本品对多数寡养单胞菌株无活性。

革兰氏阳性需氧微生物：表皮葡萄球菌（仅针对甲氧西林敏感的菌株），腐生性葡萄球菌、无乳链球菌（B组链球菌）。

多数肠球菌，如粪肠球菌和耐甲氧西林葡萄球菌对本品耐药。

厌氧微生物： 革兰阴性杆菌（包括脆弱拟杆菌、其他拟杆菌属和梭杆菌属）、革兰阳性和革兰阴性球菌（包括消化球菌、消化链球菌和韦荣氏球菌属）、革兰阳性杆菌（包括梭状芽孢杆菌、真杆菌和乳杆菌属）。

遗传毒性：体内、外的研究结果均未发现本品有遗传毒性。

生殖毒性：小鼠、大鼠和兔分别给予本品剂量为1200、1000、100mg/kg（以体外表面积计，分别相当于临床推荐人用最大剂量的1-4倍），均未见本品对动物生育力和生殖有明显影响。但是尚无充分和严格的孕妇研究资料，动物与人的相关性尚不清楚。

本药0.25g-2g静脉单剂量输注，显线性药代动力学，头孢吡肟的平均血浆消除半衰期为2.0±0.3小时，机体总消除率为120.0±8.0mL/min。肌肉给药，头孢吡肟可完全被吸收，血药浓度达峰时间（tmax）约为1.5小时，在0.5g-2.0g剂量范围内，药代动力学呈线性。健康成年男性志愿者接受临床剂量的头孢吡肟连续9天未见积蓄。

头孢吡肟与血清蛋白的结合率约为20%，且与药物血浓度无关。头孢吡肟平均稳态分布容积为18.0±2.0升，在尿液、胆汁、腹膜液、水泡液，气管粘膜、痰液、前列腺液、阑尾、胆囊中均能达到治疗浓度，并可通过炎性血脑屏障。

头孢吡肟主要经肾分泌排出。在体内有少量亦可经转化为N-甲基吡咯烷（NMP）最后代谢为N-甲基吡咯烷氧化物（NMP-N氧化物）。头孢吡肟和其代谢产物主要经肾排泄，尿液中头孢吡肟原形为摄入量的85%，NMP不足1%，NMP氧化物约为6.8%，头孢吡肟异构体约为2.5%。

亦有少量头孢吡肟可自人体乳腺分泌排出。

2月龄至11岁单剂量静脉注射头孢吡肟，机体总消除率和稳态分布容积分别为3.3±1.0mLmin/kg体重和0.3±0.1L/kg体重，尿液中头孢吡肟原形为给药量的60.4±30.4%，平均肾消除率为2.0±1.1mLmin/kg体重。按体重校正，药物消除率和分布容积在儿童性别和年龄间无差异。50mg/kg体重，12小时一次给药，未见药物蓄积，而每8小时一次给药，稳态时的cmax、AUC和半衰期约增加15%。儿童50mg/kg体重静脉注射的AUC与成人2克静脉给药的暴露量相当。肌肉注射的绝对生物利用度为82.3±15%。

65岁和65岁以上的老年人给予头孢吡肟，药物总消除率下降。

肾功能不全患者中头孢吡肟的总清除率与肾肌酐消除率相关。需接受血透的患者中，头孢吡肟的平均消除半衰期为13.5±2.7小时，需持续腹膜透析的患者中，半衰期为19.0±2.0小时。因此肾功能不全患者使用本品应注意调整剂量或/和给药间期 。

肝功能不全头孢吡肟药代动力学无改变，这些病人无需调整剂量。

本品用于治疗成人和2月龄至16岁儿童上述敏感细菌引起的中重度感染，包括下呼吸道感染（肺炎和支气管炎），单纯性下尿路感染和复杂性尿路感染（包括肾盂肾炎），非复杂性皮肤和皮肤软组织感染，复杂性腹腔内感染（包括腹膜炎和胆道感染），妇产科感染，败血症，以及中性粒细胞减少伴发热患者的经验治疗，也可用于儿童细菌性脑脊髓膜炎。

怀疑有细菌感染时应进行细菌培养和药敏试验，但是因为头孢吡肟是—革兰氏阳性和革兰氏阴性菌的广谱杀菌剂，故在药敏试验结果揭晓前可开始头孢吡肟单药治疗。对疑有厌氧菌混合感染时，建议合用其他抗厌氧菌药物，如甲硝唑进行初始治疗。一旦细菌培养和药敏试验结果揭晓，应及时调整治疗方案。

本品可用于静脉滴注或深部肌肉注射给药。

成人和16岁以上儿童或体重为40公斤以上儿童患者，可根据病情，每次1-2克。

每12小时一次，静脉滴注，疗程7-10天；轻中度尿路感染，每次0.5-1克，静脉滴注或深部肌肉注射，疗程7-10天；重度尿路感染，每次2克，每12小时一次，静脉滴注，疗程10天；对于严重感染并危及生命时，可以每8小时2克静脉滴注；用于中性粒细胞减少伴发热的经验治疗，每次2克，每8小时一次静脉滴注，疗程7-10天或至中性粒细胞减少缓解。如发热缓解但中性粒细胞仍处于异常低水平，应重新评价有无继续使用抗生素治疗的必要。

2月龄至12岁儿童，最大剂量不可超过成人用量（即每次2克剂量）。体重超过40公斤的儿童剂量，可使用成人剂量。一般可每公斤体重40毫克，每12小时静脉滴注，疗程7-14天；对细菌性脑脊髓膜炎的儿童患者，可为每公斤体重50毫克，每8小时一次，静脉滴注。对儿童中性粒细胞减少伴发热的经验治疗的常用剂量为每公斤体重50毫克，每12小时一次（中性粒细胞减少伴发热的治疗为每8小时一次），疗程与成人相同。

2月龄以下儿童治疗经验有限。可使用每公斤体重50毫克的剂量。然而2月龄以上儿童患者的资料表明，每公斤30毫克，每8或12小时一次对于1至2月龄儿童患者已经足够。对2月龄以下儿童使用本品应谨慎。

儿童深部肌肉注射的经验有限。

对肝功能不全者，无调节本品剂量的必要。

对肾功能不全病人，如肌酐清除率低于（含）60ml/min，则应调节本品用量，弥补这些病人减慢的肾清除速率。这些病人使用头孢吡肟的初始剂量与肾功能正常患者相同，维持剂量和给药间隔时间如下：

血液透析患者在治疗第一天可给予负荷量1克，以后每天0.5克。透析日，头孢吡肟应在透析结束后使用。每天给药时间尽可能相同。

头孢吡肟治疗同时需要进行血液透析的患者，在透析开始3小时，约68%的药物可被清除。血液透析患者的剂量见上表。接受持续性腹膜透析患者应每隔48小时给予常规剂量。

尚无肾功能不全的儿童患者使用头孢吡肟的资料。但是，由于成人和儿童的头孢吡肟药代动力学相似，肾功能不全的儿童患者头孢吡肟的用法与成人类似。

静脉给药：由于严重或危及生命的病例，应首选静脉给药。

静脉滴注时，可将本品1-2克溶于50-100毫升0.9%氯化钠注射液，5%或10%葡萄糖注射液，M/6乳酸钠注射液，5%葡萄糖注射液和0.9%氯化钠注射液，乳酸格林氏和5%葡萄糖注射液混合注射液中，药物浓度不应超过每毫升40毫克。经约30分钟滴注完毕。

肌肉内注射：肌肉注射时，本品0.5克应加1.5毫升注射用溶液，或1克加3.0毫升溶解后，经深部肌群（如臂肌群或外侧骨四头肌）注射。

通常本品耐受性良好，不良反应轻微且多短暂，终止治疗少见。常见的与本品可能有关的不良反应主要是腹泻，皮疹和注射局部反应，如静脉炎，注射部位疼痛和炎症。其他不良反应包括恶心，呕吐，过敏，瘙痒，发热，感觉异常和头痛。肾功能不全患者而未相应调整头孢吡肟剂量时，可引起脑病，肌痉挛，癫痫。如发生与治疗有关的癫痫，应停止用药，必要时，应进行抗惊厥治疗。本品治疗儿童脑膜炎患者，偶有惊厥、嗜睡、神经紧张和头痛，主要是脑膜炎引起，与本品无明显关系。

偶有肠炎（包括伪膜性肠炎）、口腔念珠菌感染报告。

与本品有关的实验室检查异常多为一过性，停药即可恢复，包括血清磷升高或减少，转氨酶（ALT和AST）升高，嗜酸性细胞增多，部分凝血酶原时间和凝血酶原时间延长。碱性磷酸酶、血尿素氮、肌酐、血钾、总胆红素升高，血钙降低，红细胞压积减少。与其他头孢菌素类抗生素类似，也有白细胞减少，粒细胞减少，血小板减少的报道。

头孢菌素类抗生素还可引起Stevens-Johnson 综合征，多形性红斑，毒性表皮坏死，肾功能紊乱，毒性肾病，再生障碍性贫血，溶血性贫血，出血，肝功能紊乱（胆汁淤积）和血细胞减少。

本品禁用于对头孢吡肟或L-精氨酸，头孢菌素类药物，青霉素或其他β-内酰胺类抗菌素有即刻过敏反应的病人。

使用本品前，应该确定患者是否有头孢吡肟、其他头孢菌素类药物，青霉素或其他β-内酰胺类抗菌素过敏史。对于任何有过敏，特别是药物过敏史的患者应谨慎。

广谱抗菌药可诱发伪膜性肠炎。在用本品治疗期间患者出现腹泻时应考虑伪膜性肠炎发生的可能性。对轻度肠炎病例，仅停用药物即可；中、重度病例需进行特殊治疗。有胃肠道疾患，尤其是肠炎患者应谨慎处方头孢吡肟。

与其他头孢菌素类抗生素类似，头孢吡肟可能会引起凝血酶原活性下降。对于存在引起凝血酶原活性下降危险因素的患者，如肝、肾功能不全，营养不良以及延长抗菌治疗的患者应监测凝血酶原时间，必要时给予外源性维生素K。

本品所含精氨酸在所用剂量为最大推荐剂量的33倍时会引起葡萄糖代谢紊乱和一过性血钾升高。较低剂量时精氨酸的影响尚不明确。

对肾功能不全（肌酐消除率≤60mL/min）的患者，应根据肾功能调整本品剂量或给药间歇时间。

本品与氨基糖苷类药物或强效利尿剂合用时，应加强临床观察，并监测肾功能，避免引发氨基糖苷类药物的肾毒性或耳毒性作用。

孕妇及哺乳期妇女给药

虽然动物生殖毒性试验和致畸试验表明头孢吡肟无致畸和胚胎毒性，但尚无本品用于孕妇和分娩时妇女的足够和有良好对照的临床资料。因此，本品用于孕妇应谨慎。头孢吡肟在人乳汁中有极少量排出（浓度约0.5mol/ml）。头孢吡肟用于哺乳期妇女应谨慎。

老年患者用药

肾功能正常的老年患者使用一般推荐剂量，其疗效和安全性与其他成年患者相似；肾功能不全老年患者使用本品，应根据肾功能调整给药计划。

药物相互作用

和多数β-内酰胺类抗生素一样，由于药物的相互作用，头孢吡肟溶液不可加至甲硝唑，万古霉素，庆大霉素，妥布霉素或硫酸奈替米星，氨茶碱溶液中。头孢吡肟浓度超过40mg/mL时，不可加至氨苄青霉素溶液中。如有与头孢吡肟合用的指征，这些抗菌素应与头孢吡肟分开使用。头孢吡肟可引起尿糖试验假阳性反应。建议使用本品治疗期间，使用葡萄糖氧化酶反应检测方法。

药物过量

用药过量患者，应仔细观察并使用支持疗法，并用血液透析治疗促进药物的排除，而不宜采用腹膜透析。在血透开始的3个小时内，体内68%的头孢吡肟可排出。

本品为氯化 1-[[(6R,7R)-7-[(2Z)-(2-氨基噻唑-4-基)-2-(甲氧亚氨基)乙酰氨基]2-羧基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-3-基]甲基]-1-甲基吡咯烷鎓一盐酸盐一水合物，按无水物计算，含头孢吡肟（C19H24N6O5OS2）应为82.5%~91.1%。

本品为白色至微黄色粉末或结晶性粉末，微臭，有引湿性。

本品在水或甲醇中易溶，在乙醇中微溶，在乙酸中不溶。

比旋度

取本品，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1mL中约含10mg的溶液，依法测定（通则0621），比旋度为+39°至+47°。

吸收系数

取本品，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1mL中约含15µg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在259nm的波长处测定吸光度，吸收系数（E1%1cm）为310~340。

1、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

2、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集1184图）一致。

3、本品的水溶液显氯化物鉴别1的反应（通则0301）。

酸度

取本品，加水制成每1mL中含10mg的溶液，依法测定（通则0631），pH值应为1.6~2.1。

溶液的澄清度与颜色

取本品5份，各1.2g，分别加水10mL溶解后，溶液应澄清无色，如显浑浊，与1号浊度标准液（通则0902第一法）比较，均不得更浓，如显色，与黄色或黄绿色或橙黄色8号标准比色液（通则0901第一法）比较，均不得更深。

有关物质

照高效液相色谱法（通则0512）测定，溶液应临用新制或于4~8℃，冷藏12小时内进样。

磷酸盐缓冲液（pH5.0）：取磷酸二氢钾0.68g，加水溶解并稀释至1000mL，用0.5mol/L氢氧化钠溶液调节pH值至5.0。

供试品溶液：取本品约70mg，置50mL量瓶中，加流动相A溶解并稀释至刻度，摇匀。

对照溶液：精密量取供试品溶液1mL，置100mL量瓶中，用流动相A稀释至刻度，摇匀。

系统适用性溶液：取头孢吡肟对照品与头孢吡肟E异构体对照品各适量，加流动相A溶解并稀释制成每1mL中各含1.2mg的溶液。

色谱条件：用十八烷基硅烧键合硅胶为填充剂，以磷酸盐缓冲液（pH5.0）-乙腈（90:10）为流动相A，以磷酸盐缓冲液（pH5.0）-乙腈（50:50）为流动相B，按下表进行线性梯度洗脱，流速为每分钟1.0mL，检测波长为254nm，进样体积为10µL。

系统适用性要求：系统适用性溶液色谱图中，头孢吡肟峰与头孢吡肟E异构体峰之间的分离度应符合要求。

测定法：精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。

限度：供试品溶液色谱图中如有杂质峰，头孢吡肟E异构体峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.3倍（0.3%），其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.2倍（0.2%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0%），小于对照溶液主峰面积0.05倍的峰忽略不计。

N-甲基吡咯烷

照高效液相色谱法（通则0512）测定，临用新制。

供试品溶液：取本品约0.125g，精密称定，置25mL量瓶中，加0.01mol/L硝酸溶液溶解并稀释至刻度，摇匀。

对照品溶液：取N-甲基吡咯烷对照品适量，精密称定，用0.01mol/L硝酸溶液定量稀释制成每1mL中含15µg的溶液。

系统适用性溶液：取盐酸头孢吡肟与N-甲基吡咯烷各适量，加0.01mol/L硝酸溶液溶解并稀释制成每1mL中含头孢吡肟5mg与N-甲基吡咯烷15µg的混合溶液。

色谱条件：用羧酸基键合硅胶为填充剂，以0.01mol/L硝酸溶液-乙腈（99:1）为流动相，流速为每分钟0.8mL，柱温为35℃，电导检测，进样体积为20μL。

系统适用性要求：系统适用性溶液用于供试品溶液中N-甲基吡咯烷峰的定位。对照品溶液色谱图中，计算数次进样结果，其相对标准偏差不得过5.0%。

测定法：精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。

限度：按外标法以峰面积计算，不得过0.3%。

残留溶剂

照残留溶剂测定法（通则0861第一法）测定。

供试品贮备液：取本品约1g，精密称定，置10mL量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀。

供试品溶液：精密量取供试品贮备液1mL置顶空瓶中，再精密加水1mL，摇匀，密封。

对照品贮备液：分别取甲醇0.15g、丙酮0.25g，精密称定，置50mL量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，精密量取10mL，置100mL量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀。

对照品溶液：精密量取对照品贮备液1mL置顶空瓶中，再精密加供试品贮备液1mL，摇匀，密封。

系统适用性溶液：精密量取对照品贮备液1mL置顶空瓶中，再精密加水1mL，摇匀，密封。

色谱条件：以100%二甲基聚硅氧烷（或极性相近）为固定液的毛细管柱为色谱柱，柱温为40℃，维持12分钟，进样口溫度为200℃，检测器温度为250℃，顶空瓶平衡温度为70℃，平衡时间为30分钟。

系统适用性要求：系统适用性溶液色谱图中，出峰顺序依次为：甲醇、丙酮，甲醇峰与丙酮峰之间的分离度应符合要求。

测定法：取供试品溶液与对照品溶液，分别顶空进样，记录色谱图。

限度：用标准加入法以峰面积计算，甲醇与丙酮的残留量均应符合规定。

水分

取本品，照水分测定法（通则0832第一法1）测定， 含水分应为3.0%~4.5%。

炽灼残渣

取本品1.0g，依法检查（通则0841），遗留残渣不得过0.1%。

重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之二十。

可见异物

取本品5份，每份为制剂最大规格量，加微粒检查用水溶解，依法检查（通则0904），应符合规定。（供无菌分装用）

不溶性微粒

取本品，加微粒检查用水制成每1mL中含50mg的溶液，依法检查（通则0903），每1g样品中，含10μm及10µm以上的微粒不得过6000粒，含25µm及25µm以上的微粒不得过600粒。（供无菌分装用）

细菌内毒素

取本品，加2%无内毒素的碳酸钠溶液适量，使溶解，依法检查（通则1143），每1mg头孢吡肟中含内毒素的量应小于0.060EU。（供注射用）

无菌

取本品，加0.9%无菌氯化钠溶液溶解并稀释制成每1mL中含20mg的溶液，经薄膜过滤法处理，用0.1%无菌蛋白胨水溶液分次冲洗（每膜不少于400mL），每管培养基中加入不少于600万单位的青霉素酶，以金黄色葡萄球菌为阳性对照菌，依法检查（通则1101），应符合规定。（供无菌分装用）

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

供试品溶液

取本品约70mg，精密称定，置50mL量瓶中，加流动相溶解并稀释至刻度，摇匀。

对照品溶液

取头孢吡肟对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含头孢吡肟1.2mg的溶液。

色谱条件

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以磷酸盐缓冲液（pH5.0）-乙腈（90:10）为流动相，检测波长为254nm，进样体积10μL。

磷酸盐缓冲液（pH5.0）、系统适用性溶液与系统适用性要求

见有关物质项下。

测定法

精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图，按外标法以峰面积计算供试品中C19H24N6O5S2的含量。

β-内酰胺类抗生素，头孢菌素类。

遮光，密封，在凉暗干燥处保存。

注射用盐酸头孢吡肟。