盐酸丁螺环酮片

更新时间:2022-01-21 15:19

盐酸丁螺环酮片,适应症为本品用于治疗广泛性焦虑症和其他焦虑性障碍。

成份

活性成份盐酸丁螺环酮的化学名称、化学结构式、分子式、分子量如下:

化学名称:8-氮杂螺[4,5】癸烷-7,9-二酮,8-[4-[4-(2-嘧啶基)-1-哌嗪基]丁基]盐酸盐。

化学结构式:

分子式:C21H31N5O2·HCl

分子量:421.97

性状

本品为白色片。

适应症

本品用于治疗广泛性焦虑症和其他焦虑性障碍。

规格

5mg

用法用量

口服,开始一次5mg(1片),一日2~3次。第二周可加至一次10mg(2片),一日2~3次。常用治疗剂量一日20mg~40mg(4~8片)。

不良反应

有头晕、头痛、口干、恶心、呕吐及胃肠功能紊乱。失眠、出汗、便秘、心动过速、视力模糊、食欲减退等,程度较轻,病人一般能够耐受,不需特殊处理。偶有心电图异常(T波低平、I度房室传导阻滞)及血清谷丙转氯酶轻度增高。

禁忌

1.青光眼、重症肌无力、白细胞减少及对本品过敏者禁用。

2.孕妇、哺乳期妇女禁用。

3.儿童禁用。

注意事项

1.心、肝、肾功能不全者、肺功能不全者慎用。

2.用药期间应定期检查肝功能与白细胞计数。

3.用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。服药期间勿饮酒。

孕妇及哺乳期妇女用药

孕妇、哺乳期妇女禁用。

儿童用药

禁用。

老年用药

剂量减少。

药物相互作用

本品与单胺氧化酶抑制剂合用可致血压增高。

药物过量

未进行该项实验且无可靠参考文献。

药理毒理

药理作用:本品是一种5-HT1A受体激动剂,动物实验模型表明本品通过与脑内5-HT1A受体的选择性结合,降低焦虑症过高的5-HT活动,产生抗焦虑作用。本品无镇静、肌松弛和抗惊厥作用。

毒理研究:未进行该项实验且无可靠参考文献。

药代动力学

口服吸收快而完全,0.5~1小时达血药浓度峰值。存在肝脏首过效应,t1/2为1~14小时, 血浆蛋白结合率为95%。大部分在肝内代谢,其代谢产物为5-羟基丁螺环酮和1-(2-嘧啶基)-哌嗪,仍有一定生物活性。口服后,约60%由肾脏排泄,40%由粪便排出。肝硬化时,由于首过效应降低,可使血药浓度增高,药物清除率明显降低,肾功能障碍时清除率轻度减低。在老年病人中动力学无特殊变化。

贮藏

遮光,密闭保存。

包装

铝塑包装,10片/板,2板/盒。

有效期

36个月

执行标准

国家药品标准WS1-(X-064)-2006Z

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