甲基硫氧嘧啶

更新时间:2023-11-29 10:24

甲基硫氧嘧啶,是一种有机化合物,化学式为C5H6N2OS,主要用作心血管药物潘生丁的中间体。

理化性质

密度:1.36g/cm3

熔点:330℃(分解)

闪点:160.8℃

折射率:1.638

外观:白色结晶性粉末

溶解性:易溶于氨溶液及氢氧化钠溶液,微溶于醇和丙酮,极微溶于水和醚,不溶于苯和氯仿

分子结构数据

摩尔折射率:37.31

摩尔体积(cm3/mol):103.1

等张比容(90.2K):296.7

表面张力(dyne/cm):68.3

极化率(10-24cm3):14.79

计算化学数据

疏水参数计算参考值(XlogP):-0.2

氢键供体数量:2

氢键受体数量:1

可旋转化学键数量:0

互变异构体数量:6

拓扑分子极性表面积(TPSA):41.1

重原子数量:9

表面电荷:0

复杂度:197

同位素原子数量:0

确定原子立构中心数量:0

不确定原子立构中心数量:0

确定化学键立构中心数量:0

不确定化学键立构中心数量:0

共价键单元数量:1

适应症

甲基硫氧嘧啶能阻止甲状腺内酪氨酸碘化、以及碘化酪氨酸的缩合,从而抑制了甲状腺激素的合成,但不影响机体对碘的摄取,不能对抗已形成的激素,故口服后需数天待体内原有激素消耗将完才能显效。口服后代谢较快,故维持时间短。药物广布于全身各组织,能通过胎盘,也出现在乳汁中。主要用于轻度甲状腺机能亢进、甲状腺危象、甲状腺机能亢进的手术前准备及术后治疗。

用法与用量

口服:开始每日0.2-0.6g,分3次,症状体征缓解后,酌减至每日0.05-0.1g,分3次,继服6-18个月,极量:每次0.2g,每日0.6g;小儿开始每日0.05-0.15g,每8小时1次,症状体征缓解后,酌减至每日0.025-0.05g,分3次。

副作用与毒性

有白细胞减少,特别是粒细胞缺乏最为严重,多在治疗后2—3个月内出现,也可随时发生;其他常见有药疹、眩晕、关节痛、腹泻、厌食、黄疽等;剂量过大可致甲状腺机能低下,表现乏力、嗜睡、畏寒、浮肿或粘液性水肿等,停药后可自愈。

注意事项

甲状腺癌患者忌用;孕妇及哺乳期妇女慎用;用药期间定期检查血象,用药前避免服用碘剂。

安全信息

安全术语

S36/37:Wear suitable protective clothing and gloves.

穿戴适当的防护服和手套。

S45:In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).

发生事故时或感觉不适时,立即求医(可能时出示标签)。

风险术语

R22:Harmful if swallowed.

吞食是有害的。

R40:Possible risks of irreversible effects.

可能有不可逆作用的风险。

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