艾司唑仑

更新时间:2023-12-16 10:50

艾司唑仑,是一种有机化合物,化学式为C16H11ClN4,被列为第二类精神药品管控。

化合物简介

基本信息

化学式:C16H11ClN4

分子量:294.738

CAS号:29975-16-4

EINECS号:249-982-4

理化性质

密度:1.4g/cm3

熔点:228.5℃

沸点:489.9℃

闪点:11℃

折射率:1.728

蒸汽压: 9.55E-10mmHg at 25°C

外观:白色或类白色结晶性粉末、

溶解性:易溶于氯仿,稍溶于甲醇,难溶于丙酮、乙醇、乙酸乙酯和苯,几乎不溶于乙醚和水

计算化学数据

疏水参数计算参考值(XlogP):无

氢键供体数量:0

氢键受体数量:3

可旋转化学键数量:1

互变异构体数量:0

拓扑分子极性表面积:43.1

重原子数量:21

表面电荷:0

复杂度:407

同位素原子数量:0

确定原子立构中心数量:0

不确定原子立构中心数量:0

确定化学键立构中心数量:0

不确定化学键立构中心数量:0

共价键单元数量:1

药品简介

药理学

本品为短效BDZ类镇静、催眠和抗焦虑药,其镇静催眠作用比硝西泮强2.4〜4倍。本品作用于BDZ受体,加强中枢神经内GABA受体作用,影响边缘系统功能而抗焦虑。可明显缩短或取消NREM睡眠第四期,阻滞对网状结构的激活,对人有镇静催眠作用。本品具有广谱抗惊厥作用,对各型实验性癫痫模型均有不同程度的对抗作用,对大、小发作有一定疗效。口服吸收较快,2小时血药浓度达峰值,半衰期为10〜24小时,2〜3天血药浓度达稳态。血浆蛋白结合率约为93%。在肝脏主要经CYP3A代谢。经肾排泄,排泄缓慢。可通过胎盘,可分泌入乳汁。

适应症

① 用于各种类型的失眠。催眠作用强,口服后 20〜60分钟可入睡,维持5小时。

② 用于焦虑、紧张、恐惧及癫痫大、小发作,亦可用于术前镇静。

用法和用量

由于剂型及规格不同,用法用量请仔细阅读药品说明书或遵医嘱。

不良反应

① 本品毒副作用较少,个别患者有乏力、口干、头胀和嗜睡等反应,1〜2小时后可自行消失。

② 有依赖性,但较轻。

③ 出现呼吸抑制或低血压常提示超量。

禁忌症

① 对本品或其他BDZ类药物过敏者、重症肌无力者、急性闭角型青光眼患者禁用。

② 妊娠期妇女禁用。

注意事项

① 中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒、肝肾功能损害、严重慢性阻塞性肺部病变者慎用。

② 老、幼、体弱者可酌减量。老年高血压患者慎用。老年人对本药较敏感, 抗焦虑时开始用小剂量,注意调整剂量。

药物相互作用

① 与中枢神经系统抑制药(如乙醇、全麻药、可乐定、镇痛药)、吩噻嗪类、单胺氧化酶A型抑制药、三环类抗抑郁药、筒箭毒、三碘季胺酚合用,作用相互增强。

② 与抗高血压药和利尿降压药合用,降压药作用增强。

③ 与地高辛合用,地高辛血药浓度增加。

④ 与左旋多巴合用,左旋多巴疗效降低。

⑤ 与影响肝药酶细胞色素P450的药物合用,可发生复杂的相互作用:卡马西平、苯巴比妥、苯妥英、利福平为肝药酶的诱导剂,可增加本品的消除,使血药浓度降低,异烟肼为肝药酶的抑制剂,可降低本品的消除,使半衰期延长。

药典信息

基本信息

本品为6-苯基-8-氯-4H-[1.2,4]-三氮唑[4,3-α][1,4]苯并二氮杂䓬,按干燥品计算,含C15H11CIN4不得少于98.5%。

性状

本品为白色或类白色的结晶性粉末,无臭。

本品在三氯甲烷中易溶,在甲醇中溶解,在乙酸乙酯或乙醇中略溶,在水中几乎不溶,在醋酐中易溶。

熔点

本品的熔点(通则0612)为 229-232°C。

吸收系数

取本品,精密称定,加盐酸溶液(9→1000)溶解并定量稀释制成每1mL中约含10µg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401),在271nm的波长处测定吸光度,吸收系数(E1%1cm)为349-367。

鉴别

1、取本品约10mg,加盐酸溶液(1→2)15mL,缓缓煮沸15分钟,放冷,溶液显芳香第一胺类的鉴别反应(通则0301)。

2、取本品约1mg ,加稀硫酸1~2滴,置紫外光灯(365nm)下检视,显天蓝色荧光。

3、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集63图)一致(如不一致,用甲醇重结晶后测定)。

检查

氯化物

取本品1.0g,加水50mL,振摇10分钟,滤过,分取滤液25mL,依法检查(通则0801),与标准氯化钠溶液7.0mL制成的对照液比较,不得更浓(0.014%)。

有关物质

照高效液相色谱法(通则0512)测定。

供试品溶液:取本品,加流动相溶解并稀释制成每1mL中约含0.2mg的溶液。

对照溶液:精密量取供试品溶液适量,用流动相定量稀释制成每1mL中约含2µg的溶液。

色谱条件:用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以甲醇-水(65:35)为流动相,检测波长为223nm,进样体积20µL。

系统适用性要求:理论板数按艾司唑仑峰计算不低于2000。

测定法:精密量取供试品溶液与对照溶液,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分色谱峰保留时间的3倍 。

限度:供试品溶液色谱图中如有杂质峰,各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍(0.5%)。

干燥失重

取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(通则0831)。

炽灼残渣

不得过0.1%(通则0841)。

含量测定

取本品约0.1g,精密称定,加醋酐50mL溶解后,加结晶紫指示液2滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显黄色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于14.74mg的C16H11ClN4。

类别

抗焦虑药。

贮藏

密封保存。

制剂

1、艾司唑仑片。

2、艾司唑仑注射液。

安全信息

安全术语

S7:Keep container tightly closed.

保存在严格密闭容器中。

S16:Keep away from sources of ignition - No smoking.

远离火源,禁止吸烟。

S36/37/39:Wear suitable protective clothing, gloves and eye/face protection.

穿戴适当的防护服、手套和眼睛/面保护。

S45:In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).

发生事故时或感觉不适时,立即求医(可能时出示标签)。

风险术语

R36/37/38:Irritating to eyes, respiratory system and skin.

刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。

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