盐酸阿米洛利

更新时间:2023-04-03 19:33

盐酸阿米洛利,是一种有机化合物,化学式为C6H9Cl2N7O,是一种利尿药,其作用部位为远曲小管和皮质的集合管,降低该部位氢、钾分泌和钠、钾的交换,因而保钾利尿,常和氢氯噻嗪、呋塞米合用,因不经肝代谢,肝功能损害者仍可应用。

化合物简介

基本信息

化学式:C6H9Cl2N7O

分子量:266.088

CAS号:2016-88-8

EINECS号:217-958-2

理化性质

密度:2.11g/cm3

熔点:293-294°C

沸点:628.1°C

闪点:333.7°C

蒸汽压:1.08E-15mmHg at 25°C

外观:淡黄色粉末

溶解性:可溶于水

分子结构数据

摩尔折射率:49.91

摩尔体积(cm3/mol):108.5

等张比容(90.2K):353.6

表面张力(dyne/cm):112.5

极化率(10 -24cm 3):19.78

计算化学数据

疏水参数计算参考值(XlogP):无

氢键供体数量:5

氢键受体数量:7

可旋转化学键数量:1

互变异构体数量:33

拓扑分子极性表面积(TPSA):159

重原子数量:16

表面电荷:0

复杂度:279

同位素原子数量:0

确定原子立构中心数量:0

不确定原子立构中心数量:0

确定化学键立构中心数量:0

不确定化学键立构中心数量:0

共价键单元数量:2

药品简介

用法用量

口服:5mg,2~4次/日。

不良反应

可出现恶心、呕吐、腹痛、腹泻、便秘、口干、乏力等。

注意事项

高血钾或有高血钾倾向者禁用,不能同时用其他保钾利尿剂。避免与增加血钾的药同时应用。无尿、急性肾功能衰竭者禁用。慢性肾功能衰竭、糖尿病者均慎用。

药典信息

来源

本品为N-脒基-3,5-二氨基-6-氯吡嗪-2-甲酰胺盐酸盐二水合物,按无水物计算,含C6H8ClN7O·HCl不得少于98.5%。

性状

本品为淡黄色或黄绿色粉末,无臭或几乎无臭。

本品在水中微溶,在乙醇中极微溶解,在三氯甲烷或乙醚中几乎不溶。

鉴别

1、取本品,加0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1mL中约含10µg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定在285nm与362nm的波长处有最大吸收。

2、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集828图)一致。

3、取本品约20mg,加水20mL使溶解,滴加过盐硝酸使沉淀完全,滤过,滤液显氯化物鉴别1的反应(通则0301)。

检查

酸度

取本品0.10g,加水20mL溶解后,依法测定(通则0631),pH值应为3.8~5.2。

有关物质

照薄层色谱法(通则0502)试验。

供试品溶液:取本品,加甲醇溶解并定量稀释制成每1mL中约含2mg的溶液。

对照品溶液(1):取杂质Ⅰ对照品,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1mL中约含10µg的溶液。

对照品溶液(2):取杂质Ⅰ对照品,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1mL中约含4µg的溶液。

色谱条件:采用硅胶G薄层板,以二氧六环-稀氨溶液-水(90:6:6)为展开剂。

测定法:吸取上述三种溶液各10µL,分别点于同一薄层板上,展开,晾干,置紫外光灯(365nm)下检视。

限度:供试品溶液如显与对照品溶液(1)相应的杂质斑点,其荧光强度与对照品溶液(1)的主斑点比较,不得更强,如显其他杂质斑点,与对照品溶液(2)的主斑点比较,不得更强。

水分

取本品,照水分测定法(通则0832第一法1)测定,含水分应为11.0%~13.0%。

炽灼残渣

取本品1.0g,依法检查(通则0841),遗留残渣不得过0.1%。

重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(通则0821第二法),含重金属不得过百万分之二十。

含量测定

取本品约0.2g,精密称定,加0.01mol/L盐酸溶液5mL与乙醇50mL使溶解,照电位滴定法(通则0701),用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定,两个突跃点体积的差作为滴定体积。每1mL的氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于26.61mg的C6H8CIN7O·HCl。

类别

利尿药。

贮藏

遮光,密封保存。

制剂

1、盐酸阿米洛利片。

2、复方盐酸阿米洛利片。

安全信息

安全术语

S36:Wear suitable protective clothing.

穿戴适当的防护服。

S45:In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).

发生事故时或感觉不适时,立即求医(可能时出示标签)。

风险术语

R25:Toxic if swallowed.

吞食有毒。

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