1、照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定。

供试品溶液：取已测得效价的本品适量，精密称定，加纯度项下的磷酸盐缓冲液（pH7.0）溶解并定量稀释制成每1mL中含10单位的溶液。精密量取4mL，置10mL量瓶中，用上述磷酸盐缓冲液（pH7.0）稀释至刻度。

测定法：取效价测定酶活力项下的底物溶液2.9mL，在30℃±0.5℃预热5分钟，置1cm比色池中，精密加入供试品溶液0.1mL，混匀，立即计时，使比色池内的温度保持在30℃±0.5℃，在253nm的波长处测定，以上述磷酸盐缓冲液（pH7.0）0.1mL代替供试品溶液，同法操作，作为空白对照。准确读取4分钟时的吸光度（A4）和6分钟时的吸光度（A6）。求得A值[(A6-A4)/2]，按下式计算。

式中，a为供试品溶液每1mL中的毫克数；

b为供试品每1mg的效价单位数。

结果判定：R值（水解速率）应为0.12~0.17。

2、在纯度项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

酸碱度

取本品适量，加水溶解并制成每1mL中含300单位的溶液，依法测定（通则0631），pH值应为5.5～7.5。

溶液的澄清度

取本品适量，加水溶解并制成每1mL中含2mg的溶液，依法检查（通则0902第二法），溶液应澄清。（供注射用）

脂肪

取本品1.0g，置具塞锥形瓶中，加乙醚20mL，密塞，时时旋动，放置约30分钟后，将乙醚液倾至用乙醚润湿的滤纸上，滤过，再用乙醚10mL洗涤残渣，合并滤液及洗液至已恒重的蒸发皿中，除去乙醚，在105℃干燥2小时，精密称定，遗留脂肪不得过5mg。

相关蛋白酶

照紫外－可见分光光度法（通则0401）测定。

供试品溶液：取本品适量，加纯度项下的磷酸盐缓冲液（pH7.0）溶解并稀释制成每1mL中含1单位的溶液。

测定法：精密量取供试品溶液1mL置试管中，在35°C±0.5℃水浴中保温5分钟，精密加入已预热至35℃±0.5℃的酪蛋白溶液（取酪蛋白0.6g，加0.05mol/L磷酸氢二钠溶液80mL，65℃加热溶解，放冷，调节pH值至8.0，用水稀释至100mL，临用前配制）5mL，混匀，于35℃±0.5℃水浴中准确反应20分钟，再精密加入5%三氯醋酸溶液5mL，混匀，滤过，取续滤液作为测定溶液，另精密量取供试品溶液1mL，置试管中，精密加入5%三氯醋酸溶液5mL，混匀，于35℃±0.5℃水浴中准确反应20分钟，再精密加入上述酪蛋白溶液5mL，混匀，滤过，取续滤液作为空白，在2小时内，在280nm的波长处分别测定吸光度。

限度：吸光度不得过0.2。

纯度

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

磷酸盐缓冲液（pH7.0）取磷酸氢二钠10.9g，磷酸二氢钠2.3g，加水溶解并稀释至1000mL，用50%磷酸溶液调节pH值至7.0。

供试品溶液：取本品适量，加流动相A溶解并稀释制成每1mL中约含200单位的溶液。

对照品溶液：取胰激肽原酶对照品（纯度应大于95%）适量，加流动相A溶解并定量稀释制成每1mL中约含200单位的溶液。

色谱条件：用疏水性凝胶为填充剂（TSKgel Phenyl-5PW，7.5mm×75mm，10µm或其他适宜的色谱柱），以含1.7mol/L硫酸铵的磷酸盐缓冲液（pH7.0）为流动相A，以磷酸盐缓冲液（pH7.0）为流动相氐按下表进行梯度洗脱，柱温为25°C，流速为每分钟0.5mL，检测波长为280nm，进样体积20μL。

系统适用性要求：理论板数按胰激肽原酶峰计算不低于1500，胰激肽原酶主峰与相邻杂质峰之间的分离度不得低于0.8。

测定法：精密量取流动相A、供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。将供试品溶液与对照品溶液的色谱图扣除流动相A色谱图（作为空白基线），进行基线校正。

限度：供试品溶液色谱图中，量取空白基线拐点（约16分钟）后所有色谱峰面积，按面积归一化法计算，与对照品溶液主峰保留时间一致的主峰面积不得低于75%（供口服用）或90%（供注射用）。

干燥失重

取本品0.50g，以五氧化二磷为干燥剂，在60℃减压干燥4小时，减失重量不得过5.0%（通则0831）。

炽灼残渣

取本品0.50g，依法检查（通则0841），遗留残渣不得过3.0%。

细菌内毒素

取本品，依法检查（通则1143），每1单位胰激肽原酶中含内毒素的量应小于2.5EU。（供注射用）

酶活力

照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定。

供试品溶液：取本品适量，精密称定，加纯度项下的磷酸盐缓冲液（pH7.0）适量使溶解并定量稀释制成每1mL 中约含10单位的溶液。

标准品溶液：取胰激肽原酶标准品，按标示单位，加上述磷酸盐缓冲液（pH7.0）适量使溶解并定量稀释制成每1mL中含10单位的溶液。

底物溶液：取N-苯甲酰-L-精氨酸乙酯盐酸盐17.7mg，加三羟甲基氨基甲烷缓冲液（称取三羟甲基氨基甲烷12.14g，加水800mL溶解，用6mol/L盐酸溶液调节pH值至8.0，用水稀释至1000mL）适量使溶解并稀释至100mL，4°C保存。

测定法：取25℃±0.5℃水浴中预热的底物溶液2.5mL，置1cm比色池中，分别精密加入供试品溶液或标准品溶液 0.1mL，混匀，立即计时，使比色池内的温度保持在25℃±0.5℃，在253nm波长处，以底物溶液为空白，准确读取1分钟时的吸光度A0和3分钟时的吸光度A，标准品溶液和供试品溶液需平行测定3次，分别求得标准品溶液和供试品溶液的ΔA值（6ΔA=A-A0）的平均值，代入下式计算。

式中，P为每1mg供试品中含胰激肽原酶的量，单位；

为供试品溶液的ΔA值的平均值；

为标准品溶液的ΔA值的平均值；

Ps为标准品溶液的单位数；

n为稀释倍数；

W为供试品量，mg。

蛋白含量

取本品约10mg，精密称定，照蛋白质含量测定法（通则0731第一法）测定，即得。

比活

由测得的酶活力和蛋白含量计算每1mg蛋白中含胰激肽原酶的单位数，即得。

血管舒张药。

遮光，密封，在阴凉干燥处保存。

胰激肽原酶肠溶片。

其作用机制为：

1、降解激肽原，生成激肽，从而扩张小血管和毛细血管、改善血管通透性及血流量。

2、通过缓激肽和组胺多肽对血栓烷B2（TXB2）的负反馈，促使血管内皮细胞产生PGI2，从而抑制血小板效应以防止凝血。

3、激活纤溶酶原转变为纤溶酶，以提高纤溶活性，降低血浆中纤维蛋白含量，有利于防止血栓形成。

4、本药还可降低肾血管阻力、心肌耗氧量及减少心肌细胞缺氧缺糖性损伤，从而起到增强心肌收缩力、改善心功能和增加血流量的作用。

健康成年人口服3片（56U）后，用酶免疫法测定其达峰时间为4h，t1/2为7h左右。用Ⅰ标记的胰激肽释放酶经小白鼠十二指肠给药，测定其在动物体内的吸收、分布、代谢情况，结果表明：药物在肠管壁吸收，给药24h后，肝、肾脏器的分布浓度达最高峰，测得尿中的浓度比血浆高出2倍，提示本品通过肾脏排泄。

可用于多种心、脑血管病变，如原发性高血压、动脉硬化、冠状动脉粥样硬化性心脏病、脑动脉硬化、脑血栓、视网膜供血障碍以及周围血管病变等。近来研究发现，本品可用于防止糖尿病微血管病变及早期糖尿病性肾病(有较好的治疗效果，可减少尿清蛋白的排出量)。国外有临床资料提示，本品可增加精子的活性及生成数量，对治疗某些男性不育症有一定的疗效。

成人常规剂量：

1、口服给药：肠溶片：一次120～240U，一日360～720U，空腹服用。

2、皮下注射：一次10～20U，一日l～2次，3周为一疗程。

3、肌内注射：一日10～40U，一日1次或隔日1次。临用前，加灭菌注射用水1.5ml溶解。

4、结膜下注射：一次5U。

是从猪胰腺中提取的蛋白水解酶，为一种内源性药物，不良反应甚少。用药期间偶见头昏、乏力等反应。极个别患者可出现皮疹，对症处理后消失。

1、本药不能与蛋白酶抑制药同时使用。

2、慎用：（1）近期脑血管意外患者；（2）脑出血或有其他出血倾向患者。

3、药物对妊娠的影响：尚不明确。

4、药物对哺乳的影响：尚不明确。

5、贮法：密闭，在阴凉干燥处保存。

1、对本药过敏者。

2、肿瘤患者。

3、颅内压增高者。

4、心力衰竭者。

5、急性心肌梗死者。

6、急性出血患者。

1、与蛋白酶抑制剂不能同时使用。

2、与血管紧张素转换酶抑制剂合用时有协同作用。