盐酸喹那普利片

更新时间:2022-01-21 15:27

盐酸喹那普利片,适应症为高血压、充血性心力衰竭。

成份

本品的主要成份是喹那普利。化学名:S-2[N-[(S)-1-乙氧羰基-3-苯丙基]-L-丙氨酰]-1,2,3,4-四氢-3-异喹啉酸盐

性状

本品为咖啡色薄膜包衣片。

适应症

高血压、充血性心力衰竭。

用法用量

本品口服后其吸收不受食物影响。

对轻中度高血压推荐起始剂量为每日1片,每日一次,如降压效果不满意,可增至每日2-3片,最大剂量为每日4片,每日一次或分二次服用,维持剂量一般为每日1片。本品增量时通常要间隔1-2周。对已服用利尿剂的患者,起始剂量应减半。

对重度高血压及药物增量后血压下降仍不满意的患者,可加用小剂量的利尿剂(如噻嗪类)或钙拮抗剂。

充血性心力衰竭患者在应用利尿剂、强心甙治疗的基础上,推荐本品起始剂量为半片/日,注意监测患者是否有症状性低血压,剂量可逐渐加量至每次1-2片,每日二次。

不良反应

临床试验表明,大多数患者都可服用本品,治疗高血压,常见的不良反应为:干咳、头痛、眩晕、疲劳和感觉异常。

其它不良反应有:恶心、呕吐、消化不良、腹泻、低血压、皮疹、水肿和瘙痒。偶有血清肌酐及血BUN升高。

禁忌

1、对本品或相关成份过敏者。

2、既往应用某一种血管紧张素转换酶抑制剂治疗时曾出现血管神经性水肿者。

注意事项

1、首剂低血压反应。 对服用利尿剂、长期限盐、有腹泻或呕吐症状,而使血容量不足的患者,有可能发生有症状的低血压。无并发症及诱因的高血压患者极少发生首剂低血压。对心衰并出现首剂低血压反应的患者,如须继续用药,应减少剂量或暂停使用。 2、主动脉瓣狭窄及肥厚性心肌病。此类患者左室射血受阻,应慎用本品。 3、肾功能不全: 肾功能不全的病人需要减少本品的剂量或减少用药的次数,并且要注意尿素氮、血清肌酐和血钾的变化。如肌酐清除率40ml/min,起始剂量应减少为5mg(半片)/日,并可逐渐增量至理想剂量。如肌酐清除率15ml/min,剂量应再减半,并增加用药间隔时间。一些双侧肾动脉狭窄或只有单侧肾并伴肾动脉狭窄的病人曾出现血尿素氮和血清肌酐增高,通常停止治疗可予逆转。 ≥65岁的老年病人,虽然单一年龄因素不能影响本品的疗效和安全性,但肾功能随年龄增加而下降,其起始剂量应为5mg(半片)/日,直到增量至理想剂量。 4、过敏及血管神经性水肿对血管紧张素转换酶抑制剂发生过敏者虽有报道,但罕见,如发生在面部、四肢,应停药,一般不须特殊治疗,如发生在咽喉部,因可引起气道阻塞,除应立即停药外,应立即给予必要的治疗,如皮下注射1:1000肾上腺素0.3-0.5ml,及保证呼吸道畅通。

孕妇用药

本品可分泌至乳汁中,故哺乳期慎用。

儿童用药

尚不明确。

老年用药

参见【注意事项】。

药物相互作用

(1)与利尿剂合用时因血容量不足或因低钠可引起低血压。 (2)应避免同时应用保钾利尿剂,如氨苯蝶啶等,因可使血钾升高。 (3)与洋地黄类药如地高辛、β受体-阻滞剂如阿替洛尔、钙拮抗剂如硝苯吡啶等合用不影响相互的药代动力学。

药理毒理

药理作用:本品为无巯基、长效、口服血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂,口服后在肝脏水解成具有活性的喹那普利拉,可抑制ACE,阻止血管紧张素Ⅰ转换为血管紧张素Ⅱ,从而使血管紧张素Ⅱ所介导的血管收缩作用减弱,降低动脉的血管阻力,同时抑制醛固酮的合成,减少醛固酮所产生的水和钠的潴留,使血压下降。本品具有持续24小时的长效降压作用,具有降低动脉静脉外周阻力的作用,也能对充血性心力衰竭发挥疗效,是治疗心衰除洋地黄及利尿剂外的主要辅助药。

药代动力学

口服本品后,喹那普利很快被吸收并水解成活性的喹那普利拉,喹那普利和喹那普利拉分别于给药1小时和2小时血药浓度达到峰值,喹那普利拉浓度比喹那普利高四倍,半衰期分别为0.8小时和1.9小时。喹那普利主要从肾脏排泄,61%由尿排泄,37%由粪排泄。

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