《药物合成》课程的教学目的，是要求学生在学习有机化学及相关课程后，能系统地掌握药物制备中所应用的有机合成反应和药物合成设计原理来合成各类药物，以利于培养学生在实际药物合成工作中的观察分析、思维理解和独立解决问题的能力。

根据本学科的发展特点和教学要求，本书分为上、中、下三篇，上篇第一章至第七章讲述药物合成的单元反应，分别介绍了卤化、烃化、酰化、缩合、氧化、还原和重排反应，为后续学习药物的合成打下一定基础；中篇第八章至第二十二章讲述各类药物的合成方法，并介绍近几年来世界各国上市的各类新药，如麻醉药、镇静催眠药、抗癫痫药、抗高血压药、抗高血脂药、抗肿瘤药等约36类100种，每种药重点介绍了化学结构、中英文名称、利用单元反应组成的合成路线及制备方法，使理论与实践紧密相结合，本篇还介绍了15种天然药物的合成方法，以突出中药西制的内容；下篇第二十三章至第二十五章讲述药物合成设计，介绍了合成设计方法学、逆合成法、生物催化合成，为开发各类新药打下坚实的基础。