更新时间：2022-01-21 15:02
地芬诺酯，化学名称为1-(3,3－二苯基-3-氰基丙基)-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯，是一种有机化合物，化学式为C30H32N2O2，被列入麻醉药品品种目录管控。
中文名称：地芬诺酯;
英文名称：diphenoxylate
分子式：C30H32N2O2
分子量：452.58700
精确质量：452.24600
CAS号：915-30-0
PSA：53.33000
LogP：5.42118
密度：1.123g/cm3
熔点：220 - 225ºC
沸点：602.3ºC at 760 mmHg
闪点：318ºC
外观：白色结晶性粉末
地芬诺酯是哌替啶的衍生物，代替阿片制剂。对肠道作用类似吗啡，直接作用于肠平滑肌，通过抑制肠粘膜感受器，消除局部粘膜的蠕动反射而减弱蠕动，同时可增加肠的节段性收缩，从而延长肠内容物与肠粘膜的接触，促进肠内水分的回吸收。配以抗胆碱药阿托品，协同加强对肠管蠕动的抑制作用。
口服吸收迅速，2小时达血浓高峰。在人体内主要代谢物为地芬诺辛，其止泻作用比母体强5倍。t1/2为2.5小时，地芬诺辛为12～24小时。
用于急慢性功能性腹泻及慢性肠炎。
不良反应少见，服药后偶见口干、恶心、呕吐、头痛、嗜睡、抑郁、烦躁、失眠、皮疹、腹胀及肠梗阻等，减量或停药后消失。
1、严重溃疡性结肠炎病人有发生中毒性巨结肠可能，应禁用；
2、肝硬化、黄疸患者因可诱发肝性脑病，应慎用。
1、本品长期应用时可产生依赖性，但显然较阿片为弱，肝病患者及正在服用成瘾性药物患者宜慎用；
2、只宜用常量短期治疗，以免产生依赖性；
3、腹泻早期和腹胀者应慎用；
4、由痢疾杆菌、沙门氏菌和某些大肠杆菌引起的急性腹泻，细菌常侵入肠壁粘膜，本品降低肠运动，推迟病原体的排除，反而延长病程，故本品不能用作细菌性腹泻的基本治疗药物。
有致畸作用，孕妇禁用；哺乳期妇女亦应慎用
新生儿和幼儿可引起呼吸抑制，故2岁以下小儿禁用。
1、地芬诺酯本身具有中枢神经系统抑制作用，因其可加强中枢抑制药的作用，故不宜与巴比妥类、阿片类、水合氯醛、乙醇、格鲁米特或其他中枢抑制药合用；
2、与单胺氧化酶抑制剂合用可能有发生高血压危象的潜在危险；
3、与呋喃妥因合用，可使后者的吸收加倍。
过量可产生呼吸抑制和昏迷，可洗胃并予纳络酮解救。
地芬诺酯对肠道作用类似吗啡，用于急、慢性功能性腹泻及慢性肠炎等。口服每次2.5～5mg，2～4/d。至腹泻被控制时，应即减少剂量。大剂量（每次40～60mg）可产生欣快感，长期服用可致依赖性。人最小致死量为200mg/kg。
服药后偶见口干、腹部不适、恶心、呕吐、嗜睡、烦躁、失眠等。
地芬诺酯中毒的诊断要点为：有地芬诺酯应用史，出现上述表现。
地芬诺酯中毒的治疗要点为：对症治疗。