更新时间:2022-01-21 15:49
甲磺酸酚妥拉明注射液,适应症为1.用于诊断嗜铬细胞瘤及治疗其所致的高血压发作,包括手术切除时出现的高血压,也可根据血压对本品的反应用于协助诊断嗜铬细胞瘤;2.治疗左心室衰竭;3.治疗去甲肾上腺素静脉给药外溢,用于防止皮肤坏死。
本品主要成份为甲磺酸酚妥拉明。
化学名称:3-{[(4,5-二氢-1H-咪唑-2-基)甲基](4-甲苯基)氨基}苯酚甲磺酸盐。
化学结构式:
分子式:C17H19N3O·CH4O3S
分子量:377.46
辅料:葡萄糖、焦亚硫酸钠、注射用水。
本品为无色至微黄色的澄明液体。
1.用于诊断嗜铬细胞瘤及治疗其所致的高血压发作,包括手术切除时出现的高血压,也可根据血压对本品的反应用于协助诊断嗜铬细胞瘤;
2.治疗左心室衰竭;
3.治疗去甲肾上腺素静脉给药外溢,用于防止皮肤坏死。
1ml;10mg
成人常用量:
1 用于酚妥拉明试验,静脉注射5mg,也可先注入1mg,若反应阴性,再给5mg,如此假阳性的结果可以减少,也减少血压剧降的危险性;
2 用于防止皮肤坏死,在每1000ml含去甲肾上腺素溶液中加入本品10mg作静脉滴注,作为预防之用。已经发生去甲肾上腺素外溢,用本品5-10mg加10ml氯化钠注射液作局部浸润,此法在外溢后12小时内有效;
3 用于嗜铬细胞瘤手术,术时如血压升高,可静脉注射2-5mg或滴注每分钟0.5-1mg,以防肿瘤手术时出现高血压危象;
4 用于心力衰竭时减轻心脏负荷,
小儿常用量:
1、用于酚妥拉明试验,静脉注射一次1mg,也可按体重0.15mg/kg或按体表面积3mg/m2。
2、用于嗜铬细胞瘤手术,术中血压升高时可静脉注射1mg,也可按体重0.1mg/kg或按体表面积3mg/m2,必要时可重复或持续静脉滴注。
较常见的有直立性低血压,心动过速或心律失常,鼻塞、恶心、呕吐等;晕厥和乏力较少见;突然胸痛 (心肌梗死) 、神志模糊、头痛、共济失调、言语含糊等极少见。
严重动脉硬化及肾功能不全者,低血压、冠心病、心肌梗死,胃炎或胃溃疡以及对本品过敏者禁用。
作酚妥拉明试验时,在给药前、静脉给药后至3分钟内每30秒、以后7分钟内每1分钟测一次血压,或在肌肉注射后30~45分钟内每5分钟测一次血压。对诊断的干扰,降压药、巴比妥类、鸦片类镇痛药、镇静药都可以造成酚妥拉明试验假阳性,故试验前24小时应停用;用降压药必须待血压回升至治前水平方可给药。
需权衡利弊再慎用。
未进行该项实验且无可靠参考文献。
在老年人用本品诱发低温的可能性增大,应适当减量。
可引起低血压、心律不齐、全身静脉血量增加、休克、头痛、视力障碍、呕吐、低血糖等,必要时用升血压药。
药理作用
甲磺酸酚妥拉明是短效的非选择性α-受体(α1、α2)阻滞剂,能拮抗血液循环中肾上腺素和去甲肾上腺素的作用,使血管扩张而降低周围血管阻力; 拮抗儿茶酚胺效应,用于诊治嗜铬细胞瘤,但对正常人或原发性高血压患者的血压影响甚少;能降低外周血管阻力,使心脏后负荷降低,左心室舒张末压和肺动脉压下降,心搏出量增加,可用于治疗心力衰竭。
致癌、致突变和生殖毒性
长期的试验表明,甲磺酸酚妥拉明没有明显的致癌、致突变和生殖毒性。在对大鼠、小鼠和兔的试验中,未发现甲磺酸酚妥拉明有致畸或胚胎毒性。
肌内注射20分钟血药浓度达峰值,持续30~45分钟,静脉注射2分钟血药浓度达峰值,作用持续15~30分钟。静注的t1/2 约19分钟。静脉注射后约有一次给药量的13%以原形自尿排出。
遮光,密闭保存。
玻璃安瓶,5支/盒。
24个月
中国药典2010年版二部