细胞内受体(intracellular receptor)位于胞质溶胶中受体要与相应的配体结合后才可进入细胞核。胞内受体识别和结合的是能够穿过细胞质膜的小的脂溶性的信号分子,如各种类固醇激素、甲状腺素、维生素D以及视黄酸。细胞内受体的基本结构都很相似,有极大的同源性。细胞内受体通常有两个不同的结构域, 一个是与DNA结合的中间结构域, 另一个是激活基因转录的N端结构域。此外还有两个结合位点,一个是与脂配体结合的位点,位于C末端,另一个是与抑制蛋白结合的位点。

胞内受体均属于反式作用因子，具有锌指结构作为其DNA结合区，通常为400-1000个氨基酸残基组成的单体蛋白,包括四个区域。高度可变区、DNA结合区、激素结合区和铰链区。当激素与受体结合时，受体构象发生变化，暴露出受体核内转移部位及DNA结合部位，激素－受体复合物向核内转移，并结合于DNA上特异基因邻近的激素反应元件(hormone response element, HRE)上，进而改变细胞的基因表达谱，并发生细胞功能改变。现已知通过细胞内受体调节的激素有糖皮质激素、盐皮质激素、雄激素、孕激素、雌激素、甲状腺素（T3及T4）和1，25（OH）2-D3。上述激素除甲状腺素外均为类固醇化合物。不同的激素－受体复合物结合于不同的激素反应元件。结合于激素反应元件的激素－受体复合物再与位于启动子区域的基本转录因子及其它的转录调节分子作用，从而开放或关闭其下游基因。