盐酸去氧肾上腺素

更新时间:2023-08-12 19:30

盐酸去氧肾上腺素,是一种有机化合物,化学式为C9H14ClNO2,是一种α肾上腺素受体激动药,用于防治脊椎麻醉、全身麻醉、应用氯丙嗪等原因引起的低血压,也用于室上性心动过速和散瞳检查等。

作用类别

α肾上腺素受体激动药。

禁忌

孕妇用药

动物试验发现有胎儿毒性,妊娠晚期或分娩期间使用,可使子宫的收缩增强,血流量减少,引起胎儿缺氧和心动过缓。故孕妇在非必要时应避免使用。

儿童用药

本品在小儿中应用尚缺乏研究。

老年患者用药

老年人慎用,以免引起严重的心动过缓或(和)心排血量降低,应适当减量。

性状

本品为白色或类白色的结晶性粉末,无臭。

本品在水或乙醇中易溶,在三氯甲烷或乙醚中不溶。

用法用量

皮下或肌内注射:成人2mg~5mg/次,小儿0.1mg/kg,1~2h后可重复1次。

静脉滴注:5mg~20mg/次,滴速不超过180μg/min,根据临床反应调整。

静脉注射:100μg~5001μg/次,以0.1%浓度缓慢注射。

滴眼:1滴~2滴/次。滴鼻,每侧鼻孔2滴~3滴/次,4次/日。

极量:皮下或肌内注射10mg/次,静脉滴注180μg/min。

药物相互作用

1、合用普萘洛尔和氢氯噻嗪有致死的报告。在阿托品化病人,用本药滴眼可导致升压和心动过速。

2、先用α受体阻滞药如酚妥拉明、酚苄明、妥拉唑林、吩噻嗪类等后再给药时,可减弱本品的升压作用。

3、与全麻药(尤其环丙烷或卤代碳氢化合物)同用,易引起室性心律失常;也不宜将本品加入局麻药液中用于指趾末端,以避免末梢血管极度收缩,引起组织坏死溃疡。

4、与降压药同用,可使降压作用减弱。

5、与胍乙啶同用,可降低胍乙啶的作用,并使本品的升压作用增效。

6、与催产药同用,可引起严重的高血压。

7、与单胺氧化酶(MAO)抑制剂同用,可使本品的升压作用增强,在使用MAO抑制剂后14天内禁用本品。

8、与拟交感神经药同用,可使这类药潜在的不良反应容易显现。

9、与甲状腺激素同用,使二者的作用均加强。

10、同用三环类抗抑郁药本品升压作用增强。

11、与硝酸盐类同用,可使本品的升压作用与硝酸盐类的抗心绞痛作用均减弱。

药物过量

出现血压过度上升,反射性心动过缓可用阿托品纠正,其他逾量表现可用α受体阻滞剂如酚妥拉明治疗。

注意事项

1、交叉过敏反应:对其他拟交感胺如苯丙胺、麻黄碱、肾上腺素、异丙肾上腺素、去甲肾上腺素、奥西那林、间羟异丙肾上腺素过敏者,可能对本品也异常敏感。

2、下列情况慎用:严重动脉粥样硬化、心动过缓、高血压、甲状腺功能亢进症、糖尿病、心肌病、心脏传导阻滞、室性心动过速、周围或肠系膜动脉血栓形成等患者。

3、治疗期间除应经常测量血压外,须根据不同情况作其他必要的检查和监测。

4、防止药液漏出血管,出现缺血性坏死。

贮藏

遮光,密封保存。

化合物简介

基本信息

化学式:C9H14ClNO2

分子量:203.666

CAS号:61-76-7

理化性质

熔点:143-145°C

沸点:341.1°C

闪点:163.4°C

外观:白色或类白色结晶性粉末

溶解性:易溶于水、乙醇,不溶于氯仿、乙醚

计算化学数据

氢键供体数量:4

氢键受体数量:3

可旋转化学键数量:3

互变异构体数量:3

拓扑分子极性表面积(TPSA):52.5

重原子数量:13

表面电荷:0

复杂度:130

同位素原子数量:0

确定原子立构中心数量:1

不确定原子立构中心数量:0

确定化学键立构中心数量:0

不确定化学键立构中心数量:0

共价键单元数量:2

来源

本品为(R)-(-)-α-[(甲氨基)甲基]-3-羟基苯甲醇盐酸盐,按干燥品计算,含C9H13NO2•HCl应为98.5%~102.0%。

熔点

本品的熔点(通则0612)为140~145°C。

比旋度

取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1mL中约含20mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为-42°至-47°。

鉴别

1、取本品约10mg,加水1mL溶解后,加硫酸铜试液1滴与氢氧化钠试液1mL,摇匀,即显紫色,加乙醚1mL振摇,乙醚层应不显色。

2、取本品约10mg,加水1mL溶解后,加三氯化铁试液1滴,即显紫色。

3、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集819图)一致。

4、本品的水溶液显氯化物鉴别1的反应(通则0301)。

检查

酸度

取本品0.50g,加水50mL溶解后,依法测定(通则0631),pH值应为4.5~5.5。

溶液的澄清度与颜色

取本品0.20g,加水10.0mL使溶解,溶液应澄清无色。

酮体

取本品2.0g,置100mL量瓶中,加水溶解并稀释至刻度,摇匀,取10mL,置50mL量瓶中,用0.01mol/L盐酸溶液稀释至刻度,摇匀。照紫外-可见分光光度法(通则0401),在310nm的波长处测定吸光度,不得大于0.20。

有关物质

照薄层色谱法(通则0502)试验,避光操作。

供试品溶液:取本品,加甲醇溶解并定量稀释制成每1mL中约含20mg的溶液。

对照溶液:精密量取供试品溶液适量,用甲醇定量稀释制成每1mL中约含0.10mg的溶液。

色谱条件:采用硅胶G薄层板,以异丙醇-三氯甲烷-浓氨溶液(80:5:15)为展开剂。

测定法:吸取供试品溶液与对照溶液各10µL,分别点于同一薄层板上,展开,晾干,喷以重氮苯磺酸试液使显色。

限度:供试品溶液如显杂质斑点,与对照溶液的主斑点比较,颜色不得更深(0.5%)。

干燥失重

取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过1.0%(通则0831)。

炽灼残渣

不得过0.2%(通则0841)。

含量测定

取本品约0.1g,精密称定,置碘瓶中,加水20mL使溶解,精密加溴滴定液(0.05mol/L)50mL,再加盐酸5mL,立即密塞,放置15分钟并时时振摇,注意微开瓶塞,加碘化钾试液10mL,立即密塞,振摇后,用硫代硫酸钠滴定液(0.1mol/L)滴定,至近终点时,加淀粉指示液,继续滴定至蓝色消失,并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL溴滴定液(0.05mol/L)相当于3.395mg的C9H13NO2•HCl。

制剂

盐酸去氧肾上腺素注射液。

安全信息

安全术语

S26:In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.

眼睛接触后,立即用大量水冲洗并征求医生意见。

S36/37/39:Wear suitable protective clothing, gloves and eye/face protection.

穿戴适当的防护服、手套和眼睛/面保护。

风险术语

R22:Harmful if swallowed.

吞食是有害的。

R36/37/38:Irritating to eyes, respiratory system and skin.

刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。

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