更新时间:2022-10-27 17:03
舌下片是由舌下黏膜直接吸收而发挥全身作用的片剂,可防止胃肠道,值及消化酶对药物的破坏,如硝酸甘油舌下片。
片剂系指药物与适宜的辅料均匀混合,通过制剂技术压制而成的圆片状或异形片状的固体制剂。片剂以口服普通片为主,也有含片、舌下片、口腔贴片、咀嚼片、分散片、泡腾片、阴道片、速释或缓释或控释片与肠溶片等。
2000版中国药典关于舌下片的规定如下:“系指置于舌下能迅速融化,药物经舌下黏膜吸收发挥全身作用的片剂。舌下片中的药物和辅料应该是易溶的,舌下片主要适用于急症的治疗。舌下片按崩解时限检查法检查,除另有规定外,应在五分钟内全部溶化。”
按照中国药典2000版关于舌下片的规定,舌下片应该是到嘴后迅速融化,这样,可能和口崩片就很难区别了。实际上,舌下片给药,应该是在舌下几分钟十几分钟内慢慢融化,药物随着辅料的溶化而释放出来,因为如口崩片,几秒钟迅速崩解,可能被吞咽下去,而使药物在胃肠道中受到破坏,也有首过效应。
那么舌下片首选的辅料应该是易溶性的糖类。可是,蔗糖水溶性好,却存在老化;山梨醇不老化却易粘冲;甘露醇虽不老化不粘冲,却达不到5分钟内融化的要求。至于使用崩解剂,多数崩解剂不溶,就算是水溶的cms-na,也需要较长的时间,因而不符合要求。
因此,舌下片在压片时控制压力和片剂的硬度,由于硬度较低,可能会对放大生产和包装运输造成不少影响。
优点:无首过效应,有速效作用。
1、药物的油水分配系数大者,口腔粘膜吸收良好,反之吸收缓慢甚至不吸收。一般油水分配系数〉30,适于制成舌下片,例如硝酸甘油,油水分配系数1820
2、pH值与口腔粘膜吸收有关系,处方设计应考虑pH。药物溶于唾液后pH小于5为宜
3、药物的味道难以接受,矫味后仍无大改变,不宜舌下给药。
4、处方设计不能有刺激唾液分泌的成分。
5、剂量应小于10mg。