盐酸酚苄明

更新时间:2023-11-29 10:19

盐酸酚苄明,是一种有机化合物,化学式为C18H23Cl2NO,主要用作α受体阻断剂,作用似酚妥拉明,但较持久,1次用药可维持3~4日,临床用于外周血管痉挛性疾病,也可用于休克和嗜铬细胞瘤。

化合物简介

基本信息

化学式:C18H23Cl2NO

分子量:340.287

CAS号:63-92-3

EINECS号:200-569-7

理化性质

熔点:137.5℃

沸点:381.5℃

闪点:184.5℃

外观:白色结晶性粉末

溶解性:溶于乙醇、氯仿、丙二醇,略溶于苯,微溶于冷水

分子结构数据

摩尔折射率:56.93

摩尔体积(cm3/mol):162.3

等张比容(90.2K):424.2

表面张力(dyne/cm):46.6

极化率(10-24cm3):22.56

计算化学数据

疏水参数计算参考值(XlogP):无

氢键供体数量:1

氢键受体数量:2

可旋转化学键数量:8

互变异构体数量:0

拓扑分子极性表面积:12.5

重原子数量:22

表面电荷:0

复杂度:262

同位素原子数量:0

确定原子立构中心数量:0

不确定原子立构中心数量:1

确定化学键立构中心数量:0

不确定化学键立构中心数量:0

共价键单元数量:2

药典信息

来源

本品为N-(1-甲基-2-苯氧乙基)-N-(2-氯乙基)苯甲胺盐酸盐,按干燥品计算,含C18H22ClNO·HCl应为98.0%~102.0%。

性状

该品为白色或类白色结晶性粉末,无臭。

该品在乙醇或三氯甲烷中易溶,在水中极微溶解。

熔点

该品的熔点(通则0612)为137~140℃。

鉴别

1、在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

2、该品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集384图)一致。

3、该品的水溶液显氯化物的鉴别1的反应(通则0301)。

检查

有关物质

照薄层色谱法(通则0502)试验。

供试品溶液:取本品0.2g,置10mL量瓶中,加甲醇溶解并稀释至刻度,摇匀。

对照溶液:精密量取供试品溶液1mL,置200mL量瓶中,用甲醇稀释至刻度,摇匀。

灵敏度溶液:精密量取对照溶液1mL,置5mL量瓶中,用甲醇稀释至刻度,摇匀。

色谱条件:采用硅胶G薄层板,以丙酮-三氯甲烷(8:2)为展开剂。

测定法:吸取上述三种溶液各10µL,分别点于同一薄层板上,展开,晾干,喷以稀碘化铋钾试液,立即检视。

系统适用性要求:灵敏度溶液的主斑点应清晰可见。

限度:供试品溶液如显杂质斑点,其颜色与对照溶液的主斑点比较,不得更深(0.5%)。

干燥失重

取该品,置五氧化二磷干燥器内,减压干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(通则0831)。

炽灼残渣

取该品1.0g,依法检查(通则0841),遗留残渣不得过0.1%。

重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(通则0821第二法),含重金属不得过百万分之二十。

含量测定

照高效液相色谱法(通则0512)测定。

供试品溶液

取本品适量,精密称定,加0.1mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1mL中含0.5mg的溶液。

对照品溶液

取盐酸酚苄明对照品适量,精密称定,加0.1mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1mL中含0.5mg的溶液。

色谱条件

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以甲醇-醋酸铵缓冲液(取醋酸铵10g溶于1000mL水中,用磷酸调节pH值至3.0)(80:20)为流动相,检测波长为267nm,进样体积10μL。

系统适用性要求

理论板数按酚苄明峰计算不低于2000,酚苄明峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。

测定法

精密量取供试品溶液与对照品溶液,分别注入液相色谱仪,记录色谱图。按外标法以峰面积计算。

类别

α肾上腺素受体阻滞药。

贮藏

遮光,密封保存。

制剂

1、盐酸酚苄明片。

2、盐酸酚苄明注射液。

药品简介

适应症

临床用于外周血管痉挛性疾病,也可用于休克和嗜铬细胞瘤。

用法用量

口服,开始时1次/日,10mg~20mg,根据病情逐渐增加。维持量20mg~40mg/次,1~2次/日。静滴,抗休克0.5mg~1mg/kg,加入5%葡萄糖注射液250ml~500mL,1~2小时内滴完。

副作用

有体位性低血压、心动过速、瞳孔缩小、鼻塞及口干等。

安全信息

安全术语

S22:Do not breathe dust.

不要吸入粉尘。

S36/37/39:Wear suitable protective clothing, gloves and eye/face protection.

穿戴适当的防护服、手套和眼睛/面保护。

S45:In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).

发生事故时或感觉不适时,立即求医(可能时出示标签)。

风险术语

R22:Harmful if swallowed.

吞食是有害的。

R40:Possible risks of irreversible effects.

可能有不可逆作用的风险。

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