更新时间：2022-11-16 10:41
皮肤美白剂是美白化妆品的主要功能性原料，它的作用机制主要是抑制黑色素形成、转移以及促进黑色素从表皮脱落等。
近年来，随着人口老化、环境污染、全球气温上升，越来越多的人们皮肤上出现色素形成失调。寻找更安全有效的新型皮肤美白剂是当今化妆品的研究热点之一。
皮肤颜色主要是由皮肤中黑色素的含量决定的，而黑色素可以保护机体免受紫外线的伤害。黑色素由黑色素细胞合成。在黑色素细胞中黑色素与蛋白质结合形成黑素体，这时酪氨酸酶将酪氨酸转变成真黑素或褐黑素。黑素体从黑色素细胞中排出后由角质细胞转运到皮肤表面，并成为角质细胞的一部分。皮肤颜色的深浅与黑色素形成的量以及转移到角质细胞中的黑色素的量是成正比的。
在黑色素的生物合成中，酪氨酸酶是反应步骤的关键酶，而多巴色素互变酶和5,6-二羟基吲哚-2-羧酸氧化酶也是反应中必不可少的。
皮肤美白剂主要是下列作用机理：
1.调节、抑制在黑素生成中包含的三种酶：络氨酸酶、二羟基吲哚酸（DHICA）氧乙酶和多巴色素互变异构酶；
2.调节细胞活素，包括内皮素；
3.调节与黑色素生成的有关基因。
美白剂按来源分合成、生物发酵、动植物提取，其中由合成品和生物发酵美白剂，由于纯度高、颜色浅和性能稳定而占据美白剂主要市场，而植物来源的美白剂用于迎合人们的安全需求成为近年来研究的热点之一。
1.氢醌
氢醌是传统美白祛斑成分，但出于安全问题，CTFA2000年版的化妆品成分评审概要中明确指出，禁止氢醌用于驻留性化妆品中。在我国氢醌是禁用原料，但在美国是可用原料。
2.熊果苷
熊果苷是一种天然存在的，是氢醌的衍生物，安全性高，是很流行的美白剂，脱色素机理包括可逆抑制黑素体络氨酸酶的活性，而不是印制络氨酸酶的表达和合成。其来源包括植物提取物、植物组织培养、酶法和有机合成。
3.Vc及其衍生物
Vc由发酵制备得到，是人们心里上极易接受的美白剂，对除去后天性的黑色素沉积有明显效果，并且具有抗氧和清除自由基的作用，但是由于Vc水溶液不稳定和不易被皮肤吸收等特点，人们开发出Vc脂肪酸酯和Vc磷酸酯盐等Vc衍生物。
4.烟酰胺
烟酰胺, 又名尼克酰胺 (NAA) 、维生素B3、维生素PP，作为B族维生素的一员, 其一直以抗衰老的功效为医学、美容界所共知。被广泛用于与光感性皮肤和化妆性皮炎的治疗等。而它的美白功效却很少被认知。它明显有别于传统的美白成分单纯通过抑制络氨酸酶的活性, 减少皮肤黑色素的生成达到皮肤美白, 或祛斑成分通过还原色素, 减少皮肤黑色素的沉积量而达到美白。
它通过抑制黑色素颗粒的形成, 及其黑色素颗粒在向表皮细胞上行至角质层, 影响皮肤颜色或形成色斑这阶段前起很大的作用, 有效抑制黑色素向角质细胞传递, 当有部分黑色素不可避免地达到表层皮肤后, 烟酰胺又能加速皮肤细胞的更新速度从而促进含有黑色素的细胞脱落。
5.其他美白剂
如桑树提取物、绣球提取物、万养鸡水杨酸、花红提取物、鞣花酸、凝血酸等物质。
在我国，美白祛斑类化妆品作为特殊化妆品进行管理。
由于美白类产品的美白作用机理与祛斑类化妆品类似，为控制美白化妆品的安全风险，2013年，原国家食品药品监管总局发布第10号通告，调整管理要求： 凡宣称有助于皮肤美白增白作用的化妆品，纳入祛斑类特殊用途化妆品实施严格管理。
根据《化妆品分类规则和分类目录》（征求意见稿）规定，祛斑美白指的是：有助于减轻或减缓皮肤色素沉着，达到皮肤美白增白的效果。结合《化妆品监督管理条例》第十六条，祛斑美白宣称的功效化妆品为特殊化妆品。