氨硫脲

更新时间:2024-04-01 22:07

氨硫脲 英文名:THIOACETAZONETABLETS 抗结核病药 本品为白色或微黄色片。为第二线抗结核药。亦为抗麻风病药。其抗结核作用与对氨基水杨酸钠相似,不受血清影响,在碱性液作用稍强。主用于淋巴结结核、粘膜结核如支气管、喉及肠等结核、浸润型肺结核等,常与异烟肼、链霉素及对氨基水杨酸钠合用,可增强疗效和延缓耐药性的产生;并用于对氨苯砚不能耐受的麻风病患者或结核样麻风病患者。

药理作用

氨硫脲片剂

该品为抗结核病药。对结核分枝杆菌具有抑菌作用,可能与本药阻碍分枝杆菌核酸合成以及与铜生成一种活性复合物有关。该品对结核分枝杆菌的最低抑菌浓度为lmg/L,抗菌作用逊于对氨基水杨酸钠。单用本药4~6个月约有30%的结核分枝杆菌菌株可对该品产生耐药。该品为白色或微黄色片。

药物相互作用

1.不宜与链霉素合用,因其可加重对前庭的毒性作用。

2.不宜与氨基比林氯霉素等同时使用,以防增加造血系统毒性。

3.与乙硫异烟胺或丙硫异烟胺有单向交叉耐药性,即耐本药者对乙硫异烟胺或丙硫异烟胺仍敏感,而耐乙硫异烟胺或丙硫异烟胺时则对本药不再敏感。

4.与异烟肼合用,可防止耐异烟肼菌的发生。

5.加用小量硫酸铜能增加疗效。

动力学

该品口服后吸收良好。成人口服单剂量150mg后,于4~5小时达到血药峰浓度,为1~2mg/L;剂量加倍。血药峰浓度大致成倍增高。当每日150mg多剂量给药达稳态后,服药后4小时的血药浓度为1.76mg/L,而24小时的谷浓度为0.6mg/L。该品的消除半衰期约为12小时,约20%以原形随尿排出,肾功能衰竭者该品可在体内蓄积。

药品资料

氨硫脲(氨苯硫脲)

Thiosemicarbazone (Amithiozone,TB1)

药物名称:氨硫

药物别名:暂无英文名称:Thioacetazone

药物说明:片剂:25mg

主要成分:暂无

性状特征:暂无

功能主治

用于对异烟肼等耐药的结核病人,多用于淋巴结核。还可治麻风病,多用于结核样型麻风神经炎者。

用法用量

口服。成人一日最初25~50mg,以后渐增至一日100~150mg;小儿体重小于10kg者一日剂量为25mg,体重10~20kg者一日剂量为50mg,20~40kg者一日剂量为100mg,可分2~3次服用或顿服。

不良反应:暂无

注意事项

1。不良反应较多,恶心、呕吐、头痛、皮疹、关节痛、肝损害、水肿、溶血性贫血、粒细胞缺乏等,故只适用于住院病人。肝肾疾患、糖尿病人贫血者忌用。

2。该品不能延缓生长期,故不能作间歇疗法。

3。避免用于结核病合并HIV/AIDS患者,以免发生致死性剥脱性皮炎,尤其是与乙硫异烟胺或丙硫异烟胺合用时。

使用该品者,一旦出现无其他原因可究的皮肤瘙痒,应立即停药。

副作用

1 胃肠道症状,食欲不振、恶心、呕吐及便秘等较多见。

2 肝脏损害

3 血液系统症状 贫血,白细胞减少

4 过敏反应 药物热、麻疹样皮疹及荨麻疹等不多见。偶见剥脱性皮炎,应立即停药。

5 神经系统反应 可致头痛、头昏、眩晕、共济失调及视力模糊。

6 肾损害 尿中出现蛋白质、红细胞及血中尿素氮升高。故肝、肾疾病、糖尿病及贫血病人均忌用。

通用名 氨硫脲

化学名 4-乙酰氨基苯甲醛缩氨硫脲

拼音名 ANLIUNIAO

英文名 THIOACETAZONE

CAS No. 104-06-3

结构式

分子式 C10H12N4OS

分子量 236.29

规 格 25mg

鉴别

取该品的细粉适量(约相当于氨硫脲0.2g),加硫酸溶液(1→3)6ml,使氨硫脲溶解,滤过,滤液照氨硫脲项下的鉴别法(1)项(125页)试验,显相同的反应。

含量测定

取该品20片,精密称定,研细,精密称出适量(约相当于氨硫脲0.2g)置锥形瓶中,加甲醇60ml,置60~65℃的水浴上加热使氨硫脲溶解,趁热滤过,滤渣用少量甲醇洗涤,合并洗液与滤液,置水浴上加热至50~60℃,照氨硫脲项下的方法(125页),自“趁热加入热的硝酸银的饱和甲醇溶液20ml”起,依法测定,即得。

国家相关规定

中央人民政府卫生部通知 (53)卫药字第八三八号为氨硫脲(T.B.A.)用,特另作规定,希查照并转所属知照由关于「氨硫脲」俗称「结核胺、B.T.A.等,化学名为对乙醯氨基苯甲醛—氨硫脲CH_3—缩写氨硫脲类药品的使用问题,我部会于一九五二年八月七日以52卫药字第四一五号通知各地管制试用,继续研究并提出四项管制试用的办法办理在案。兹根据各地试用结果,并经中国防痨协会专家审查,提出氨硫脲临床试用的初步总结报告,并建议此药应予管制使用,药商不得任意售与病人,同时拟定使用的常规;我部基本同意该会意见,并征得中央轻工业部、对外贸易部、商业部同意,拟定对「氨硫脲」药品管制使用的规定如后,即希遵照,蓝转知所属遵照实行:

一、名称:此药暂采用「氨硫脲」为统一的名称。

二、管制使用:此药之应用,限于医院及门诊部、所等,使用时应遵照附发「使用常规」之规定。(前52卫医字第一○三七号附发之常规作废)。

三、制造:凡经当地卫生主管机关及工商部门核准开业而有条件制造此药之公私药厂均可制造此药,但须统一采用前项规定之名称。

四、供应:中国医药公司及经当地卫生主管机关及工商部门核准开业之药商均可出售此药,但销售对象应为医院及门诊部、所,不得任意售与其他任何人或任何单位,此外,在未经中央卫生部核准前,不得向国外订货、进口。此致各省、市卫生厅、局各大区行政委员会卫生局,铁道部卫生局。

药用治疗

氨硫脲用于治疗结核性、支气管淋巴结核周围性淋巴腺结核、喉头结核及肺结核,治疗效果明显,是过去多年用于治疗结核病的基本药物,同时具有一定的副作用。近些年来随着医药产品及医疗技术的不断进步,结核病多以青链霉素或其他抗生素治疗。然而,长期单一用药极易产生耐药性,尤其在重病区还易产生交叉感染,无形中加大了治疗难度。因此氨硫脲仍有其药用价值。据相关报道在泰国、冈果等医疗、卫生条件差的亚、非国家,结核病发病率较高。中国虽较这类国家医疗条件好一些,但在经济欠发达地区如云南等地此病患者仍不少,治疗一位病人花费几千元对于一个贫困家庭依旧是一个不小的负担。氨硫脲以其价格低廉、疗效明显的优势仍有一定市场。

氨硫脲主要用于对异烟阱和链霉素等耐药的结核病人,多用于淋巴结核。还可治麻风病,多用于结核样型麻风神经炎者。

由于耐药结核菌株普遍出现,已成为治疗结核的一大世界性的难题。专家指出治疗一个普通肺结核病人,一般只需要半年时间,费用在四五千元,而治疗耐药性肺结核病人则需要一到两年,甚至更长的时间,费用是前者的几十倍,且疗效能达到50%就已经很不错了。用该品治疗费用只需前者的十分之一或更少。

基于国内市场上常用的抗结核药物中如异烟肼、利福平等,病人长期服用具有了一定的耐药性。鉴于抗结核治疗的长期性和结核菌的耐药性,该公司将现有氨硫脲片(市场上已不多见)推出市场,虽储存期有些长,但药物成分没变,药效不减。各结核病研究防治所、医院及大专院校如有科研需要,可与该公司联系,公司可视情况免费提供样品。若用量较大是否给一定费用。

化药部颁标准

拼音名:Anliuniao

英文名:THIOACETAZONUM

书页号:H1-124

标准编号:WS1-92(B)-89

[C10H12N4OS=236.29]

该品为对乙酰胺基苯甲醛缩氨基硫脲。含C10H12N4OS不得少于98.5%。

性状

该品为淡黄色结晶或结晶性粉末;无臭,味微苦。

该品在乙醇、丙酮或氯仿中微溶,在水中几乎不溶;在乙醇制氢氧化钾溶液或温热

的氢氧化钠溶液中溶解。

熔点 该品的熔点(附录13页)为223~227℃,熔融时同时分解。

鉴别

(1)取该品约0.3g,加硫酸溶液(1→3)6ml使溶解,溶液分为3份:1份中加亚硝酸钠0.1g,溶液显红色;1份中加硫酸铜试液2~3滴,发生黄绿色沉淀;另1份中加过氧化氢试液5~10滴与乙醇0.5ml,加热,发生醋酸乙酯的臭气。

(2) 取该品约0.1g,加氢氧化钠试液5ml与醋酸铅试液2ml,加热,溶液显灰褐色或发生黑红沉淀。

检查

酸度

取该品1g,加水20ml,振摇5分钟,加甲基红指示液1滴,不得显红色。溶液的澄清度与颜色 取该品0.2g,加氢氧化钾1.2g与稀乙醇使溶解成30ml,溶液应澄清,并不得较淡黄色更深。

氯化物

取该品3g,加水60ml,振摇5分钟,滤过;取滤液10ml,加乙醇30ml、硝酸1ml与硝酸银试液1ml,再加适量的水使成50ml,如发生浑浊,与标准氯化钠溶液7ml制成的对照液比较,不得更浓(0.014%)。

硫酸盐

取上述氯化物项下剩余的滤液10ml,依法检查 (附录35页),如发生浑浊,与标准硫酸钾溶液1ml制成的对照液比较,不得更浓(0.02%)。

硫氰酸盐

取该品1g,加水10ml与稀盐酸1ml,煮沸,放冷,滤过,滤液加三氯化铁试液数滴,不得显红色。

氨基硫脲

取上述化物项下剩余的滤液10ml,加铁氨氰化钠试液2~3滴,10分钟内不得显紫红色。

取上述氯化物项下剩余的滤液10ml,加硫化铵试液3滴、铁氨氰化钠试液3滴与稀醋酸6滴,10分钟内不得显蓝绿色。

炽灼残渣

取该品1g,依法检查(附录42页),遗留残渣不得过0.1%。

重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(附录38页第二法),含重金属不得过百万分之二十。

含量测定

取该品约0.2g,精密称定,置锥形瓶中,加甲醇60ml,置60~65℃的水浴上加热使溶解,趁热加入热的硝酸银的饱和甲醇溶液20ml,随加随振摇,继续加热并不断振摇,直至乳状物变为粒状沉淀,瓶壁用少量甲醇洗净,放冷,用称定重量的垂熔玻璃坩埚滤过,沉淀用甲醇洗涤4次,每次5~10ml,并在105℃干燥至恒重,精密称定,沉淀物的重量与0.4606相乘,即得供试量中含有C10H12N4OS的重量。

作用与用途

抗结核药与抗麻风药。用于各型活动性结核

用法与用量

口服 一次25mg 一日50~75mg

注意

用药期间应定期检查血象、肝功。肝肾功能不全及贫血、糖尿病患者禁用。

贮藏

遮光,密闭保存。

制剂

氨硫脲片

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