盐酸普鲁卡因胺注射液

更新时间:2022-01-21 15:53

盐酸普鲁卡因胺注射液,适应症为适用于危及生命的室性心律失常。

药品名称

【通用名称】盐酸普鲁卡因胺注射液

【英文名称】Procainamide Hydrochloride Injection

【汉语拼音】Yan Suan Pu Lu Ka Yin An Zhu She Ye

所属类别

化药及生物制品>>循环系统药物>>抗心律失常药>>抗快速心律失常药

成分

本品主要成份为:盐酸普鲁卡因胺。其化学名称为:N-[(2-二乙氨基)乙基]-4-氨基苯甲酰胺盐酸盐。

性状

本品为无色的澄明液体。

适应症

适用于危及生命的室性心律失常。

规格

(1)1ml:0.1g

(2)2ml:0.2g

(3)5ml:0.5g

(4)10ml:1g

用法用量

静脉给药:

成人常用量,一次0.1g,静注5分钟,必要时每隔5~10分钟重复一次,总量按体重不得超过10~15mg/kg;或者10~15mg/kg静脉滴注1小时,然后以每小时按体重1.5~2mg/kg维持。

不良反应

1.心血管:产生心脏停搏、传导阻滞及室性心律失常。心电图出现QRS波增宽、P-R及Q-T间期延长,诱发多型性室性心动过速(扭转型室性心动过速)或室颤,但较奎尼丁少见。快速静注可使血管扩张产生严重低血压、室颤、心脏停搏。血药浓度过高可引起心脏传导异常。

2.胃肠道:大剂量较易引起厌食、恶心、呕吐、腹泻、口苦、肝肿大、氨基转移酶升高等。

3.过敏反应:少数人可有荨麻疹、瘙痒、血管神经性水肿及斑丘疹。

4.红斑狼疮样综合征:主要见于长期服药者,静脉用药少见。

5.神经:少数人可有头晕、精神抑郁及伴幻觉的精神失常。

6.血液:溶血性或再生不良性贫血、粒细胞减少、嗜酸性细胞增多、血小板减少及骨髓肉芽肿,血浆凝血酶原时间及部分凝血活酶时间延长。

7.肝肾:偶可产生肉芽肿性肝炎及肾病综合征。

8.肌肉:偶可出现进行性肌病及Sjogren综合征。

禁忌

1.病态窦房结综合征(除非已有起搏器)。

2.Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞(除非已有起搏器)。

3.对本品过敏者。

4.红斑狼疮(包括有既往史者)。

5.低钾血症。

6.重症肌无力。

注意事项

1.该药并不增加室性心律失常患者的存活率。

2.交叉过敏反应:对普鲁卡因及其他有关药物过敏者,可能对本品也过敏。

3.老年人及肾功能受损者应酌情调整剂量。

4.用药期间一旦心室率明显减低,应立即停药。

5.下列情况应慎用:

(1)过敏患者,尤以对普鲁卡因及有关药过敏者;

(2)支气管哮喘;

(3)肝功能或肾功能障碍;

(4)低血压;

(5)洋地黄中毒;

(6)心脏收缩功能明显降低者。

6.对诊断的干扰:

(1)干扰依酚氯铵(edrophonium chloride)的诊断试验,因本品有抗胆碱作用;

(2)碱性磷酸酶、胆红素、乳酸脱氢酶及门冬氨酸氨基转移酶升高;

(3)心电图QRS波增宽、P-R及Q-T间期延长、QRS及T波电压降低。

7.血液透析可清除本品。

孕妇及哺乳期妇女用药

本品可透过胎盘屏障在胎儿体内蓄积,孕妇及乳母用时须权衡利弊。致畸胎作用不详。

儿童用药

小儿常用量:尚未确定。可参考以下资料:按体重3~6mg/kg,静注5分钟,静滴维持量为每分钟按体重0.025~0.05mg/kg。

老年用药

老年患者用药应酌情减量。

药物相互作用

1.与其他抗心律失常药物、抗毒蕈碱药物合用时,效应相加。

2.与降压药合用,尤其静注本品时,降压作用可增强。

3.与拟胆碱药合用时,本品可抑制这类药对横纹肌的效应。

4.与神经肌肉阻滞剂(包括去极化型和非去极化型阻滞剂)合用时,神经肌肉接头的阻滞作用增强,时效延长。

药物过量

药物过量可出现QRS波增宽,Q-T和P-R间期延长、R和T波振幅减低、房室传导阻滞,有时会出现室性早博或室性心动过速,甚至室颤。一过性普鲁卡因胺血浓度增高可引起低血压,对收缩压的影响高于舒张压,且多见于高血压患者。神经系统症状常见震颤,甚至可发生呼吸抑制。一旦出现药物过量,需立即停药,给予严密监护,监测生命体征,必要时静脉用升压药物。

药理毒理

本品属Ⅰa类抗心律失常药。该药可增加心房的有效不应期,降低心房、浦肯野纤维和心室肌的传导速度,通过升高阈值而降低心房、普肯野纤维、乳头肌和心室的兴奋性,延长不应期及抑制舒张期除极,降低自律性。对心肌收缩性的抑制作用较弱,可轻度减低心输出量。间接抗胆碱作用弱于奎尼丁,小量即可使房室传导加速,用量偏大则直接抑制房室传导。本品有直接扩血管作用,但不阻断α受体。其代谢产物N-乙酰普鲁卡因胺具有药理活性。用量]12μg/ml时产生毒性反应。

药代动力学

本品吸收较快而完全,广泛分布于全身,75%集中在血液丰富的组织内。表观分布容积约1.75~2.5L/kg。蛋白结合率为15%~20%。半衰期约为2~3小时,因乙酰化速度而异,心、肾功能衰竭者可延长。约25%经肝脏代谢成N-乙酰普鲁卡因胺。乙酰化速度受遗传因素影响,中国大多数人为快乙酰化型,乙酰化快者血中乙酰化代谢物可较原形药的浓度高2~3倍。饮酒可增加原形药的乙酰化,因此原药总的清除增加,血及尿中N-乙酰普鲁卡因胺与原药比值也增加。N-乙酰普鲁卡因胺的t1/2β约为6小时。肾功能障碍者体内蓄积量可超过原药;血液透析可清除原药及N-乙酰普鲁卡因胺。

静注后即刻起效。有效血药浓度2~10μg/m1,中毒血药浓度12μg/ml以上。该药30%~60%以原形经肾排出,N-乙酰普鲁卡因胺主要经肾清除,原药的6%~52%以乙酰化形从肾清除。

贮藏

遮光,密封保存。

免责声明
隐私政策
用户协议
目录 22
0{{catalogNumber[index]}}. {{item.title}}
{{item.title}}