更新时间:2022-01-21 15:57
盐酸利多卡因注射液,本品为局麻药及抗心律失常药。主要用于浸润麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉(包括在胸 腔镜检查或腹腔手术时作粘膜麻醉用)及神经传导阻滞。本品可用于急性心肌梗塞后室性早 搏和室性心动过速,亦可用于洋地黄类中毒、心脏外科手术及心导管引起的室性心律失常。 本品对室上性心律失常通常无效。
本品主要成份:盐酸利多卡因
化学名称:N-(二氯二甲苯基)-2-(二乙氨基)乙酰胺盐酸盐一水合物
化学结构式:
分子式:C14H22N2O · HCI · H20
分子量:288.82
本品为无色的澄明液体。
本品为局麻药及抗心律失常药。主要用于浸润麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉(包括在胸 腔镜检查或腹腔手术时作粘膜麻醉用)及神经传导阻滞。本品可用于急性心肌梗塞后室性早 搏和室性心动过速,亦可用于洋地黄类中毒、心脏外科手术及心导管引起的室性心律失常。 本品对室上性心律失常通常无效。
(1) 5ml:0.1g; (2) 10ml:0.2g
1.麻醉用
(1)成人常用量:
①表面麻醉:2%〜4%溶液一次不超过100mg。注射给药时一次量不超过4.5mg/kg(不用肾上腺素)或每7mg/kg (用1:200000浓度的肾上腺素)。
②骶管阻滞用于分娩镇痛:用1.0%溶液,以200mg为限。
③硬脊膜外阻滞:胸腰段用1.5%〜2.0%溶液,250〜300mg。
④浸润麻醉或静注区域阻滞:用0.25%〜0.5%溶液,50〜300mg。
⑤外周神经阻滞:臂丛(单侧)用1.5%溶液,250〜300mg;牙科用2%溶液,20〜 100mg;肋间神经(每支)用1%溶液,30mg, 300mg为限;宫颈旁浸润用0.5%〜1.0%溶 液,左右侧各100mg;椎旁脊神经阻滞(每支)用1.0%溶液,30〜50mg,300mg为限;阴部神经用0.5%〜1.0%溶液,左右侧各100mg。
⑥交感神经节阻滞:颈星状神经用1.0%溶液,50mg;腰麻用1.0%溶液,50〜100mg。
⑦一次限量,不加肾上腺素为200mg (4mg/kg),加肾上腺素为300〜350mg (6mg/ kg);静注区域阻滞,极量4mg/kg;治疗用静注,第一次初量1〜2mg/kg,极量4mg/kg,成人静滴每分钟以1mg为限;反复多次给药,间隔时间不得短于45〜60分钟。
(2)小儿常用量
随个体而异,一次给药总量不得超过4.0〜4.5mg/kg,常用0.25〜0.5%溶液,特殊情况 才用1.0%溶液。
2.抗心律失常
(1)常用量:①静脉注射1〜1.5mg/kg体重(一般用50〜100mg)作首次负荷量静注2 〜3分钟,必要时每5分钟后重复静脉注射1〜2次,但1小时之内的总量不得超过300mg。②静 脉滴注一般以5%葡萄糖注射液配成1〜4mg/ml药液滴注或用输液泵给药。在用负荷量后可继 续以每分钟1〜4mg速度静滴维持,或以每分钟0·015〜0.03mg/kg体重速度静脉滴注。老年人、 心力衰竭、心源性休克、肝血流量减少、肝或肾功能障碍时应减少用量,以每分钟0.5〜1 mg 静滴。即可用本品0.1%溶液静脉滴注,每小时不超过100mg。
(2)极量:静脉注射1小时内最大负荷量4.5mg/kg体重(或300mg)。最大维持量为每分钟4mg。
(1)本品可作用于中枢神经系统,引起嗜睡、感觉异常、肌肉震颤、惊厥昏迷及呼吸抑制等不良反应。
(2)可引起低血压及心动过缓。血药浓度过高,可引起心房传导速度减慢、房室传导阻滞以及抑制心肌收缩力和心输出量下降。
(1)对局部麻醉药过敏者禁用;
(2)阿-斯氏综合征(急性心源性脑缺血综合征)、预激综合征、严重心传导阻滞(包括窦房、房室及心室内传导阻滞)患者静脉禁用。
(1)非静脉给药时,应防止误入血管,并注意局麻药中毒症状的诊治。
(2)用药期间应注意检査血压、监测心电图,并备有抢救设备;心电图P-R间期延长或QRS波增宽,出现其他心律失常或原有心律失常加重者应立即停药。
本品可透过胎盘,且与胎儿蛋白结合高于成人,孕妇用药后可导致胎儿心动过缓或过速,亦可导致新生儿高铁血红蛋白血症。应慎用。
新生儿用药可引起中毒,早产儿较正常儿半衰期长(3.16小时:1.8小时),故新生儿及早产儿慎用。
老年人用药应根据需要及耐受程度调整剂量,>70岁患者剂量应减半。
(1)与西米替丁以及与β受体阻断剂如:普萘洛尔、美托洛尔、纳多洛尔合用,利多卡因经肝脏代谢受抑制,利多卡因血浓度增加,可发生心脏和神经系统不良反应,应调整利多卡因剂量,并应心电图监护及监测利多卡因血药浓度。
(2)与下列药品有配伍禁忌:两性霉素B,氨苄西林,美索比妥,磺胺嘧啶。
超量可引起惊厥和心脏骤停。
本品为酰胺类局麻药。血液吸收后或静脉给药,对中枢神经系统有明显的兴奋和抑制双相作用,且可无先驱的兴奋,血药浓度较低时,出现镇痛和思睡、痛阈提高;随着剂量加大, 作用或毒性增强,亚中毒血药浓度时有抗惊厥作用;当血药浓度超过5ug/ml可发生惊厥。本 品在低剂量时,可促进心肌细胞内K+外流,降低心肌的自律性,而具有抗室性心律失常作用; 在治疗剂量时,对心肌细胞的电活动、房室传导和心肌的收缩无明显影响;血药浓度进一步升高,可引起心脏传导速度减慢,房室传导阻滞,抑制心肌收缩力和使心排血量下降。
本品注射后,组织分布快而广,能透过血-脑屏障和胎盘。本品麻醉强度大、起效快、弥 散力强,药物从局部消除约需2小时,加肾上腺素可延长其作用时间。大部分先经肝微粒酶降 解为仍有局麻作用的脱乙基中间代谢物单乙基甘氨酰胺二甲苯,毒性增高,再经酰胺酶水解, 经尿排出,约用量的10%以原形排出,少量出现在胆汁中。
密闭保存。
注射用聚乙烯安瓿,每瓶5ml、10ml。
24个月
《中国药典》2010年版二部和国家食品药品监督管理局标准YBH15192006