盐酸甲氯芬酯

更新时间:2023-04-20 18:09

盐酸甲氯芬酯,是一种有机化合物,化学式为C12H17Cl2NO3,是一种脑代谢改善药,能促进脑细胞的氧化还原,调节神经细胞的代谢,增加对糖类的利用对受抑制的中枢神经有兴奋作用。

化合物简介

理化性质

熔点:133-135ºC

沸点:345.9ºC

外观:白色结晶性粉末

溶解性:极易溶于水,不溶于乙醚、苯和氯仿

计算化学数据

疏水参数计算参考值(XlogP):无

氢键供体数量:1

氢键受体数量:4

可旋转化学键数量:7

互变异构体数量:0

拓扑分子极性表面积:38.8

重原子数量:18

表面电荷:0

复杂度:228

同位素原子数量:0

确定原子立构中心数量:0

不确定原子立构中心数量:0

确定化学键立构中心数量:0

不确定化学键立构中心数量:0

共价键单元数量:2

药品简介

适应症

本品主要作用于大脑皮质,它能促进脑细胞的氧化还原,调节神经细胞的代谢,增加对糖类的利用对受抑制的中枢神经有兴奋作用。 外伤性昏迷、儿童遗尿症、意识障碍、老年性精神症、各种痴呆、酒精中毒等。

药理作用

临床上用作中枢神经兴奋药,能调节神经细胞的代谢和促进其兴奋性。研究表明还有延缓衰老,预防老年痴呆症和提高学习和记忆能力等作用。

1、促进脑代谢;

2、清除细胞中脂褐素;

3、增加脑血流量;

4、提高记忆能力;

5、抗缺氧作用;

6、可促进蛋白同化作用,增强其他蛋白同化药物在体内的功效;

7、增加脑内5-羟色胺量 ;

8、促进介于视床下部—下垂体—付肾系之间的付肾皮质激素的分泌作用;

9、激活脑干网状结构。

用法用量

口服:成人,0.1~0.2g/次,3次/日;儿童,0.1g/次,3次/日。静

注或静滴:成人0.1g~0.25g/次,3次/日;小儿0.06g~0.1g/次,2次/日。

昏迷病人可直接肌内注射。

注意事项

过度兴奋者和锥体外系症状患者禁用,偶见兴奋与倦怠。

药典信息

来源

本品为2-(二甲基氨基)乙基对氯苯氧基乙酸酯盐酸盐,按干燥品计算,含C12H16CINO3•HCI不得少于98.5%。

性状

本品为白色结晶性粉末,略有特异臭。

本品在水中极易溶解,在三氯甲烷中溶解,在乙醚中几乎不溶。

熔点

本品的熔点(通则0612)为137~142°C。

鉴别

1、取本品约10mg,加枸橼酸醋酐试液1mL,小火加热,渐显深紫红色。

2、取本品约10mg,加水1mL溶解后,加溴试液数滴,即产生淡黄色沉淀或浑浊。

3、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集331图)一致。

4、本品显氯化物的鉴别反应(通则0301)。

检查

酸度

取本品0.20g,加水20mL使溶解,pH值应为3.5~4.5(通则0631)。

溶液的澄清度

取本品1.0g,加水10mL溶解后,溶液应澄清。(供注射用)

硫酸盐

取本品1.0g,依法检查(通则0802),与标准硫酸钾溶液4.8mL制成的对照液比较,不得更浓(0.048%)。

有机酸

取本品2.0g,加乙醚50mL,振摇10分钟。用G3垂熔漏斗滤过,残渣用乙醚洗涤2次,每次5mL,洗液与滤液合并,加中性乙醇50mL与酚酞指示液5滴,用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定,消耗氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)不得过0.54mL。

有关物质

照高效液相色谱法(通则0512)测定,临用新制。

溶剂:水(用磷酸调pH值至2.5)-乙腈(40:60)。

供试品溶液:取本品约50mg,精密称定,置50mL量瓶中,加溶剂适量,振摇使溶解,并稀释至刻度,摇匀。

对照溶液:精密量取供试品溶液1mL,置100mL量瓶中,用溶剂稀释至刻度,摇匀。

系统适用性溶液:取盐酸甲氯芬酯约10mg,置10mL量瓶中,加水4mL溶解,置水浴中加热5分钟,用乙腈稀释至刻度,摇匀。

色谱条件:用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以0.05mol/L辛烷磺酸钠(用磷酸调节pH值至2.5)-乙腈(65:35)为流动相,检测波长为225nm,进样体积10μL。

系统适用性要求:系统适用性溶液色谱图中,甲氯芬酯峰与水解产物峰(相对保留时间约0.6)之间的分离度应大于6.0。

测定法:精密量取供试品溶液与对照溶液,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。

限度:供试品溶液色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍(0.5%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积(1.0%)。

干燥失重

取本品,在105°C干燥至恒重,减失重量不得过1.0%(供口服用)或0.5%(供注射用)(通则0831)。

炽灼残渣

不得过0.1%(通则0841)。

重金属

取本品1.0g,加水23mL溶解后,加醋酸盐缓冲液(pH3.5)2mL,依法检查(通则0821第一法),含重金属不得过百万分之十。

无菌

取本品,用灭菌水制成每1mL中约含25mg的溶液,经薄膜过滤法处理,依法检查(通则1101),应符合规定。(供注射用)

含量测定

取本品约0.2g,精密称定,加冰醋酸15mL溶解后,加醋酐45mL,照电位滴定法(通则0701),用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,并将滴定结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于29.42mg的C12H16ClNO3•HCl。

类别

脑代谢改善药。

贮藏

遮光,密封保存。

制剂

1、盐酸甲氯芬酯胶囊。

2、注射用盐酸甲氯芬酯。

安全信息

安全术语

S26:In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.

眼睛接触后,立即用大量水冲洗并征求医生意见。

S36:Wear suitable protective clothing.

穿戴适当的防护服。

风险术语

R22:Harmful if swallowed.

吞食是有害的。

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