抗高血压药物中的抗交感神经药、肾素–血管紧张素系统抑制剂、钙拮抗剂及直接扩张血管药均有舒张周围血管的作用（见抗高血压药）。

血管扩张药不仅可用于系统性高血压，更主要用于周围循环障碍性疾病如肢端动脉痉挛症、偏头痛、内耳眩晕症（梅尼埃氏病）、闭塞性脉管炎、脑血栓形成、脑栓塞（见脑部疾病）等疾病，以改善局部血运，解除症状。但在使用时必须了解所用药物的药理特性及作用强弱与疾病本身需求之间的关系、局部血运改善与全身血液动力学之间的关系，以达到既改善局部又不损害全身的目的。要十分重视剂量及用法。