考来烯胺

更新时间:2022-01-21 15:01

考来烯胺一种药物,主要用于Ⅱ型高脂血症、动脉粥样硬化以及肝硬化、胆石病引起的痒。

基本信息

药物名称:考来烯胺

药物别名:消胆胺降胆敏,消胆胺脂,

英文名称:Cholestyramine

分子式:C27H47N

药物说明:

功用作用:用于Ⅱ型高脂血症、动脉粥样硬化以及肝硬化、胆石病引起的瘙痒。其缺点是用量大,约2%的患 者产生胃肠道反应。

用法用量:

(1)治动脉粥样硬化:1日3次,每次服粉剂4~5g。  (2)止痒: 开始时1日量6~10g,维持量每日3g,3次分服。

注意事项:

(1)长期服用可使肠内结合胆盐减少,引起脂肪吸收不良,应适当 补充维生素A、D、K等脂溶性维生素及钙盐。  (2)本品味道难 闻,可用调味剂伴服。  (3)不可加大剂量,以免引起胃肠道不 适,腹泻等。

正式名:考来烯胺

汉语拼音:KaolaiXiAn

标准号:WS-211(X-178)-94

拉丁文或英文:CHOLESTYRAMINUM

主要活性成分:聚苯乙烯季铵型强碱性阴离子交换树脂的氯化物,按干燥品计算每克交换牛胆酸钠应为2.0~ 2.4g。

性状:白色至类白色粉末,无臭或稍带胺臭味;有引湿性。 在水、乙醇、氯仿或乙醚中不溶。

鉴别:红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致

注意:对本品过敏者或完全性肠道梗阻患者禁用;孕服、哺乳妇女及便秘患者慎用。

剂量:口服 12~16g/日(以考来烯胺计),分3次于饭前或睡前用水或饮料拌匀服用

类别:降血脂药

制剂:口服 12~16g/日(以考来烯胺计),分3次于饭前或睡前用水或饮料拌匀服用。

检查

酸度 取本品0.50g,加水50ml,制成悬浮液,依法测定(中国药典1990年版二部附录44页),pH值应为4.0~6.0。 可渗析季胺 对照溶液的制备 精密量取60%的苄基三甲基氯化铵溶液2ml,置50ml量瓶,加水稀释至刻度,摇匀。精密量取20ml,量锥形瓶,加水30ml,加二氯萤光黄试液[取二氯萤光黄0.1g,加乙醇60ml,加氢氧化钠液(0.1mol/L)2.5ml使溶解,加水稀释至100ml]0.25ml,用硝酸银(0.1mol/L)滴定,至氯化银沉淀与乳状液显粉红色。每1ml的硝酸银液(0.1mol/L)相当于18.57mgC下6H下5CH下2N(CH下3)下3C下l,精密量取上述标定过的苄基三甲基氯化铵溶液适量,加水稀释成每1ml中含0.2士0.01mg的对照溶液(新鲜配制)。 测定法 切割一块纤维素渗析管(长约23cm,直径约2.5cm,分子量为6000,14000),压在水下使柔软,用绳子系住一端,取本品2.0±0.01g,用长颈漏斗协助,引导供试品置渗析管底部,加水10ml,用绳子系住开口一端,放置此管在含有水100ml的250ml的烧杯中,盖上表面皿,以磁性搅拌器搅拌液体16小时,以完成渗析。另精密量取对照溶液5ml,置另一渗析管底部,加水5ml,用绳子系住开口一端,同法操作。精密量取上述两种渗析溶液各5ml,分别置分液漏斗中,各加0.38%硼砂溶液5ml,加溴附录55页)。 炽灼残渣 取本品1.0g,依法检查(中国药典1990年版二部附录56页),遗留残渣不得过0.1%。 重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(中国药典1990年版二部附录51页第二法),含重金属不得过百万分之二十。

含量测定

取本品,精密称定适量(约相当于考来烯胺干燥品0.1g),置25ml具塞锥形瓶中,精密加入牛胆酸钠溶液(取牛胆酸钠1.5g,加热水40ml使溶解,冷却,加水稀释至50ml)10ml,密塞,机械振摇2小时,离心。另取曾测定干燥失重的考来烯胺对照品,同法操作。精密量取上述两种上清液2ml,分别置二个200ml量瓶中,另精密量取上述牛胆酸钠溶液2ml,置第三个200ml量瓶中,分别加水稀释至刻度,摇匀,分别精密量取2ml,置20ml量瓶中,各加入80%(ml/ml)硫酸溶液8ml,密塞,摇匀,置60℃水浴中保温15分钟,冷至室温后,加80%硫酸溶液稀释至刻度,摇匀,以水为空白,照分光光度法(中国药典1990年版二部附录24页),在318nm的波长处分别测定吸收度,按下式计算计算,即得。 每1g交换牛胆酸钠克数 M·(Ao-As)·Wr/(Ao·Ar)·Ws式中M=考来烯胺对照品的交换容量值 Ao=牛胆酸钠溶液的吸收度 As=供试品处理过的牛胆酸钠溶液的吸收度 Ar=对照品处理过的牛胆酸钠溶液的吸收度 Ws=按干燥品计算的供试品重量(g) Wr=按干燥品计算的对照品重量(g)

临床应用

适用症

本品可用于Ⅱa型高脂血症,高胆固醇血症。本品降低血浆总胆固醇和低密度脂蛋白浓度,对血清甘油三酯浓度无影响或使之轻度升高,因此,对单纯甘油三酯升高者无效。本品还可用于胆管不完全阻塞所致的瘙痒。

用法用量

1、治动脉粥样硬化:1日3次,每次服粉剂4~5g。

2、止痒:开始时1日量6~10g,维持量每日3g,3次分服。常用量口服12~24g/d,单次或分3~4次服;6岁以上儿童每日240mg/kg,分次服;可拌加于调味汁中口服。长期应用应补充维生素A、D、K及叶酸、钙盐。

用药注意

不良反应

1、引起脂肪吸收不良,适当补充维生素A,D,K及钙盐。剂量过大时腹或胃部不适,呕吐,便秘,个别病例腹泻,食欲不振,腹胀,肌肉痉挛。

2、消化系统:大约有50%应用此药的患者主诉轻度或中度便秘,甚至还出现粪便嵌塞,尤其是老年人。因此而需用轻泻药。还有不少人主诉食欲不振、呕吐、腹胀、烧心和肌肉痉挛,偶尔也出现腹泻。剂量高于常用量10~16g3、时会引起脂肪泻。偶有报道发生胰腺炎

4、幼儿可出现低氯血症性酸中毒,但在成人似无此现象。

5、它干扰维生素D的吸收,可产生一定程度的骨质疏松或骨软化,对老年人应引起注意。

6、可出现瘙痒和皮疹。

禁忌症

1、对考来烯胺过敏的患者禁用; 2、胆道完全闭塞的患者禁用。

药物相互作用

它与酸性药物并用,干扰酸性药在肠道内吸收,如巴比妥酸、保泰松类和噻嗪类利尿剂等,但因为这些药物的剂量易于调整,对临床应用的影响不大。而那些在剂量上要求精确的抗凝剂及强心苷类并且进入肝肠循环,受此药干扰后,则在胃肠道内停留时间较长,影响它们的疗效并且是很危险的。间隔一定时间(至少在1小时以上)分别给药,而且这些药物先于消胆胺给与,则可避免这种干扰作用。对甲状腺素则需间隔4~5小时。

它也干扰维生素K、D和铁在胃肠道内的吸收,会导致重要的影响,因之建议在服用考来烯胺的患者,以给与水溶性维生素A、D为最好。

药理药动

药理作用

口服后在肠道与胆酸结合后随粪便排出,可使胆酸排出量比正常高3~4倍,对高胆固醇血症可作为首选药物。用药后1周内LDL-胆固醇水平开始下降,2周内达最大效应,可使血浆总胆固醇水平下降20%以上,LDL-胆固醇水平下降25%~35%,TG水平可有所升高,但在连续用药中可逐渐恢复至正常水平。对同时有TG升高病人(Ⅲ、Ⅱb型)可加服降TG药如烟酸,氯贝特类等。对原发性胆汁性肝硬化、慢性胆囊炎,胆结石,药物引起的淤滞性黄疸等也有一定的辅助治疗效果。

药代动力学

本品不从胃肠道吸收。用药后1-2周,血浆胆固醇浓度开始降低,可持续降低1年以上。部分病人在治疗过程中,血清胆固醇浓度开始降低,后又恢复至或超过基础水平。用药后1-3周,因胆汁淤滞所致的瘙痒得到缓解。停药后2-4周血浆胆固醇浓度恢复至基础水平。停药1-2周后,再次出现因胆汁淤滞所致的瘙痒。

免责声明
隐私政策
用户协议
目录 22
0{{catalogNumber[index]}}. {{item.title}}
{{item.title}}