硫唑嘌呤

更新时间:2024-10-18 11:22

硫唑嘌呤(Azathioprine),是一种有机化合物,化学式为C9H7N7O2S,是巯嘌呤的咪唑衍生物,在体内分解为巯嘌呤而起作用。其免疫作用机制与巯嘌呤相同,即具有嘌呤拮抗作用,由于免疫活性细胞在抗原刺激后的增殖期需要嘌呤类物质,此时给以嘌呤拮抗即能抑制DNA、RNA及蛋白质的合成,从而抑制淋巴细胞的增殖,即阻止抗原敏感淋巴细胞转化为免疫母细胞,产生免疫作用。

化合物简介

理化性质

密度:1.907g/cm3

熔点:243-244℃

沸点:685.7℃

logP:0.67

折射率:1.924

外观:淡黄色结晶性粉末

溶解性: 在乙醇中极微溶解,在水中几乎不溶,在稀氨溶液中易溶

分子结构数据

摩尔折射率:68.88

摩尔体积(cm3/mol):145.3

等张比容(90.2K):457.8

表面张力(dyne/cm):98.3

极化率(10-24cm3):27.30

计算化学数据

疏水参数计算参考值(XlogP):无

氢键供体数量:1

氢键受体数量:7

可旋转化学键数量:2

互变异构体数量:4

拓扑分子极性表面积:143

重原子数量:19

表面电荷:0

复杂度:354

同位素原子数量:0

确定原子立构中心数量:0

不确定原子立构中心数量:0

确定化学键立构中心数量:0

不确定化学键立构中心数量:0

共价键单元数量:1

安全信息

安全术语

S22:Do not breathe dust.

不要吸入粉尘。

S26:In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.

眼睛接触后,立即用大量水冲洗并征求医生意见。

S36/37:Wear suitable protective clothing and gloves.

穿戴适当的防护服和手套。

S45:In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).

发生事故时或感觉不适时,立即求医(可能时出示标签)。

S53:Avoid exposure - obtain special instructions before use.

避免接触,使用前获得特别指示说明。

风险术语

R45:May cause cancer.

可能致癌。

适应症

主要用于器官移植时抗排异反应,多与皮质激素并用,或加用抗淋巴细胞球蛋白(ALG),疗效较好。也广泛用于类风湿性关节炎系统性红斑狼疮、活动性慢性肝炎、溃疡性结肠炎重症肌无力硬皮病等自身免疫性疾病。对慢性肾炎及肾病综合征,其疗效似不及环磷酰胺。由于其不良反应较多而严重,对上述疾病的治疗不作为首选药物,通常是在单用皮质激素不能控制时才使用。

临床应用

本品须在饭后以足量水吞服。用于器官移植的剂量取决于所采用的免疫治疗方案,通常第一天剂量为每日每公斤体重最大达到5mg。维持剂量则要根据临床需要和血液系统的耐受情况而调整,一般为每日每公斤体重1~4mg。

其他疾病的治疗剂量:一般情况下,本品起始剂量为1~3mg/kg/日,在持续治疗期间,根据临床反应(可能数月或数周内并无反应)和血液系统的耐受性情况在此范围内作相应调整。当治疗效果明显时,应考虑将用药量减至能保持疗效的最低剂量,作为维持剂量。如果3个月内病情无改善,则应考虑停用本品。

本品的维持剂量从低于每日每公斤体重1mg到每日每公斤体重3mg不等,取决于临床治疗的需要和患者的个体反应,包括血液系统的耐受性。

不良反应

1、毒性反应与巯嘌呤相似,大剂量及用药过久时可有严重骨髓抑制,可导致粒细胞减少,甚至再生障碍性贫血,一般在6~10天后出现。也可有中毒性肝炎、胰腺炎、脱发、黏膜溃疡、腹膜出血、视网膜出血、肺水肿以及厌食、恶心、口腔炎等。

2、增加细菌、病毒和真菌感染的易感性。

3、可能致畸胎。此外尚可诱发癌瘤。

注意事项

本品可致骨髓抑制,肝功能损害,畸胎等。本品绝不可掰开或弄碎,外包装破裂后不得接受,手持膜衣完整的本品无害,也无须另外采取其他保护措施。或遵医嘱。

肾功能不全病人应适当减量。药物过量时一般采用对症处理,严重者可考虑透析排出。

用药禁忌

肝功能损伤者禁用。孕妇慎用。

药物相互作用

1、别嘌呤醇、奥昔嘌醇或硫嘌呤可抑制本品代谢,增加本品的疗效和毒性,故应将本品的剂量减少3/4。

2、本品可增强琥珀胆碱的神经肌肉阻滞作用。

3、本品减弱筒箭毒的神经肌肉阻滞作用。

说明:上述内容仅作为介绍,药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。

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