血管生成抑制剂，由半胱氨酸蛋白酶抑制性化合物组成。优选的半胱氨酸蛋白酶抑制性化合物为环氧琥珀酸化合物、肽卤代酰肼化合物、钙蛋白酶抑制性化合物、分子式（Ⅰ）的化合物$&和分子式（Ⅵ）的化合物$本发明的血管生成抑制剂能抑制活组织中新血管的形成，因此它可被用作与伤口愈合、炎症、肿瘤的生长等等有关的血管生成的良好治疗剂或预防剂；在糖尿病视网膜病、早熟视网膜病、视网膜静脉闭塞、老年盘状斑变性等等中出现的血管生成；也可用于预防肿瘤转移。