硫普罗宁片

更新时间:2022-01-21 15:39

硫普罗宁片,可用于改善慢性乙型肝炎患者的肝功能。

成份

本品主要成份为硫普罗宁。

化学名称:N-(2-琉基丙酰基)-甘氨酸。

化学结构式:

分子式:C5H9NO3S

分子量:163.20

性状

本品为肠溶衣片,除去包衣后显白色或类白色。

适应症

可用于改善慢性乙型肝炎患者的肝功能。

规格

0.1g

用法用量

口服。一次0.1~0.2g ( 1〜2片),一日3次,疗程2〜3个月,或遵医嘱。

不良反应

1、本药可能引起青霉胺所具有的所有不良反应,但其不良反应的发生率较青霉胺低。

2、血液系统少见粒细胞缺乏症,偶见血小板减少。如果外周白细胞计数降到每毫升3.5X106以下, 或者血小板到每毫升10X106以下,建议停药。

3、消化系统可出现味觉减退、味觉异常、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、食欲减退、胃胀气、口腔溃 疡等。另有报道可出现胆汁淤积、肝功能检测指标(如丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶、总 胆红素、碱性磷酸酶等)上升,如出现异常应停服本品,或进行相应治疗。

4、泌尿系统可出现蛋白尿,发生率约为10%,停药后通常很快可完全恢复。另有个案报道本药可引起尿液变色。

5、皮肤皮肤反应是本药最常见的不良反应,发生率约为10%~32%,表现为皮疹、皮肤瘙痒、皮 肤发红、荨麻疹、皮肤皱纹、天疱疮、皮肤眼睛黄染等,其中皮肤皱纹通常仅在长期治疗后发生。

6、呼吸系统据报道,本药可引起肺炎、肺出血和支气管痉挛。另有个案报道可出现呼吸困难或呼吸窘迫,以及闭塞性细支气管炎。

7、肌肉骨骼有个案报道使用本药治疗可引起肌无力。

8、长期、大量服用罕见蛋白尿或肾病综合症、疲劳感和肢体麻木,应停服本品。

9、其它:罕见胰岛素性自体免疫综合症。

禁忌

以下患者禁用:

1、对本品成份过敏的患者。

2、重症肝炎并伴有高度黄疸、顽固性腹水、消化道出血等并发症的肝病患者。

3、肾功能不全合并糖尿病者。

4、孕妇及哺乳妇女。

5、儿童。

6、急性重症铅、汞中毒患者。

7、既往使用本药时发生过粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血、血小板减少或其它严重不良反应者。

注意事项

1、以下患者慎用:(1)老年患者;(2)有哮喘病史的患者;(3)既往曾使用过青霉胺或使用青霉胺时发生过严重不良反应的患者。对于曾出现过青霉胺毒性的患者,使用本药应从较小的剂量开始。

2、用药前后及用药时应定期进行下列检查以监测本药的毒性作用:外周血细胞计数、血小板计数、 血红蛋白量、血浆白蛋白量、肝功能、24小时尿蛋白。此外,治疗中每3个月或每6个月应检查一次尿常规。

孕妇及哺乳期妇女用药

妊娠期妇女禁用本药。美国药品和食品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级。本药可通过乳汁排泄,有使乳儿发生严重不良反应的潜在危险,故哺乳期妇女禁用。

儿童用药

禁用。

老年用药

未进行该项实验且无可靠参考文献。

药物相互作用

本药不应与具有氧化作用的药物合用。

药物过量

当用药过量时,短时间内可引起血压下降,呼吸加快,此时应立即停药,同时应监测生命体征并予以支持对症处理。

药理毒理

硫普罗宁是一种与青霉胺性质相似的含巯基药物,具有保护肝脏组织及细胞的作用。动物实验显示,硫普罗宁能够通过提供巯基,防止四气化碳、乙硫氨酸、对乙酰氨基酚等造成的肝脏损害,并对慢 性肝损伤的甘油三酯的蓄积有抑制作用。硫普罗宁可以使肝细胞线粒体中ATPSI的活性降低,从而保护肝线粒体结构,改善肝功能。此外,硫普罗宁还可以通过巯基与自由基的可逆结合,清除自由基。

药代动力学

硫普罗宁口服后在肠道易吸收,生物利用度为85% ~90%,单剂给药500mg后,其Tmax为5h,Cmax为 3.6ug/ml, AUC0-24h为29 ( ug · h/ml)。本品在体内呈二室分布,t1/2α为2.4h,t1/2β为18.7h,血浆蛋白结合率约为49%。本品在肝脏代谢,大部分代谢为无活性代谢产物并由尿排出,服药后4h约排出48%,72h可 排出78%。

贮藏

遮光,密闭,在阴凉处(不超过20℃)保存。

包装

药用铝塑泡罩包装,12片/板,1板/盒,2板/盒。

有效期

24个月

执行标准

YBH03322007

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