吡拉西坦胶囊

更新时间:2023-12-27 17:58

吡拉西坦胶囊,适应症为适用于急、慢性脑血管疾病、脑外伤、各种中毒性脑疾病等多种原因所致的记忆减退及轻、中度脑功能障碍。也用于儿童智能发育迟缓。

成份

本品主要成份是吡拉西坦。

化学名称:2-氧化-1-吡咯烷基乙酰胺。

化学结构式:

分子式:C6H10N2O2

分子量:142.16

本品主要成份是吡拉西坦。

性状

本品内容物为白色或类白色颗粒状粉末或粉末。

适应症

适用于急、慢性脑血管疾病、脑外伤、各种中毒性脑疾病等多种原因所致的记忆减退及轻、中度脑功能障碍。也用于儿童智能发育迟缓。

规格

0.4g;0.2g。

用法用量

口服。成人,每次0.8-1.2g(0.4g,2-3粒;0.2g,4-6粒)每日2-3次,4-8周为一疗程。老年人、儿童酌减。

不良反应

1. 消化道不良反应常见有恶心、腹部不适、纳差、腹胀、腹痛等,症状的轻重与用药剂量直接相关。

2. 中枢神经系统不良反应包括兴奋、易激动、头晕、头痛和失眠等,但症状轻微,且与使用剂量大小无关,停药后以上症状消失。

3. 偶可见轻度肝功能损害,表现为轻度氨基转移酶升高,但与药物剂量无关。

禁忌

1. 锥体外系疾病、Huntington等舞蹈症者禁用。

2. 对本品过敏者禁用。

注意事项

肝、肾功能障碍者慎用并应适当减少剂量。与华法林合用时,应当减少剂量,防止出血并发症的发生。

孕妇及哺乳期妇女用药

孕妇及哺乳期妇女禁用。

儿童用药

新生儿、早产儿禁用。

老年用药

尚不明确。

药物相互作用

本品与华法林联合应用时,可延长凝血酶原时间,可诱导血小板聚集的抑制。在接受抗凝治疗的患者中,同时应用本品时应特别注意凝血时间,防止出血危险,并调整抗凝治疗药物的剂量和用法。

药物过量

尚不明确。

药理毒理

1. 药理:本品为脑代谢改善药。属于γ-氨基丁酸的环形衍生物。有抗物理因素、化学因素所致的脑功能损伤作用。能促进脑内ADP转化为ATP,改善脑内代谢能量状态。可促进乙酰胆碱合成并能增强神经兴奋的传导,具有促进脑内代谢作用。可以增加多巴胺的释放,改善由缺氧所造成的逆行性遗忘。

2. 毒理:动物实验的急性毒理试验表明,小鼠灌胃剂量大于10g/Kg,未见死亡。静脉给药的半数致死量LD50为9.2g/Kg。亚急性和慢性毒理实验均未发现对大鼠、狗的生长有任何不良影响。对血液、心、肝、肾、脑等重要内脏器官和功能均无影响。

药代动力学

本品口服后很快从消化道吸收,进入血液,并透过血脑屏障到达脑和脑脊液,大脑皮层和嗅球的浓度较脑干中浓度更高,易通过胎盘屏障。口服后,30~45分钟血药浓度达到峰值,血浆蛋白结合率30%,半衰期(t1/2)为5~6小时,体分布容量为0.6L/Kg。吡拉西坦口服后不能由肝脏分解,以原形形式从尿和粪便中排泄。肾脏清除速度为86ml/分钟,粪便排出量约为1%~2%。

贮藏

遮光,密封保存。

包装

聚乙烯塑料瓶装,100粒/瓶。

有效期

暂定24个月。

执行标准

中国药典2005版二部。

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