莫匹罗星

更新时间:2023-12-16 10:49

莫匹罗星(Mupirocin)是一种抗生素类抗感染药。

基本信息

中文名称:莫匹罗星

中文别名:假单胞菌酸;莫西罗星;百多邦;假单胞酸A;假单胞菌酸;假单胞菌酸A

英文名称:Mupirocin

英文别名:Bactroban; Mupirocinum; Bactroban Nasal; Pseudomonic acid; 9-[(E)-4-[(2S,3R,4R,5S)-3,4-dihydroxy-5-[[(2S,3S)-3-[(2S,3S)-3-hydroxybutan-2-yl]oxiran-2-yl]methyl]oxan-2-yl]-3-methylbut-2-enoyl]oxynonanoic acid

CAS号:12650-69-0

分子式:C26H44O9

分子量:500.62200

精确质量:500.29900

PSA:146.05000

LogP:2.59250

结构式:

物性数据

1.性状:类白色固体

2.熔点(ºC):139~140

分子结构数据

1 摩尔折射率:129.51

2、摩尔体积(cm3/mol):423.0

3、等张比容(90.2K):1119.6

4、表面张力(dyne/cm):49.0

5、极化率(10-24cm3):51.34

计算化学数据

1.疏水参数计算参考值(XlogP):3

2.氢键供体数量:4

3.氢键受体数量:9

4.可旋转化学键数量:17

5.互变异构体数量:无

6.拓扑分子极性表面积:146

7.重原子数量:35

8.表面电荷:0

9.复杂度:694

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:8

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:1

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

莫匹罗星相关药品说明书信息

药物剂型

软膏:5g(0.1g)。

药理作用

本药为局部外用抗生素,是由荧光假单胞菌培养液产生的一种物质,即假单胞菌A。其抗菌作用主要是通过可逆性地与异亮氨酸转移RNA合成酶结合,阻止异亮氨酸渗入,中止细胞内含异亮氨酸的蛋白质合成而起到杀菌或抑菌的作用。本药在很低浓度时显示抑菌作用,在高浓度时起杀菌作用。本药对与皮肤感染有关的各种革兰阳性球菌尤其是葡萄球菌、链球菌高度敏感,对耐药金黄色葡萄球菌亦有效;对某些革兰阴性菌如大肠杆菌、流感嗜血杆菌和淋球菌具有一定的抗菌作用;对大多数厌氧菌以及皮肤正常菌丛不敏感。体外耐药性变异株的出现率很低。

药动学

本药涂于皮肤后,能渗透达角质层下,与人血清蛋白的结合率为95%。吸收后可迅速代谢成无活性的首一酸(摩尼酸,monic acid A),并经肾脏排泄。口服或注射给药时,吸收后迅速被代谢成无活性代谢物,失去效应。

适应证

适用于多种细菌尤其是革兰阳性球菌引起的皮肤感染,如脓疱病、疖病,毛囊炎及湿疹、皮炎、各型溃疡和创伤等基础上的继发性细菌感染。

禁忌证

对本药及本药其他成分过敏者禁用。

注意事项

1.慎用:有中度或严重肾损伤者、妊娠妇女慎用。2.本药软膏不适于眼内或鼻内使用,如误入眼内应用水冲洗。3.本药赋形剂聚乙二醇有潜在的肾毒性,用于大面积烧伤、营养性溃疡等情况时可能增加吸收,此时须特别注意。4.本药与其他抗生素无交叉抗药性,包括耐甲氧西林的菌株对本药几乎均敏感。5.可引起轻微氨基转移酶升高。

不良反应

局部应用一般无不良反应,仅偶见皮肤烧灼感、蜇刺感、瘙痒等,一般轻微,不需停药。

用法用量

外用:涂于患处,必要时可用敷料包扎或覆盖,每天2~3次,5天为1个疗程。必要时可重复1个疗程。

药效点评

莫匹罗星软膏外用治疗细菌性皮肤病疗效高,不良反应小,临床成功率96%,细菌清除率为94%,均超过内用双氯西林成或红霉素的疗效。

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