西维米林

更新时间:2023-12-23 22:40

西维米林是一种作用于自主神经系统的药物

药品名称

西维米林

英文名称

Cevimeline

别名

西维美林;Evoxac

分类

神经系统药物 > 作用于自主神经系统的药物 > 拟胆碱药

剂型

30mg。

药理作用

西维米林为乙酰胆碱的奎宁环(quinuclidine)衍生物,是结合毒蕈碱受体的胆碱能激动药。

1.在用量充分时,毒蕈碱激动剂都可使外分泌腺(如唾液、汗液)分泌增加,增强胃肠道和泌尿道平滑肌的张力。

2.西维米林与泪腺和涎腺上皮上的毒蕈碱受体的亲和力高于与心肌组织上毒蕈碱的亲和力。

3.西维米林的结构与现在使用的同类药品不相同,但其作用与毛果芸香碱相似。

4.西维米林通过P450 CYP2D6,3A3,3A4广泛代谢,对CYP1A2、2A6、2C9、2C19、2D6、2E1和3A4均无抑制作用。

药代动力学

(尚不明确)

适应证

治疗患有干燥综合征舍格伦综合征、Sj?gren′s syndrome)的口干症状。该综合征是一种慢性进展自身免疫性疾病,以外分泌腺的淋巴细胞浸润为特征。大多数患者的涎腺和泪腺受累,导致口干和眼睛干涩

禁忌证

对西维米林过敏者、哺乳者、哮喘以及瞳孔缩小(闭角型青光眼、急性虹膜炎)者禁用。

注意事项

1.高血压、低血压、心律失常或其他心血管疾病、慢性阻塞性肺气肿、肾结石以及CYP2D6缺乏者慎用;2.用药期间视力不佳,不利于精细工艺,夜间不宜驾车或其他不安全工作。

3.用药期间适当补充水分,注意电解质平衡。

不良反应

1.常见不良反应有多汗、头痛、恶心、鼻窦炎、上呼吸道感染、鼻炎、腹泻、消化不良、腹痛、泌尿道感染、咳嗽、咽炎、呕吐、腰痛、皮疹、结膜炎、头晕、支气管炎、关节痛和乏力。

2.可能发生流泪、呼吸窘迫、视力障碍、胃肠痉挛、心动过速心动过缓房室传导阻滞、低血压、高血压、休克、精神错乱心律失常和震颤。

3.由于胆道平滑肌收缩,可能引起胆囊炎,胆管炎和胆道梗阻

4.有肾结石史者可能因尿道平滑肌张力增强,导致肾绞痛发作或输尿管反流。

5.因出汗过多可能导致失水。

6.CYP2D6缺乏的患者,可能因西维米林的代谢减少而使不良反应加重。

用法用量

成人口服30mg,每天3次。增大剂量的安全性尚未确定。

药物相互作用

1.β-阻断药可能会与西维米林发生药理学相互作用,引起心脏传导阻滞。

2.合用抗毒蕈碱药会产生拮抗作用。

3.对CYP2D6、3A4或3A3产生抑制作用的药物,会减少西维米林的代谢;产生诱导作用的药物则增加西维米林的代谢。

专家点评

西维米林为乙酰胆碱的奎宁环衍生物。是结合毒蕈碱受体的胆碱激动剂,都可使腺体(如唾液、汗腺、泪腺)分泌增加,主要用于治疗患有舍格伦综合征(Siogren′s syndrome)的口干症状。

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