更新时间：2023-06-26 13:55
盐酸特拉唑嗪，是一种有机化合物，化学式为C19H26ClN5O4，是一种抗高血压药及泌尿生殖系统药，可用于治疗良性前列腺增生症，也可用于治疗高血压，可单独使用或与其他抗高血压药物如利尿剂或α1-肾上腺素能阻滞剂合用。
化学式：C19H26ClN5O4
分子量：423.89
CAS号：63074-08-8
密度：1.3g/cm3
沸点：664.5℃
闪点：355.7℃
折射率：1.636
可用于治疗良性前列腺增生症，也可用于治疗高血压，可单独使用或与其他抗高血压药物如利尿剂或α1-肾上腺素能阻滞剂合用。
成人常用量：初始剂量为睡前服用1mg，1周或2周后每日剂量可加倍以达预期效应。常用维持剂量为每日1次，2～4mg。给药2周后症状明显改善。最大剂量10mg。
常见的有：体虚无力、心悸、恶心、外周水肿、眩晕、嗜睡、鼻充血/鼻炎和视觉模糊/弱视。晕厥总发生率是0.5%，在10mg高剂量组发生率为1.3%。
下列不良反应亦有报道：背痛、头痛、心动过速、体位性低血压、晕厥、水肿、体重增加、肢端疼痛、性欲降低、抑郁、神经质、感觉异常、呼吸困难、鼻窦炎、阳痿。
本品为选择性α1受体阻滞剂，能降低外周血管阻力，对收缩压和舒张压都有降低作用。通常并不伴有心动过速，对电解质、血糖、肝肾功能无不良影响，对血脂有一定改善作用。可选择地阻断膀胱颈，前列腺腺体内以及被膜上的平滑肌α1受体，从而降低平滑肌张力，减少下尿路阻力，缓解因前列腺增生所致的尿频、尿急、排尿困难等症状。
1、对该药或α受体阻滞剂过敏者。
2、有低血压者（例如从卧位转为立位时出现眩晕）。
与其他降压药合用，有产生严重低血压的危险。
1、对BPH伴有高血压患者同时应用噻嗪类药物或其他抗高血压药物，应注意调整剂量以防止低血压。
2、如果用药中断数天，恢复用药时应从初始剂量重新开始。初始剂量为睡前服用1mg，以减少或避免首剂低血压效应。
3、首次用药或停止用药后重新给药，可能发生眩晕、轻度头痛或嗜睡，建议在初始剂量12小时内或增加剂量时应当避免从事驾驶或危险工作。
4、与其他α肾上腺素受体拮抗剂一样，特拉唑嗪也会引起眩晕。眩晕常发生在初始用药30～90分钟内，偶尔会发生在剂量增加过快时，如果发生眩晕，应当将患者放置平卧姿势，在必要时采用支持疗法，虽然在昏厥前偶尔会出现心动过速（心率每分钟120～160次），但通常认为昏厥与过度的直立性低血压有关。当从卧位或坐位突然转向立位时可能会发生眩晕、轻度头痛甚至昏厥。出现这些症状时患者应躺下，然后在站立前稍坐片刻以防症状再度发生。大多数情况下，治疗初期后或连续用药阶段不会再发生该反应。
5、肾功能损伤患者无须改变推荐剂量。
6、采用初始剂量开始治疗并在4周后进行疗效总结。每次调整剂量都可能发生暂时的不良反应。如果不良反应持续存在，应考虑减少剂量或停药。
本品为1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑琳基)-4-(四氢-2-呋喃甲酰基)哌嗪盐酸盐二水合物，按干燥品计算，含C19H21N5O4•HCl应为98.0%~102.0%。
本品为白色或类白色结晶性粉末，几乎无臭。
本品在甲醇中溶解，在水中略溶，在乙醇中微溶。
1、取本品适量，加甲醇-水-盐酸（300:700:0.9）溶解并稀释制成每1mL中约含5µg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在211nm、246nm与331nm的波长处有最大吸收。
2、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
3、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集841图）一致。
4、本品的水溶液显氯化物鉴别1的反应（通则0301）。
酸度
取本品0.20g，加水20mL溶解后，依法测定（通则0631），pH值应为3.0~4.5。
溶液的澄清度与颜色
取本品0.10g，加90%甲醇溶液10mL溶解后，溶液应澄清，如显色，与黄色4号标准比色液（通则0901第一法）比较，不得更深。
有关物质
照高效液相色谱法（通则0512）测定。
溶剂：乙腈-水（20:80）。
供试品溶液：取本品约50mg，精密称定，置50mL量瓶中，加溶剂溶解并稀释至刻度，摇匀。
对照品贮备液（1）：取杂质Ⅰ对照品与盐酸特拉唑嗪对照品各30mg及杂质Ⅲ对照品10mg，精密称定，置同一100mL量瓶中，加溶剂溶解并稀释至刻度，摇匀。
对照品贮备液（2）：取杂质Ⅳ对照品10mg，精密称定，置100mL量瓶中，加溶剂溶解并稀释至刻度，摇匀。
对照品贮备液（3）：取杂质Ⅱ对照品30mg，精密称定，置100mL量瓶中，加二甲基亚砜溶解并稀释至刻度，摇匀。
对照品溶液：分别精密量取对照品贮备液（1）（2）与（3）1mL、4mL与1mL，置同一100mL量瓶中，用溶剂稀释至刻度，摇匀。
色谱条件：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂（AgilentXDB-C18或InertsilODS-3V C18，4.6mm×250mm，5µm或效能相当的色谱柱），以乙腈为流动相A，以高氯酸溶液（取三乙胺2mL，加水至1000mL，用高氯酸调节pH值至2.0）为流动相B，按下表进行梯度洗脱，流速为每分钟1.0mL，检测波长为246nm，柱温30℃，进样体积20μL。
系统适用性要求：对照品溶液色谱图中，特拉唑嗪峰保留时间约为33分钟，杂质Ⅰ峰、杂质Ⅱ峰、杂质Ⅲ峰与杂质Ⅳ峰的相对保留时间分别约为0.45、0.66、0.7与1.5，杂质Ⅱ峰与杂质Ⅲ峰之间的分离度应大于3.0。
测定法：精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。
限度：供试品溶液色谱图中如有与杂质Ⅰ峰、杂质Ⅱ峰、杂质Ⅲ峰与杂质Ⅳ峰保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算，杂质Ⅰ与杂质Ⅱ均不得过0.3¾，杂质Ⅲ不得过0.1%，杂质Ⅳ不得过0.4%，其他单个杂质按外标法以对照品溶液中特拉唑嗪峰面积计算，均不得过0.3%，杂质总量不得过0.6%。
1-[(四氢呋喃-2-基)甲酰基]哌嗪（杂质V）
照高效液相色谱法（通则0512）测定。
供试品溶液：取本品约25mg，精密称定，置25mL量瓶中，加流动相溶解并稀释至刻度，摇匀。
对照品贮备液（1）：取杂质Ⅴ对照品约10mg，精密称定，置100mL量瓶中，加乙腈溶解并稀释至刻度，摇匀。
对照品贮备液（2）：取杂质Ⅲ对照品约5mg，精密称定，置100mL量瓶中，加流动相溶解并稀释至刻度，摇匀。
对照品溶液：精密量取对照品贮备液（1）与（2）各1mL，置100mL量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。
色谱条件：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂（Agilent XDB-C18，4.6mm×250mm，5µm或效能相当的色谱柱），以癸烷磺酸钠溶液（取癸烷磺酸钠2.44g，加水1000mL，加三乙胺2mL，用磷酸调节pH值至2.5）-乙腈（70:30）为流动相，检测波长为210nm，流速为每分钟1.0mL，柱温30℃，进样体积20µL。
系统适用性要求：对照品溶液色谱图中，出峰顺序：杂质Ⅴ峰、杂质Ⅲ峰，杂质Ⅴ峰与杂质Ⅲ峰间的分离度应大于9.5。
测定法：精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。
限度：供试品溶液色谱图中如有与杂质Ⅴ峰保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算，不得过0.1%。
干燥失重
取本品，在120℃干燥至恒重，减失重量应为7.0%~9.0%（通则0831）。
炽灼残渣
取本品1.0g，依法检查（通则0841），遗留残渣不得过0.1%。
重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之十。
照高效液相色谱法（通则0512）测定。
溶剂
见有关物质项下。
供试品溶液
取本品约20mg，精密称定，置100mL量瓶中，加溶剂溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取5mL，置100mL量瓶中，用溶剂稀释至刻度，摇匀。
对照品溶液
取盐酸特拉唑嗪对照品适量，加溶剂溶解并定量稀释制成每1mL中含10μg的溶液。
色谱条件
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以乙腈-高氯酸溶液（取三乙胺2mL，加水至1000mL，用高氯酸调节pH值至2.0）（20:80）为流动相，检测波长为246nm，进样体积20μL。
系统适用性要求
理论板数按特拉唑嗪峰计算不低于3000。
测定法
精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。
抗高血压药及泌尿生殖系统药 。
遮光，密封保存。
1、盐酸特拉唑嗪片。
2、盐酸特拉唑嗪胶囊。
S26：In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.
眼睛接触后，立即用大量水冲洗并征求医生意见。
S36：Wear suitable protective clothing.
穿戴适当的防护服。
R22：Harmful if swallowed.
吞食是有害的。
R36/37/38：Irritating to eyes, respiratory system and skin.
刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。