更新时间:2023-12-16 10:49
莫匹罗星(Mupirocin)是一种抗生素类抗感染药。
中文名称:莫匹罗星
中文别名:假单胞菌酸;莫西罗星;百多邦;假单胞酸A;假单胞菌酸;假单胞菌酸A
英文名称:Mupirocin
英文别名:Bactroban; Mupirocinum; Bactroban Nasal; Pseudomonic acid; 9-[(E)-4-[(2S,3R,4R,5S)-3,4-dihydroxy-5-[[(2S,3S)-3-[(2S,3S)-3-hydroxybutan-2-yl]oxiran-2-yl]methyl]oxan-2-yl]-3-methylbut-2-enoyl]oxynonanoic acid
CAS号:12650-69-0
分子式:C26H44O9
分子量:500.62200
精确质量:500.29900
PSA:146.05000
LogP:2.59250
结构式:
1.性状:类白色固体
2.熔点(ºC):139~140
1 摩尔折射率:129.51
2、摩尔体积(cm3/mol):423.0
3、等张比容(90.2K):1119.6
4、表面张力(dyne/cm):49.0
5、极化率(10-24cm3):51.34
1.疏水参数计算参考值(XlogP):3
2.氢键供体数量:4
3.氢键受体数量:9
4.可旋转化学键数量:17
5.互变异构体数量:无
6.拓扑分子极性表面积:146
7.重原子数量:35
8.表面电荷:0
9.复杂度:694
10.同位素原子数量:0
11.确定原子立构中心数量:8
12.不确定原子立构中心数量:0
13.确定化学键立构中心数量:1
14.不确定化学键立构中心数量:0
15.共价键单元数量:1
软膏:5g(0.1g)。
本药为局部外用抗生素,是由荧光假单胞菌培养液产生的一种物质,即假单胞菌A。其抗菌作用主要是通过可逆性地与异亮氨酸转移RNA合成酶结合,阻止异亮氨酸渗入,中止细胞内含异亮氨酸的蛋白质合成而起到杀菌或抑菌的作用。本药在很低浓度时显示抑菌作用,在高浓度时起杀菌作用。本药对与皮肤感染有关的各种革兰阳性球菌尤其是葡萄球菌、链球菌高度敏感,对耐药金黄色葡萄球菌亦有效;对某些革兰阴性菌如大肠杆菌、流感嗜血杆菌和淋球菌具有一定的抗菌作用;对大多数厌氧菌以及皮肤正常菌丛不敏感。体外耐药性变异株的出现率很低。
本药涂于皮肤后,能渗透达角质层下,与人血清蛋白的结合率为95%。吸收后可迅速代谢成无活性的首一酸(摩尼酸,monic acid A),并经肾脏排泄。口服或注射给药时,吸收后迅速被代谢成无活性代谢物,失去效应。
适用于多种细菌尤其是革兰阳性球菌引起的皮肤感染,如脓疱病、疖病,毛囊炎及湿疹、皮炎、各型溃疡和创伤等基础上的继发性细菌感染。
对本药及本药其他成分过敏者禁用。
1.慎用:有中度或严重肾损伤者、妊娠妇女慎用。2.本药软膏不适于眼内或鼻内使用,如误入眼内应用水冲洗。3.本药赋形剂聚乙二醇有潜在的肾毒性,用于大面积烧伤、营养性溃疡等情况时可能增加吸收,此时须特别注意。4.本药与其他抗生素无交叉抗药性,包括耐甲氧西林的菌株对本药几乎均敏感。5.可引起轻微氨基转移酶升高。
局部应用一般无不良反应,仅偶见皮肤烧灼感、蜇刺感、瘙痒等,一般轻微,不需停药。
外用:涂于患处,必要时可用敷料包扎或覆盖,每天2~3次,5天为1个疗程。必要时可重复1个疗程。
莫匹罗星软膏外用治疗细菌性皮肤病疗效高,不良反应小,临床成功率96%,细菌清除率为94%,均超过内用双氯西林成或红霉素的疗效。