胆固醇的母核-环戊多氢菲在体内不能被降解，但侧链可以被氧化、还原或降解，可以转化为某些重要的活性物质参与体内的代谢和调节；直接排送出体外。

（一）转变为胆汁酸

胆固醇在肝内转化为胆汁酸是其主要代谢去路。正常成人每天合成的胆固醇有40%在肝中转变为胆汁酸，随胆汁排入肠道。胆汁酸能降低油水两相间的表面张力，在脂类的消化、吸收过程中起重要作用。

（二）转变为类固醇激素

胆固醇是合成类固醇激素的前体。肾上腺皮质以胆固醇为原料，在一系列酶的催化下合成醛固酮、皮质醇和少量性激素；性激素主要在性腺利用胆固醇合成，如在睾丸间质细胞合成睾酮，在卵巢可合成雌二醇及孕酮。

（三）转变为维生素D3

人体皮肤细胞内的胆固醇经脱氢氧化生成7-脱氢胆固醇，7-脱氢胆固醇经紫外光照射后转变成维生素D3。维生素D3在肝细胞微粒体经25-羟化酶催化生成25-羟维生素D3，后者经血液转运至肾，再经1α-羟化酶催化形成具有活性形式的1，25-二羟维生素D3【1，25-（OH）2D3】具有调节钙磷代谢的作用。