胍合用对控制血糖有协同作用。

临床应用

本品通常在餐前15分钟内服用,剂量应依个人血糖情况而定,推荐起始剂量为0.5mg,最大的推荐单次剂量为4mg,进餐时服用。但最大日剂量不应超过16mg。

不良反应

可能发生低血糖,通常较轻微。腹痛、恶心罕见,腹泻、呕吐和便秘和视觉异常、肝脏异常非常罕见。过敏反应可发生皮肤过敏反应,如瘙痒、皮疹、荨麻疹。转氨酶指标升高,多数为轻度和暂时性。

注意事项

对衰弱和营养不良者应谨慎调整剂量,本品可影响服药者驾车和操作机器的能力。

用药禁忌

对本品过敏者,1型糖尿病、C肽阴性糖尿病、伴随或不伴昏迷的糖尿病酮症酸中毒、严重肝功能或肾功能不全的患者,妊娠或哺乳妇女及12岁以下儿童禁用。

药物相互作用

单胺氧化酶抑制剂、非选择性β受体阻滞剂、ACE抑制剂、非甾体抗炎药、水杨酸盐、奥曲肽、酒精及促合成代谢的激素可增强本品的降糖作用。β受体阻滞剂可能掩盖低血糖症状。

说明:上述内容仅作为介绍,药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。

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