罗格列酮

更新时间:2023-12-16 10:39

罗格列酮,是一种有机化合物,化学式为C18H19N3O3S,属噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂,其作用机制与特异性过氧化物酶体增殖因子激活剂的γ型受体(PPARγ)有关。通过增加骨骼肌、肝脏、脂肪组织对胰岛素的敏感性,提高细胞对葡萄糖的利用而发挥降低血糖的疗效,可明显降低空腹血糖及胰岛素和C肽水平,对餐后血糖和胰岛素亦有降低作用。

化合物简介

基本信息

化学式:C18H19N3O3S

分子量:357.427

CAS号:122320-73-4

理化性质

密度:1.315g/cm3

熔点:153-155ºC

沸点:585ºC

闪点:307.6ºC

蒸汽压:1.14E-13mmHg at 25°C

分子结构数据

摩尔折射率:98.06

摩尔体积(cm3/mol):271.6

等张比容(90.2K):757.8

表面张力(dyne/cm):60.5

极化率(10-24cm3):38.87

计算化学数据

疏水参数计算参考值(XlogP):3.1

氢键供体数量:1

氢键受体数量:6

可旋转化学键数量:7

互变异构体数量:5

拓扑分子极性表面积:96.8

重原子数量:25

表面电荷:0

复杂度:469

同位素原子数量:0

确定原子立构中心数量:0

不确定原子立构中心数量:1

确定化学键立构中心数量:0

不确定化学键立构中心数量:0

共价键单元数量:1

药品简介

适应证

罗格列酮仅适用于其他降糖药无法达到血糖控制目标的2型糖尿病患者。

临床应用

单独用药:初始剂量为每日4mg,单次或分2次口服,12周后如空腹血糖下降不满意,剂量可加至每日8mg,单次或分2次口服。

与二甲双胍合用的初始剂量为每日4mg,单次或分2次口服,12周后如空腹血糖下降不满意,剂量可加至每日8mg,单次或分2次口服。

与磺酰脲类合用的剂量为每日2mg或4mg,单次或分2次口服。本品可空腹或进餐时服用。

不良反应

肝功能异常、头晕、头痛、腹泻。本品可造成血浆容积增加和由前负荷增加引起的心脏肥大,诱发心力衰竭。合并使用其他降糖药物时,有发生低血糖的风险。老年患者可能有轻中度水肿及轻度贫血。

注意事项

1、心衰和心功能不全、水肿患者慎用,如用药应严密监测其心衰的症状和体征。

2、可使伴有胰岛素抵抗的绝经前期和无排卵型妇女恢复排卵,随着胰岛素敏感性的改善,女性患者有妊娠的可能。

3、老年患者可能有轻至中度水肿及轻度贫血。65岁以上老年患者慎用。

用药禁忌

以下患者禁用:对本品过敏者;有心衰病史或有心衰危险因素的患者;有心脏病病史,尤其是缺血性心脏病病史的患者;骨质疏松症或发生过非外伤性骨折病史的患者;严重血脂紊乱的患者;严重活动性肝病患者;妊娠、哺乳期妇女以及18岁以下患者。

本品不宜用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒患者。

说明:上述内容仅作为介绍,药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。

安全信息

安全术语

S20/21:When using do not eat, drink or smoke.

使用时,不得进食,饮水或吸烟。

S28A:After contact with skin, wash immediately with plenty of water.

皮肤接触后,立即用大量水冲洗。

S45:In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).

发生事故时或感觉不适时,立即求医(可能时出示标签)。

风险术语

R36/38:Irritating to eyes and skin.

刺激眼睛和皮肤。

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