重原子数量：21

表面电荷：0

复杂度：407

同位素原子数量：0

确定原子立构中心数量：0

不确定原子立构中心数量：0

确定化学键立构中心数量：0

不确定化学键立构中心数量：0

共价键单元数量：1

本品为短效BDZ类镇静、催眠和抗焦虑药，其镇静催眠作用比硝西泮强2.4〜4倍。本品作用于BDZ受体，加强中枢神经内GABA受体作用，影响边缘系统功能而抗焦虑。可明显缩短或取消NREM睡眠第四期，阻滞对网状结构的激活，对人有镇静催眠作用。本品具有广谱抗惊厥作用，对各型实验性癫痫模型均有不同程度的对抗作用，对大、小发作有一定疗效。口服吸收较快，2小时血药浓度达峰值，半衰期为10〜24小时，2〜3天血药浓度达稳态。血浆蛋白结合率约为93%。在肝脏主要经CYP3A代谢。经肾排泄，排泄缓慢。可通过胎盘，可分泌入乳汁。

① 用于各种类型的失眠。催眠作用强，口服后 20〜60分钟可入睡，维持5小时。

② 用于焦虑、紧张、恐惧及癫痫大、小发作，亦可用于术前镇静。

由于剂型及规格不同，用法用量请仔细阅读药品说明书或遵医嘱。

① 本品毒副作用较少，个别患者有乏力、口干、头胀和嗜睡等反应，1〜2小时后可自行消失。

② 有依赖性，但较轻。

③ 出现呼吸抑制或低血压常提示超量。

① 对本品或其他BDZ类药物过敏者、重症肌无力者、急性闭角型青光眼患者禁用。

② 妊娠期妇女禁用。

① 中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒、肝肾功能损害、严重慢性阻塞性肺部病变者慎用。

② 老、幼、体弱者可酌减量。老年高血压患者慎用。老年人对本药较敏感, 抗焦虑时开始用小剂量，注意调整剂量。

① 与中枢神经系统抑制药（如乙醇、全麻药、可乐定、镇痛药）、吩噻嗪类、单胺氧化酶A型抑制药、三环类抗抑郁药、筒箭毒、三碘季胺酚合用，作用相互增强。

② 与抗高血压药和利尿降压药合用，降压药作用增强。

③ 与地高辛合用，地高辛血药浓度增加。

④ 与左旋多巴合用，左旋多巴疗效降低。

⑤ 与影响肝药酶细胞色素P450的药物合用，可发生复杂的相互作用:卡马西平、苯巴比妥、苯妥英、利福平为肝药酶的诱导剂，可增加本品的消除，使血药浓度降低，异烟肼为肝药酶的抑制剂，可降低本品的消除，使半衰期延长。

本品为6-苯基-8-氯-4H-[1.2,4]-三氮唑[4,3-α][1,4]苯并二氮杂䓬，按干燥品计算，含C15H11CIN4不得少于98.5%。

本品为白色或类白色的结晶性粉末，无臭。

本品在三氯甲烷中易溶，在甲醇中溶解，在乙酸乙酯或乙醇中略溶，在水中几乎不溶，在醋酐中易溶。

熔点

本品的熔点（通则0612）为 229-232°C。

吸收系数

取本品，精密称定，加盐酸溶液（9→1000）溶解并定量稀释制成每1mL中约含10µg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在271nm的波长处测定吸光度，吸收系数（E1%1cm）为349-367。

1、取本品约10mg，加盐酸溶液（1→2）15mL，缓缓煮沸15分钟，放冷，溶液显芳香第一胺类的鉴别反应（通则0301）。

2、取本品约1mg ，加稀硫酸1～2滴，置紫外光灯（365nm）下检视，显天蓝色荧光。

3、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集63图）一致（如不一致，用甲醇重结晶后测定）。

氯化物

取本品1.0g，加水50mL，振摇10分钟，滤过，分取滤液25mL，依法检查（通则0801），与标准氯化钠溶液7.0mL制成的对照液比较，不得更浓（0.014%）。

有关物质

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

供试品溶液：取本品，加流动相溶解并稀释制成每1mL中约含0.2mg的溶液。

对照溶液：精密量取供试品溶液适量，用流动相定量稀释制成每1mL中约含2µg的溶液。

色谱条件：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以甲醇-水（65:35）为流动相，检测波长为223nm，进样体积20µL。

系统适用性要求：理论板数按艾司唑仑峰计算不低于2000。

测定法：精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分色谱峰保留时间的3倍 。

限度：供试品溶液色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%）。

干燥失重

取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（通则0831）。

炽灼残渣

不得过0.1%（通则0841）。

取本品约0.1g，精密称定，加醋酐50mL溶解后，加结晶紫指示液2滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显黄色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于14.74mg的C16H11ClN4。

抗焦虑药。

密封保存。

1、艾司唑仑片。

2、艾司唑仑注射液。

S7：Keep container tightly closed.

保存在严格密闭容器中。

S16：Keep away from sources of ignition - No smoking.

远离火源，禁止吸烟。

S36/37/39：Wear suitable protective clothing, gloves and eye/face protection.

穿戴适当的防护服、手套和眼睛/面保护。

S45：In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).

发生事故时或感觉不适时，立即求医（可能时出示标签）。

R36/37/38：Irritating to eyes, respiratory system and skin.

刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。