更新时间:2022-01-21 15:04
硝酸甘油注射液,适应症为用于冠心病心绞痛的治疗及预防,也可用于降低血压或治疗充血性心力衰竭。
化学名称:硝酸甘油
化学结构式:
分子式:C3H5N3O9
分子量:227.09
辅料为:无水乙醇。
本品为无色的澄明液体。
用于冠心病心绞痛的治疗及预防,也可用于降低血压或治疗充血性心力衰竭。
1ml;5mg
注射液:用5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液稀释后静脉滴注,开始剂量为5μg/min,最好用输液泵恒速输入。用于降低血压或治疗心力衰竭,可每3~5分钟增加5μg/min,如在20μg/min时无效可以10μg/min递增,以后可20μg/min。患者对本药的个体差异很大,静脉滴注无固定适合剂量,应根据个体的血压、心率和其他血流动力学参数来调整用量。
1.头痛:可于用药后立即发生,可为剧痛和呈持续性。
2.偶可发生眩晕、虚弱、心悸和其他体位性低血压的表现,尤其在直立、制动的患者。
3.治疗剂量可发生明显的低血压反应,表现为恶心、呕吐、虚弱、出汗、苍白和虚脱。
4.晕厥、面红、药疹和剥脱性皮炎均有报告。
5.逾量时的临床表现,按发生率的多少,依次为;口唇指甲青紫、眩晕欲倒、头胀、气短、高度乏力,心跳快而弱、发热、甚至抽搐
禁用于心肌梗塞早期(有严重低血压及心动过速时)、严重贫血、青光眼、颅内压增高和已知对硝酸甘油过敏的患者。还禁用于使用枸橼酸西地那非(万艾可)的患者,后者增强硝酸甘油的降压作用.
1.应使用能有效缓解急性心绞痛的最小剂量,过量可能导致耐受现象。
2.小剂量可能发生严重低血压,尤其在直立位时。
3.应慎用于血容量不足或收缩压低的患者。
4.发生低血压时可合并心动过缓,加重心绞痛。
5.加重肥厚梗阻型心肌病引起的心绞痛。
6.易出现药物耐受性。
7.如果出现视力模糊或口干,应停药。
8.剂量过大可引起剧烈头痛。
9.静脉滴注本品时,由于许多塑料输液器可吸附硝酸甘油,因此应采用非吸附本品的输液装置,如玻璃输液瓶等。
10.静脉使用本品时须采用避光措施。
尚不知是否引起胎儿损害或者影响生育能力,故仅当确有必要时方可用于孕妇。亦不知是否从人乳汁中排泌,故孕妇静脉用药时应谨慎。
儿童患者用药的安全性和效果尚不确定。
尚不明确。
1.中度或过量饮酒时,使用本药可致低血压。
2.与降压药或血管扩张药合用可增强硝酸盐的致体位性低血压作用。
3.阿司匹林可减少舌下含服硝酸甘油的清除,并增强其血流动力学效应。
4.使用长效硝酸盐可降低舌下用药的治疗作用。
5.枸橼酸西地那非(万艾可)加强有机硝酸盐的降压作用。
6.与乙酰胆碱、组胺及拟交感胺类药合用时,疗效可能减弱。
7.与其他拟交感类药如去氧肾上腺素、麻黄碱或肾上腺素同用时可能降低心绞痛的效应。
8.与三环类抗抑郁药同用时,可加剧抗抑郁药的低血压和抗胆碱效应。
过量可引起严重低血压、心动过速、心动过缓、传导阻滞、心悸、循环衰竭导致死亡、晕厥、持续搏动性头痛、眩晕、视力障碍、颅内压增高、瘫痪和昏迷并抽搐、脸红与出汗、恶心与呕吐、腹部绞痛与腹泻、呼吸困难与高铁血红蛋白血症。
主要药理作用是松弛血管平滑肌。硝酸甘油释放一氧化氮(NO),激活鸟苷酸环化酶,使平滑肌和其他组织内的环鸟苷酸(cGMP)增多,导致肌球蛋白轻链去磷酸化,调节平滑肌收缩状态,引起血管扩张。
硝酸甘油扩张动静脉血管床,以扩张静脉为主,其作用强度呈剂量相关性。外周静脉扩张,使血液潴留在外周,回心血量减少,左室舒张末压(前负荷)降低。扩张动脉使外周阻力(后负荷)降低。动静脉扩张使心肌耗氧量减少,缓解心绞痛。对心外膜冠状动脉分支也有扩张作用。
治疗剂量可降低收缩压、舒张压和平均动脉压,有效冠状动脉灌注压常能维持,但血压过度降低或心率增快使舒张期充盈时间缩短时,有效冠状动脉灌注压则降低。使增高的中心静脉压与肺毛细血管楔嵌压、肺血管阻力与体循环血管阻力降低。
心率通常稍增快,估计是血压下降的反射性作用。心脏指数可增加、降低或不变。左室充盈压和外周阻力增高伴心脏指数低的患者,心脏指数可能会有增高。相反,左室充盈压和心脏指数正常者,静脉注射用药可使心脏指数稍有降低。
静脉滴注即刻起作用。主要在肝脏代谢,迅速而近乎完全,中间产物为二硝酸盐和单硝酸盐,终产物为丙三醇。两种主要活性代谢产物1,2-和1、3-二硝酸甘油与母体药物相比,作用较弱,半衰期更长。代谢后经肾脏排出。
遮光,密封,在阴凉处(不超过20℃)保存。
1.无色安瓿,每支1ml。每盒2支。
2.无色安瓿,每支1ml。每盒10支。
24个月
《中国药典》2010年版二部