更新时间：2024-06-05 08:38
盐酸氟西汀，是一种有机化合物，化学式为C17H19ClF3NO，是一种抗抑郁药。
化学式：C17H19ClF3NO
分子量：345.787
CAS号：59333-67-4
EINECS号：260-101-2
密度：1.254g/cm3
熔点：158.4-158.9ºC
沸点：569.2ºC
闪点：298ºC
折射率：1.63
外观：白色至灰白色粉末
用于治疗抑郁症和其伴随之焦虑，治疗强迫症及暴食症（神经性贪食症）。
抑郁症每天服用20mg，暴食症建议每天服60毫克，强迫症建议起始剂量为每天早晨20毫克。
头晕，感觉障碍（包括感觉异常），睡眠障碍（包括失眠和多梦），乏力，焦躁或者焦虑，恶心，呕吐，震颤和头痛是最常报告的撤药反应。
一般这些症状是轻度到中度的，然而在一些患者中这些症状可能是非常严重的。
必须避免突然停止用药。为降低撤药反应的危险性，必须在1到2周的时间内逐渐减少用药剂量。
如果患者在用药剂量减少之后出现了不耐受的症状，可以考虑恢复之前的用药剂量。
此后，医生可以用更缓和的速度来减少用药剂量。
吸收：口服吸收良好，进食不影响药物的生物利用度。
代谢：氟西汀具有非线性的药代动力学特征，首先通过肝脏效应。
通常在服用后6到8小时达到最大血浆浓度。氟西汀通过多态酶CYP2D6广泛的代谢。主要通过肝脏代谢，去甲基产生活性代谢产物诺氟西汀(去甲氟西汀)。
排泄：氟西汀的消除半衰期4~6天，去甲氟西汀为4~16天。长的半衰期是造成停药后任在体内存留5到6周的原因。主要通过肾脏排泄，可分泌到乳汁中。
老年人：与较年轻的患者比较，健康老年人的动力学参数没有改变。
肝功能不全：由于肝功能不全(酒精性肝硬化)，氟西汀和去甲氟西汀的半衰期分别增加至7天和12天。应该考虑给予较低的剂量。
肾功能不全：给予轻度、中度和完全肾功能不全的患者单一剂量的氟西汀之后，动力学参数与健康志愿者相比无改变。然而重复给药后，观察到稳态血浆浓度的增加。
约有1%病人发生狂躁或轻躁症。
有自杀意图高危险性病人，应予严密监视。
并用安定可能会延长安定的半衰期。
本品为(±)-N-甲基-3-苯基-(4-三氟甲基苯氧基)丙胺盐酸盐，按干燥品计算，含C17H18F3NO·HCl应为98.0%~102.0%。
本品为白色或类白色结晶性粉末，无臭。
本品在甲醇或乙醇中易溶，在水或三氯甲烷中微溶，在乙醚中不溶。
1、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
2、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集837图）一致。
3、本品的水溶液显氯化物鉴别1的反应（通则0301）。
旋光度
取本品，精密称定，加水-甲醇溶液（15:85）溶解并定量稀释制成每1mL中约含20mg的溶液，依法测定（通则0621），旋光度为-0.05°至+0.05°。
酸度
取本品适量，精密称定，加水适量，超声使溶解并定量稀释成每1mL中约含10mg的溶液，放冷，依法测定（通则0631），pH值应为4.5~6.5。
溶液的澄清度与颜色
取本品适量，精密称定，加水-甲醇溶液（15:85）溶解并稀释制成每1mL中约含20mg的溶液，溶液应澄清无色，如显浑浊，与1号浊度标准液（通则0902第一法）比较，不得更浓，如显色，与黄色1号标准比色液（通则0901第一法）比较，不得更深。
有关物质
照高效液相色谱法（通则0512）测定。
供试品溶液：取本品约0.14g，置25mL量瓶中，加流动相溶解并稀释至刻度，摇匀。
对照溶液：精密量取供试品溶液2mL，置100mL量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，精密量取5mL，置100mL量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。
系统适用性溶液：取盐酸氟西汀约22mg，置具塞试管中，加0.5mol/L硫酸溶液10mL，85°C水浴3小时，放冷，此溶液中含有杂质Ⅰ和杂质Ⅱ，取此溶液0.4mL，置25mL量瓶中，分别取盐酸氟西汀约28mg、杂质Ⅲ对照品与杂质Ⅳ对照品各约1mg，置上述25mL量瓶中，用流动相溶解并稀释至刻度，摇匀。
灵敏度溶液：精密量取对照溶液5mL，置10mL量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。
色谱条件：用辛基硅烷键合硅胶为填充剂（Agilent Zorbax Eclipse Plus C8，4.6mm×250mm，5µm或效能相当的色谱柱），以三乙胺缓冲溶液（取三乙胺10mL，加水980mL，摇匀，用磷酸调节pH值至6.0，用水稀释至1000mL）-甲醇-四氢呋喃（62:8:30）为流动相，检测波长为215nm，进样体积10µL。
系统适用性要求：系统适用性溶液色谱图中，使主成分峰的保留时间为10~13分钟，出峰顺序依次为杂质Ⅰ、杂质Ⅲ、杂质Ⅳ、氟西汀与杂质Ⅱ（相对保留时间分别约为0.23、0.26、0.94、1.0与3.3），除杂质Ⅰ峰与杂质Ⅲ峰之间的分离度应大于1.0外，其他各峰之间的分离度均应符合要求，灵敏度溶液色谱图中，主成分峰高的信噪比应大于10。
测定法：精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的4倍。
限度：供试品溶液色谱图中如有与杂质Ⅰ、杂质Ⅲ和杂质Ⅳ保留时间一致的色谱峰，杂质Ⅰ与杂质Ⅲ峰面积均不得大于对照溶液主峰面积的2.5倍（0.25%），杂质Ⅳ峰面积不得大于对照溶液主峰面积的1.5倍（0.15%），其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积（0.1%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的5倍（0.5%），小于灵敏度溶液主峰面积的色谱峰忽略不计。
残留溶剂
照残留溶剂测定法（通则0861第二法）测定。
供试品溶液：取本品约0.1g，精密称定，置顶空瓶中，精密加入N,N-二甲基甲酰胺2mL，振摇使溶解，密封。
对照品溶液：取甲醇、乙腈、正己烷、乙酸乙酯与甲苯各适量，精密称定，加N,N-二甲基甲酰胺溶解并定量稀释制成每1mL中分别约含甲醇150µg、乙腈20.5µg、正己烷14.5µg、乙酸乙酯250µg与甲苯44.5µg的混合溶液，精密量取2mL置顶空瓶中，密封。
色谱条件：以6%氰丙基苯基-94%二甲基聚硅氧烷（或极性相近）为固定液的毛细管柱为色谱柱，起始温度为40℃，维持7分钟，以每分钟10℃的速率升温至110°C，再以每分钟20°C的速率升温至200°C，维持10分钟，进样口温度为200°C，检测器温度为250°C，顶空瓶平衡温度为90°C，平衡时间为40分钟。
系统适用性要求：对照品溶液色谱图中，各成分峰间的分离度均应符合要求。
测定法：取供试品溶液与对照品溶液，分别顶空进样，记录色谱图。
限度：按外标法以峰面积计算，甲醇、乙腈、正己烷、乙酸乙酯与甲苯的残留量均应符合规定。
干燥失重
取本品，在105°C干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（通则0831）。
炽灼残渣
取本品1.0g，置铂坩埚中，依法检查（通则0841），遗留残渣不得过0.1%。
重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之二十。
照高效液相色谱法（通则0512）测定。
供试品溶液
取本品约55mg，精密称定，置50mL量瓶中，加流动相适量使盐酸氟西汀溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取5mL，置50mL量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。
对照品溶液
取盐酸氟西汀对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含0.11mg的溶液。
色谱条件
见有关物质项下，检测波长为227nm。
测定法
精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。
抗抑郁药。
遮光，密封保存。
1、盐酸氟西汀片。
2、盐酸氟西汀胶囊。
S26：In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.
眼睛接触后，立即用大量水冲洗并征求医生意见。
S36/37/39：Wear suitable protective clothing, gloves and eye/face protection.
穿戴适当的防护服、手套和眼睛/面保护。
R22：Harmful if swallowed.
吞食是有害的。
R38：Irritating to skin.
刺激皮肤。
R41：Risk of serious damage to eyes.
对眼睛有严重损害的风险。