羟喜树碱注射液

更新时间:2022-01-21 15:28

羟喜树碱注射液,抗肿瘤药,临床适用于原发性肝癌、胃癌、膀胱癌、直肠癌、头颈部上皮癌、白血病等恶性肿瘤。

成份

本品的活性成份:羟基喜树碱。

化学名称:(S)-4,9-二羟基-4-乙基-1H-吡喃[3',4':6,7]氮茚[1,2b]喹啉-3,14-(4H,12H)-二酮。

化学结构式:

分子式:C20H16N2O5

分子量:364.36

辅料:氢氧化钠。

性状

本品为黄色澄明液体。

适应症

抗肿瘤药。适用于原发性肝癌、胃癌、膀胱癌、直肠癌、头颈部上皮癌、白血病等恶性肿瘤。

规格

2ml:5mg。

用法用量

本品不宜用葡萄糖等酸性药液溶解和稀释。

原发性肝癌:

1.静脉注射,一日4~6mg,用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后,缓缓注射,或遵医嘱。

2.肝动脉给药,用4mg加0.9%氯化钠注射液10ml灌注,每日1次,15~30天为一个疗程。

胃癌:静脉注射,一日4~6mg,用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后,缓缓注射,或遵医嘱。

膀胱癌:膀胱灌注后加高频透热100分钟,剂量由10mg逐渐加至20mg,每周2次,10~15次为一疗程。

直肠癌:经肠系膜下动脉插管,以羟基喜树碱6~8mg,加入0.9%氯化钠注射液500ml动脉注入,每日一次,15~20次为一疗程。

头颈部上皮癌:静脉注射,每日4~6mg,用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后,缓缓注射,或遵医嘱。

白血病:成人剂量为按体表面积一日6~8mg/m2,加入氯化钠注射液中静脉滴注,连续给药,30天为一疗程,或遵医嘱。

不良反应

1.对消化系统的影响:主要表现为恶心、食欲减退等反应,但不影响治疗,停药后上述症状很快减轻并消失。

2.对造血系统的影响:白细胞有一定程度下降,但能维持在1×109/L以上;对红细胞、血小板未发现明显抑制作用。

3.对泌尿系统的影响:有少数病例出现尿急、尿痛及血尿,停药1周后逐渐消失。

4.其它反应:有少数病例出现脱发,停药后可逐渐恢复。

禁忌

对本品过敏者禁用。

注意事项

1、 本品用药期间应严格检查血象。

2、 本品仅限于用0.9%氯化钠注射液稀释。

3、 静脉给药时,药液切勿外溢,否则会引起局部疼痛及炎症。

孕妇及哺乳期妇女用药

孕妇慎用。

儿童用药

未进行该项实验且无可靠参考文献。

老年用药

未进行该项实验且无可靠参考文献。

药物相互作用

尚不明确。

药物过量

未进行该项实验且无可靠参考文献。

药理毒理

羟基喜树碱是细胞毒类抗肿瘤药。该药为细胞周期特异性药物,主要作用于S期,对DNA拓扑异构酶I(TOPO I)有选择性抑制作用。TOPO I催化超螺旋DNA解旋而进行复制及转录,本品通过抑制TOPO I的活性从而阻滞DNA复制及转录,干扰肿瘤细胞增殖周期。近期研究文献提示,羟基喜树碱可能还有诱导肿瘤细胞分化和凋亡的作用。

药代动力学

动物实验表明:羟基喜树碱在血液中的清除过程呈双相曲线,第一个快速下降的生物半衰期为4.5分钟,第二个半衰期约29分钟。给药后1小时,胆囊、小肠内容物维持浓度最高,其次为癌细胞,其他依次为骨髓、胃、肺等器官。静脉注射的羟基喜树碱主要从胆汁排泄,通过粪便排出体外。24小时总排出量为39%,从粪便中排出29.6%,尿中不到9%。癌细胞中药物浓度24小时内保持稳定水平。

贮藏

避光、密闭,阴凉处(不超过20℃)保存。

包装

西林瓶,1瓶/小盒。

有效期

24个月。

执行标准

YBH03542005

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