更新时间：2023-10-19 19:19
本品主要成份为消旋卡多曲。其化学名称：（±）N-{[2-(乙酰巯基)甲基]－1氧代－3－苯基丙基}甘氨酸苄酯。
化学结构式：
分子式：C21H23NO4S
分子量：385.48
2.连续服用本品5天后，腹泻症状仍持续者应进一步就诊或采用其他药物治疗方案；或便血伴有发热、呕吐等及时就医。
3.肝肾功能不全者慎用；
4.与细胞色素酶P450－3A4抑制剂如红霉素、酮康唑（可能减少消旋卡多曲的代谢）同时治疗时慎用；
5.与细胞色素酶P450－3A4诱导剂如利福平（可能降低消旋卡多曲的腹泻作用）同时治疗时慎用。
孕妇及哺乳妇女慎用。
本剂型不推荐儿童使用。
无需调整剂量。
1. 红霉素、酮康唑等细胞色素酶P450-3A4抑制剂可能减少消旋卡多曲的代谢，增加毒性；
2. 利福平等细胞色素酶P450-3A4诱导剂可能降低消旋卡多曲的抗腹泻作用。
临床试验中，曾有患者单次服用本品2g（相当于成人常用剂量的20倍）治疗急性腹泻未引起任何不良反应，无偶用大剂量发生不良反应的报道，本品尚无特异性的解毒剂。若发现用药过量，可按常规药物过量进行处理。
药理作用
消旋卡多曲是一个脑啡肽酶抑制剂，脑啡肽酶可降解脑啡肽，本品可选择性、可逆性的抑制脑啡肽酶，从而保护内源性脑啡肽免受降解，延长消化道内源性脑啡肽的生理活性，减少水和电解质的过度分泌。
口服消旋卡多曲作用于外周脑啡肽酶，不影响中枢神经系统的脑啡肽酶活性，且对胃肠道蠕动和肠道基础分泌无明显影响。
毒性研究
有文献报道，灵长类动物服用治疗剂量100倍的消旋卡多曲12个月，未发现任何毒性反应。小鼠以50mg/Kg（2次/天）的剂量腹腔注射消旋卡多曲10天，在用药期间及停药后，未发现有毒性反应。
1．吸收
本品口服后被迅速吸收，对血浆中脑啡肽酶的抑制作用在30分钟时出现。对酶抑制作用的强度与用药剂量相关。当用药剂量为1.5mg/Kg时，2.5小时后对酶的抑制作用达到峰值（对酶的抑制作用达到90%），对酶的抑制作用持续8小时左右，t1/2约为3小时。
2．分布
本品组织分布较少，仅有1%的药物分布组织中。血浆蛋白结合率达90%（主要与白蛋白结合）。
3．代谢
本品进入体内后，迅速转变为其活性代谢物Thiorphan，即（±）N-（1-氧-2-巯甲基-3-苯丙酰基）甘氨酸，然后转变为无活性代谢物二硫化物和巯甲醚，最后经尿、粪便及肺排泄。本品在成人体内对细胞色素P450酶系无诱导作用。
4．消除
放射标记法研究发现，本品主要通过粪便和尿排泄。重复给药不会改变本品的药代动力学特征。饮食处长脑啡肽酶抑制作用的出现时间，但对峰高和药时曲线下面积（AUC）无影响。
密封干燥处保存。
铝塑包装，每板10片，每盒1板，每盒2板。
暂定24个月。
国家食品药品监督管理局标准YBH34792005
国药准字H20052604