盐酸伪麻黄碱

更新时间:2023-03-29 10:19

盐酸伪麻黄碱,是一种有机化合物,化学式为C10H16ClNO,是一种β2肾上腺素受体激动药,临床上适用于减轻感冒、过敏性鼻炎、鼻炎及鼻窦炎引起的鼻充血症状。

基本信息

化学式:C10H16ClNO

分子量:201.693

CAS号:345-78-8

EINECS号:206-462-1

理化性质

熔点:181-182℃

沸点:255℃

闪点:85.6℃

密度:1.198g/cm3

比旋度:+61.0°至+62.5°

外观:白色结晶性粉末

溶解性:在水中极易溶解,在乙醇中易溶,在氯仿中微溶

计算化学数据

疏水参数计算参考值(XlogP):无

氢键供体数量:3

氢键受体数量:2

可旋转化学键数量:3

互变异构体数量:

拓扑分子极性表面积(TPSA):32.3

重原子数量:13

表面电荷:0

复杂度:121

同位素原子数量:0

确定原子立构中心数量:2

不确定原子立构中心数量:0

确定化学键立构中心数量:0

不确定化学键立构中心数量:0

共价键单元数量:2

适应症

减轻感冒、过敏性鼻炎、鼻炎及鼻窦炎引起的鼻充血症状,控制支气管哮喘。

药典信息

来源

本品为[S-(R*,R*)]-α-[1-(甲氨基)乙基]苯甲醇盐酸盐,按干燥品计算,含C10H15NO•HCI不得少于99.0%。

性状

本品为白色结晶性粉末,无臭。

本品在水中极易溶解,在乙醇中易溶,在三氯甲烷中微溶。

熔点

本品的熔点(通则0612第一法)为183-186℃。

比旋度

取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1mL中约含50mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为+61.0°至+62.5°。

鉴别

1、取本品,加水制成每1mL中含0.5mg 的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在251nm、257nm与263nm的波长处有最大吸收。

2、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集642图)一致。

3、本品的水溶液显氯化物的鉴别1的反应(通则0301)。

检查

酸碱度

取本品0.2g,加水10mL溶解后,加甲基红指示液1滴,如显淡红色,加氢氧化钠滴定液(0.02mol/L)0.10mL,应变为黄色,如显黄色,加盐酸滴定液(0.02mol/L)0.10mL,应变为红色。

溶液的澄清度与颜色

取本品1g,加水20mL溶解后,溶液应澄清,几乎无乳光,无色,如显浑浊,与1号浊度标准液(通则0902第一法)比较,不得更浓。

有关物质

照高效液相色谱法(通则0512)测定。

供试品溶液:取本品,加流动相溶解并制成每1mL中约含2mg的溶液。

对照溶液:精密量取供试品溶液适量,用流动相定量稀释制成每1mL中约含10µg的溶液。

系统适用性溶液:取盐酸麻黄碱对照品约10mg,置100mL量瓶中,加供试品溶液5mL,加流动相溶解并稀释至刻度,摇匀。

色谱条件:用苯基硅烷键合硅胶为填充剂,以1.16%醋酸铵溶液-甲醇(94:6,用醋酸调节pH值至4.0)为流动相,检测波长为257nm,进样体积20µL。

系统适用性要求:理论板数按伪麻黄碱峰计算不低于2000,伪麻黄碱峰与麻黄碱峰之间的分离度应大于2.0。

测定法:精密量取供试品溶液与对照溶液,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。

限度:供试品溶液色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积(0.5%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍(1.0%),小于对照溶液主峰面积0.1倍的色谱峰忽略不计。

干燥失重

取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5 %(通则0831)。

炽灼残渣

不得过0.1%(通则0841)。

重金属

取本品1.0g,加水23mL溶解后,加醋酸盐缓冲液(pH3.5)2mL,依法检查(通则0821第一法),含重金属不得过百万分之二十。

含量测定

取本品约0.3g,精密称定。加冰醋酸10mL,微热溶解后,加醋酸汞试液5mL与结晶紫指示剂1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显蓝绿色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于20.17mg的C10H15NO·HCl。

类别

β2肾上腺素受体激动药。

贮藏

避光,密封保存。

安全信息

安全术语

S24/25:Avoid contact with skin and eyes.

避免皮肤和眼睛接触。

S26:In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.

眼睛接触后,立即用大量水冲洗并征求医生意见。

S36:Wear suitable protective clothing.

穿戴适当的防护服。

风险术语

R22:Harmful if swallowed.

吞食是有害的。

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