密度：1.399g/cm3

熔点：218-220℃

沸点：501.6ºC

闪点：257.1ºC

折射率：1.659

包装等级：II

危险类别：6.1(a)

危险品运输编码：UN 1544

羟考酮为半合成的纯阿片受体激动药，其药理作用及作用机制与吗啡相似，主要通过激动中枢神经系统内的阿片受体而起镇痛作用，镇痛效力中等。本药也可通过直接作用于延髓的咳嗽中枢而起镇咳作用。此外，本药还具有抗焦虑、镇静作用。

本药口服吸收迅速，1h后达最大效应，单剂作用可持续3～4h（控释制剂作用可持续12h）。速释制剂口服血药浓度达峰时间为1.6h，生物利用度为60%～87%；控释制剂口服血药浓度达峰时间为2.1～3.2h，生物利用度为50%～87%。

用药剂量与血药峰值浓度、曲线下面积（AUC）成比例变化。老年人AUC较年轻人增加15%。在调整体重的基础上，女性血药浓度平均比男性高25%。本药进入体内后可分布于骨骼肌、肝脏、肠道、肺、脾和脑组织中。总蛋白结合率为45%。静脉给药后分布容积为2.6L/kg。

本药在肝脏广泛代谢，代谢产物为有活性的去甲羟考酮和羟氢吗啡酮。其中去甲羟考酮为主要代谢产物，其曲线下面积为本药的60%；羟氢吗啡酮系经细胞色素P450 2D6（CYP 2D6）代谢而成，具有镇痛作用，但血药浓度低。

本药主要经肾脏排泄，总体清除率为0.8L/min。口服速释制剂20mg时消除半衰期为3.2h，口服控释制剂时消除半衰期为4.5～8h。肾功能不全时羟考酮和去甲羟考酮血药浓度峰值分别增高约50%和20%，羟考酮、去甲羟考酮和羟氢吗啡酮的AUC分别增高约60%、60%和40%，消除半衰期可延长1h；肝功能不全时血药浓度峰值可增加40%，曲线下面积（AUC）增加90%，消除半衰期可延长2h。

1、本药与中枢神经抑制药 [如镇静药（如地西泮）、催眠药、全身麻醉药、吩噻嗪类药、中枢性止吐药] 合用时，可加强中枢抑制作用，本药起始用量应为常规用量的1/3～1/2。

2、本药与中枢性肌肉松弛药合用时，呼吸抑制作用增强，对脑干呼吸中枢的直接影响是其部分原因。

3、本药与抗抑郁药、降压药合用具有叠加作用。

4、单胺氧化酶抑制药可使本药作用增强，导致意识紊乱、焦虑、呼吸抑制和昏迷出现的可能性增加。不推荐两者合用，停用单胺氧化酶抑制药至少14日后，才能开始使用本药。

5、利福平为细胞色素P450诱导药，可使本药经肝脏的代谢增加、血药浓度降低、疗效下降。利福布汀与利福平的结构相似，故理论上认为，利福布汀与本药之间也存在上述相互作用。

6、本药部分经细胞色素P450-2D6酶代谢为羟氢吗啡酮。某些药物（如胺碘酮和奎尼丁等心血管药物）可能阻断该代谢途径。但本药与具有抑制细胞色素P450-2D6酶作用的奎尼丁合用并未影响药效。此外，甲氰咪胍、酮康唑、红霉素等细胞色素P450-3A酶抑制药也可能抑制本药代谢。

7、纳曲酮与本药合用时，可竞争与阿片受体的结合，促发急性戒断综合征。应禁止两者合用。

8、阿片受体拮抗药（除纳曲酮外）与本药合用时，可减弱本药的镇痛效力和促发戒断症状，两者合用时应谨慎。

9、与舍曲林合用时有引起5-羟色胺综合征的个案报道。

10、与左氧氟沙星合用时，不会引起AUC、血药峰浓度（cmax）和达峰时间的显著下降。

11、本药与乙醇合用时，可引起相加或协同的中枢抑制作用。用药期间应避免饮酒。

12、摄入高脂食物不影响本药控释片吸收。但有报道高脂饮食患者口服本药控释片160mg时，其cmax比空腹口服者高25%。据推测，高脂饮食患者口服速释片时，本药AUC可能增加，但吸收率不会受到影响。

适用于缓解中至重度疼痛，如关节痛、背痛、癌性疼痛、牙痛、手术后疼痛等。

1、对本药过敏者。

2、可疑或确诊的麻痹性肠梗阻患者。

3、慢性支气管哮喘或慢性阻塞性呼吸道疾病者。

4、高碳酸血症患者。

5、明显呼吸抑制者（包括缺氧性呼吸抑制）。

6、颅脑损伤者。

7、急腹症患者。

8、胃排空延迟者。

9、肺源性心脏病患者。

10、中重度肝功能障碍者。

11、重度肾功能障碍者。

12、慢性便秘者。

13、孕妇。

14、哺乳期妇女。

1、心血管系统：偶见血管扩张，可出现低血压（包括直立性低血压）。罕见面红、心悸、室上性心动过速。

2、精神神经系统：常见头晕、头痛、嗜睡、乏力。偶见紧张、失眠、意识模糊、感觉异常、焦虑、欣快、抑郁、恶梦、思维异常。罕见眩晕、抽搐、定向障碍、情绪改变、幻觉、激动、遗忘、感觉过敏、不适、言语障碍、震颤、晕厥。

3、代谢/内分泌系统：常见口干、多汗。偶见发热、寒战。罕见脱水、水肿（如外周性水肿）。

4、呼吸系统：偶见呼吸困难。罕见支气管痉挛。

5、肌肉骨骼系统：罕见张力异常（过高或过低）、肌肉不自主收缩。

6、泌尿生殖系统：可见排尿困难、输尿管痉挛。罕见闭经、性欲减退、阳痿。

7、消化系统：常见便秘（缓泻药可预防）、恶心（可用止吐药治疗）、呕吐（可用止吐药治疗）。可见胆道痉挛、血清淀粉酶一过性升高。偶见畏食、腹泻、腹痛、消化不良、呃逆。罕见胃炎、吞咽困难、嗳气、肠梗阻、味觉异常、口渴。

8、皮肤：偶见皮疹。罕见皮肤干燥、荨麻疹。

9、眼：罕见视觉异常、瞳孔缩小和绞痛。

10、其他：罕见过敏反应、戒断综合征。此外，本药可产生耐受性和依赖性。

11、国外不良反应参考：

① 心血管系统：有研究表明，少于3%的患者用药期间可出现深部血栓性静脉炎、心力衰竭、出血、低血压、心悸及心动过速。此外，阿片类镇痛药可引起循环抑制、心脏停搏和休克，使用本药时上述不良反应也有可能发生。

② 中枢神经系统：有研究表明，超过3%的患者用药期间可出现头痛（包括偏头痛）、失眠、眩晕及嗜睡；少于3%的患者可出现兴奋、焦虑、意识紊乱、神经质、神经痛、人格障碍及震颤。

③ 消化系统：可出现便秘、恶心、呕吐、口干、奥迪括约肌痉挛以及胃液、胆汁和胰腺分泌减少等，其中治疗初期出现的恶心、呕吐和便秘呈剂量依赖性。

④ 呼吸系统：本药可引起严重的不良反应，如呼吸抑制、呼吸暂停和呼吸停止。未使用过阿片类药物的患者口服本药控释片80mg或160mg，可能会引起致命性呼吸抑制。

⑤ 泌尿生殖系统：可导致性功能障碍。

⑥ 眼：可引起瞳孔缩小。出现针尖样瞳孔，提示用药过量。

⑦ 皮肤：可出现瘙痒和出汗，其中瘙痒通常发生在用药初期。

⑧ 其他：

a. 可出现衰弱无力。

b. 长期用药可引起身体依赖性和耐受性。

c. 阿片类药物所致的戒断综合征包括：不安、流泪、流涕、打呵欠、出汗、寒战、肌痛和瞳孔散大。其他可能出现的症状还包括：易激惹、焦虑、背痛、关节痛、衰弱、腹部痉挛性痛、失眠、恶心、食欲缺乏、呕吐、腹泻、血压升高、呼吸频率或心率增加。